维拉帕米降眼压作用的实验研究

维拉帕米降眼压作用的实验研究樊亚萱，宋岭，萧庆珊，吴应强（第四军医大学西京医院药剂科、眼科．西安７１００３２）维拉帕米（异搏定）具有抑制Ｃａ２＋内流的作用．近年来国内外有报道钙通道阻滞剂能影响眼压。目前治疗青光眼的滴眼液品种有限．为寻找新的降眼压药物...

HPLC法测定血瘀证兔血清中游离阿魏酸

建立了一个用于测定正常及血瘀证兔血清中游离阿魏酸（ＦＡ）浓度的反相高效液相色谱法，此法简便、快速、灵敏而准确。以香豆素为内标，取０．２ｍｌＦＡ的血清，加入含有内标的乙腈沉淀蛋白，上清液挥干，残渣定容于６０μｌ乙腈中。以ＤｕＰｏｎｔＺｏｒｂｏｘＣ１８为分析柱，流动相为乙腈－０．１０ｍｏｌ·Ｌ－１磷酸缓冲液（ｐＨ２．５）（３：７ｖ／ｖ），紫外检测波长３２０ｎｍ，最小检出量和平均回收率分别为１ｎｇ和９７．０±１．８％，血清中ＦＡ的线性范围２０～８００ｎｇ·ｍｌ－１（ｒ＝０．９９８６），日内及日间相对标准差均小于７％。本法被用于正常及血瘀证兔体内ＦＡ的药代动力学研究。通过本实验发现ＦＡ在正常及血瘀证兔体内的药代动力学参数有显著差异，与证治药效学假说基本相符。

太白盯木根皮中两个新的齐墩果酸皂苷

目的：对新种太白木（ＡｒａｌｉａｔａｉｂａｉｅｎｓｉｓＺ．Ｚ．ＷａｎｇｅｔＨ．Ｃ．Ｚｈｅｎｇ）根皮的皂苷成分继续进行研究。方法：利用硅胶柱层析和高效液相层析进行分离，根据皂苷的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果：得到３个化合物，分别确定为齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖苷（Ⅰ），３ＯβＤ吡喃葡萄糖醛酸丁酯齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖苷（Ⅱ）和３ＯβＤ吡喃葡萄糖醛酸癸酯齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖苷（Ⅲ）。结论：皂苷Ⅱ和Ⅲ为新化合物，分别命名为太白木皂苷Ⅳ（ｔａｉｂａｉｅｎｏｓｉｄｅⅣ）和太白木皂苷Ⅴ（ｔａｉｂａｉｅｎｏｓｉｄｅⅤ），皂苷Ⅰ为首次从该植物中分得。

阿莫西林·克拉维酸钾片在健康志愿者体内的相对生物等效性

目的 比较两种不同工艺生产的阿莫西林·克拉维酸钾片在健康志愿者体内的药代动力学及相对生物等效性 ,确保临床用药质量 .方法 健康志愿受试者 18例 ,男性 ,采用标准二阶段交叉设计自身对照试验法 ,用 RP- HPL C法测定血浆中阿莫西林和克拉维酸的经时浓度 ,以双单侧 t检验统计法比较两种不同工艺生产的阿莫西林·克拉维酸钾片之间的差异 .结果 两种阿莫西林·克拉维酸钾片在健康志愿者体内的药时曲线均符合一级吸收的单室开放模型 ,主要的药代动力学参数阿莫西林 :tmax分别为 (71.7± 9.7)和 (6 9.2±9.1) min,ρmax,AUC( 0～ 3 6 0 min) 分别为 :(8.8± 1.5 )和 (8.0±1.3) mg· L- 1 ;(140 6± 30 8)和 (12 39± 2 5 0 ) (mg· m in- 1 ·L- 1 ) ,Cla:tmax分别为 (6 8.3± 7.7)和 (6 7.5± 7.7) m in,ρmax,AU C( 0～ 3 6 0 min) 分别为 :(6 .2± 0 .8)和 (5 .9± 0 .7) mg· L- 1 ;(10 33± 176 )和 (96 2± 136 ) (mg· min- 1· L- 1 ) ,药动学参数间均无统计学差异 (P>0 .0 5 ) ,相对生物利用度阿莫西林 F为 115 % ;克拉维酸 F为 10 8% .结论 两种阿莫西林·克拉维酸钾片在健康志愿者体内具有相同的生物效应 。

吉非罗齐胶囊的人体相对生物等效性

目的 考察吉非罗齐在正常人体内的药代动力学过程 ,评价两种胶囊制剂的人体相对生物等效性 .方法 采用标准二阶段交叉设计自身对照试验方法 ,10例健康受试者单剂量口服两种吉非罗齐胶囊后 ,以 HPL C法测定吉非罗齐的血浆浓度 .结果 吉非罗齐的体内过程符合血管外一室开放模型 .吉非罗齐胶囊 A与 B的主要药动学参数 Tmax,Cmax,AUC(0～ 12 h)分别为 :(1.5± 0 .3)和 (1.6± 0 .4) h;(33.2±5 .5 )和 (34 .6± 5 .3) mg· L- 1 ;(134 .5± 11.2 )和 (131.7±17.0 ) m g· h· L- 1 ,经统计学处理 ,两者间无显著性差异 .结论 吉非罗齐胶囊 A相对胶囊 B的平均生物利用度为(10 3.5± 15 .3) % 。

