环形离子淌度质谱在套索多肽类复杂药物拓扑异构体分析中的应用

目的:探究高分辨环形离子淌度质谱(Cyclic IMS)检测套索多肽类复杂药物构象(拓扑异构体)的可行性及潜在应用。方法:以Mccj25及Rubrinodin套索多肽为药物分析模型,将2种化合物分别于0、50、80℃处理4 h,采用高分辨Cyclic IMS直接进样的方式对样品进行分离、检测。结果:2种模型药物在3个温度下呈现不同的拓扑结构变化,Mccj25在3个温度下构象未发生明显变化,具有较稳定的拓扑结构,而Rubrinodin在3个温度下构象发生了明显变化;采用Cyclic IMS中的环形淌度可精准识别复杂药物的折叠、解体等构象变化。结论:Cyclic IMS可对复杂药物的构象(拓扑异构体)进行精准分析,可识别药物微小的构象变化,方法可操作性强,重现性较好,准确度高,可用于复杂药物的构象测定及质量控制。

南北五味子化学成分、药理作用等方面差异的研究进展

五味子为木兰科植物五味子Schisandra chinesis或华中五味子S.sphenanthera的干燥成熟果实,前者称为"北五味子",后者称为"南五味子"。五味子始载于《神农本草经》,作为中药使用已有一千多年历史,且应用于多种成方制剂。早在明代南北五味子的疗效差异已被众多医家认识,自2000年版《中国药典》开始,对五味子和南五味子分别收载,并建立了各自的质量控制标准,直至2015年版《中国药典》对其不断完善,南、北五味子形态、产地不同,成分各有差异,功能主治各有侧重,但目前临床使用存在南北五味子混用之现象。所以为了区分南北五味子,更加合理、安全、有效地将五味子应用于现代临床的治疗,该文对近年来关于南北五味子的研究进行搜集、检索、归纳、总结,从品种鉴别,化学成分(其中北五味子挥发油成分、总木脂素的含量、多糖疗效均大于南五味子),药理作用(以五味子对中枢神经系统、消化系统、心血管系统的影响为主)等方面的差异进行综述,以期为南、北五味子的研究开发以及临床应用提供参考,使南北五味子不但从形式上而且从根本上真正分开,使临床用药更加安全、准确。

计算机配色技术在如意金黄散安慰剂颜色模拟中的应用

目的运用计算机配色技术实现对中药复方散剂如意金黄散安慰剂制备时颜色的快速模拟及客观评价,为中药复方安慰剂颜色的模拟提供一种新的方法和思路。方法以如意金黄散安慰剂的研制为例,运用计算机配色技术建立着色剂样品颜色参数(L、a*、b*)与相应质量分数的数学模型,通过数据拟合及牛顿迭代法实现对着色剂质量分数的求解;采用颜色综合评价指标(ΔE)为客观评价标准,对验证试验结果进行评价。结果色差仪测定模型药物如意金黄散的颜色参数L、a*、b*均值分别为68.302 5、4.079 5、34.484 0,计算机建模并求解出安慰剂模拟时柠檬黄、苋菜红、亮蓝3种着色剂应添加的质量分数分别为0.837 3%、0.045 8%、0.008 5%;制备3批如意金黄散安慰剂进行验证,验证样品与模型药物的颜色差异综合评价指标(ΔE)值为2.750 0±0.353 6,肉眼直观评价也显示与模型药物基本一致。结论计算机配色技术能够快速模拟中药复方如意金黄散安慰剂的颜色,可应用于中药复方安慰剂的颜色模拟。

基于体外抗氧化活性的参芪通脉益智方提取工艺评价及其谱效关系的初步研究

以维生素C为阳性对照组,比较了参芪通脉益智方不同提取工艺的体外抗氧化活性,并采用灰关联度分析探讨提取物指纹图谱各特征峰对其体外抗氧化作用贡献大小。结果显示参芪通脉益智方水提法、水提醇沉法、醇提法、醇水双提法所得提取物的IC_(50)依次为0.801 4,0.859 1,0.796 1,0.918 0 g·L^(-1),其中醇提法提取物体外抗氧化活性最强,IC_(50)最小,是抗氧化活性成分的最优提取方法,当药材质量浓度达到一定程度时,自由基清除率与维生素C对照组相近。灰关联度分析得出各成分对抗氧化作用贡献大小顺序(按特征峰编号)4>3>33>53>9>10>11>34>15>59>8>61>52>20>42>18>29。谱效关系的初步探索,为中药复方提取工艺及药效物质基础提供了一定参考。