止痛药──散利痛片的临床疗效观察

止痛药散利痛片的临床疗效观察王颖陈筱玲蒋永培樊亚萱杨春娥（第四军医大学西京医院药局西安７１００３３）关键词止痛散利痛片治疗中图号Ｒ９７１．２散利痛（Ｓａｒｉｄｏｎ）为一复方止痛药，由扑热息痛、异丙安替比林和咖啡因组成．在临床止痛治疗中较为常用，国内外...

Pharmacokinetics of Ferulic Acid in Rabbits with BloodStasis

To test and study the Syndrome and Treatment Pharmacokinetics (S & TRK),we studied the pharmacokinetics of ferulic acid in healthy and blood stasis (microcirculation dysfunction)rabbits by RP-HPLC. After a single intravenous injection offenilic acid(5mg/kg)to healthy and blood stasis rabbits, compartment model of ferulic acid serum concentration was fitted and then pharmacokinetic parameters were calculated with a MCPKP program on a COMPAQ 386 compute Important parameters are as follows: In healthy rabbits V_B=0.9525±0.0211 L/kg,V_1=0.2462±0.0381 L/kg, CL_B=1.8133±0.9512 L/h·kg, T_(1/2β)=0.3639±0913, AUC=2.7566±0.8232 μg·h/ml; In blood stasis rabbits V_B=0.7882±0.0321 L/kg,V_1=0.1966±0.0537 L/kg,CL_B=0.8820±0.5481 L/h·kg,T_(1/2β)=0.6193±0.1216 h, AUC=5.6690±2.3541μg·h/ml.Through this experiment we found the sig-nificant differences in the FA's pharmacokinetic parameters between healthy and blood stasis rabbits.The results obtained correspond with S & TPK.

高效液相色谱荧光法快速检测人血浆及肌肉中的谷氨酰胺

谷氨酰胺（ＧＬＮ）是肝脏糖异生的主要物质，同时又是肠粘膜细胞优先利用的氧化原料，在许多代谢性疾病中ＧＬＮ的需要量大大超出机体合成能力，导致血浆、肌细胞内ＧＬＮ浓度下降。ＧＬＮ浓度的下降与蛋白质合成的减少、肠粘膜萎缩及免疫功能损伤有高度的相关性，细胞内ＧＬＮ浓度的下降与病人的死亡率成正比。目前ＧＬＮ的测定多为酶法及全氨基酸谱分析法，这些方法在临床及研究中应用时既复杂费时，且成本较高。对此本文建立了一个快速简便而灵敏的反相高效液相色谱法，以邻苯二甲醛及３－巯基丙酸为衍生试剂，将ＧＬＮ柱前衍生后在Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋＣＬＣ一ＯＤＳ（１５０×６ｍｍ，５μｍ）柱上以５０ｍｍｏｌ／Ｌ磷酸缓冲菠（ｐＨ７．０）：乙腈（９３：７，Ｖ／ｖ）为流动相分离，流速２ｍＬ／ｍｉｎ，Ｅｘ＝２３０ｎｍ，Ｅｍ＝３８９ｎｍ，ＧＬＮ的线性范围５０～１４５０μｍｏｌ／Ｌ（γ＝０．９９８６），方法回收率为９９．６０±５．３０％，批内ＣＶ为１．７５％。以本方法测定了２１名健康成年志愿者血浆中ＧＬＮ的浓度为７１６±４６μｍｏｌ／Ｌ这一结果与文献报道基本相符合。

高效液相色谱法测定人血浆中吉非罗齐浓度及其药动学

目的：建立高效液相色谱测定血浆中吉非罗齐浓度的分析方法，及其在人体内的药动学。方法：采用Kromasil C18色谱分析柱（150 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为甲醇-水 -冰醋酸（75∶24∶1），检测波长为275 nm。结果：吉非罗齐人血浆浓度在0～50.09 μg·ml-1范围内线性良好，最低检出浓度为 0.079 μg·ml-1，方法平均回收率92.9%～97.8%。药动学研究表明，吉 非罗齐体内过程符合一室开放模型，体内药物Tmax、Cmax、T 1/2（ke）、AUC（0-12 h）分别为（1.50±0.33） h，（33.2 ±5.5） μg·ml-1，（2.0±0.7） h，（134.5±11.3） μg·h·ml-1。结论：本方法灵敏、快速、准确、选择性强，可较好地满足吉非罗齐的药动学研究。

化云宁滴眼液的质控标准

化云宁滴眼液的质控标准王颖雷其云蒋永培樊亚萱（第四军医大学西京医院药局西安７１００３３）关键词化云宁钾离子耐缺氧质量控制刺激性中图号Ｒ２８９我院研制的新药化云宁滴眼液为一复方中药制剂，具有活血化瘀、退翳明目的功效，是治疗角膜瘢痕（角膜云翳，角膜斑翳）...

异搏定降兔眼压的作用

作者观察钙通道阻滞剂异搏定对兔眼压的影响.用Schiotz眼压计测初压后,在兔眼滴入1滴(50μl)0.125％,0.15％,0.25％或0.5％异搏定,用药后0.5,1,3,6和8 h各测眼压1次.结果表明异搏定有明显的降兔眼压作用(P<0.05),用药后0.5 h眼压开始下降,3 h降至最低点,平均下降0.79kPa,降压作用持续8 h以上.还可降低房水生成率及房水总蛋白浓度.降兔眼压的机理与减少房水分泌有关,对房水的排出无影响.其对兔眼压的影响与0.5％噻吗心安无显著差别.

RP-HPLC测定正常人口服复方川芎汤剂后血清中游离的阿魏酸

目的：建立一种测定正常人ｐｏ复方川芎汤剂后血清中游离阿魏酸（ＦＡ）浓度的方法。方法：采用高效液相色谱法，以香豆素为内标（４２μｇ·ｍｌ－１），甲醇醋酸水（３８∶０．３∶６１．７）为流动相，ＬｉｃｈｒｏｓｏｒｂＲＰ１８（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ，５μｍ）为分析柱，紫外检测波长为３２０ｎｍ。取５００μｌ血清，加入内标，水浴（９０℃）５ｍｉｎ，超微搅拌器搅拌１５ｓ，离心（３０００ｒ·ｍｉｎ－１）１５ｍｉｎ取上清液进样分析。结果：ＦＡ的检测限为６ｎｇ·ｍｌ－１（Ｓ／Ｎ＝３．５），最低检出血清浓度为８．８ｎｇ·ｍｌ－１，线性范围为１７．６ｎｇ·ｍｌ－１～１４０８．０ｎｇ·ｍｌ－１，ｒ＝０．９９９５，方法平均回收率为（９９．０４±２．２６）％，日内精密度ＲＳＤ≤４．１０％，日间精密度ＲＳＤ≤５．８２％。结论：本法简便、快速、灵敏，内源性物质及复方各组分药物不干扰测定。另还测定了正常人应用本口服液后的药动学参数。

正常人口服川芎单煎汤剂后体内阿魏酸的药代动力学研究

采用反相高效液相色谱法测定了正常人单剂量口服川芎单煎剂后体内阿魏酸(FA)的经时浓度。汤剂中 FA 含量为0.7895±0.0090mg/g(川芎生药量),给药剂量为1g(川芎生药量)/kg,药代动力学参数值为:Ka=0.0912±0.0494/min;Ke=0.0605±0.0118/min;t_(1/2)(Ka)=7.6028±1.0736min;t_(1/2)(Ke)=11.4604±3.2316min;T(peak)=17.7491±1.1418min;C(max)=334.6694±58.8826ng/ml;AUC=12423.6211±4446.6597(ng/ml)min;CL/F(s)=0.0036±0.0013mg/min(ng/ml);V/F(c)=0.0586±0.0183mg/(ng/ml)。结果表明 FA 的体内分布和代谢符合单室模型。

配伍熟地可增加汤剂中阿魏酸的煎出率

用反相高效液相色谱法测定了川芎单煎剂，川芎、丹参合煎剂，川芎、当归合煎剂及改味四物场中阿魏酸的含量。结果表明，各组汤剂中阿魏酸的含量有显著差异（P＜0．001），配伍熟地对阿魏酸的溶出具有助溶作用。

反相高效液相色谱柱前衍生荧光法测定肠粘膜中的谷氨酰胺

以邻苯二甲醛及３－巯基丙酸为衍生试剂，５０ｍｍｏｌ／Ｌ磷酸缓冲液（ｐＨ７．０）－乙腈（９４∶６，Ｖ／Ｖ）为流动相，在ＬｉｃｈｒｏｓｏｒｂＲＰ１８（１５０ｍｍ×４．６ｍｍｉ．ｄ．，５μｍ）柱上，研究并建立了测定动物肠粘膜中谷氨酰胺（Ｇｌｎ）的柱前衍生荧光ＲＰ－ＨＰＬＣ法。样品与衍生剂按４∶１进行衍生反应，Ｅｘ＝２３０ｎｍ，Ｅｍ＝３８９ｎｍ；流速为２．０ｍＬ／ｍｉｎ。Ｇｌｎ的保留时间为３．１５８ｍｉｎ，检测限为２５μｍｏｌ／Ｌ（Ｓ／Ｎ＝３．５），线性范围为５０～３２００μｍｏｌ／Ｌ，ｒ＝０．９９９６，日间精密度ＲＳＤ值均不大于６．９７％。对ＳＤ大鼠肠粘膜屏障损伤防治中有关Ｇｌｎ的指标进行了测定，证明方法具有快速、灵敏及简便等特点。

胆红素IX_α及其异构体的HPLC快速测定方法

目的：建立一种快速测定胆红素ＩＸα及其异构体的相对含量的方法．方法：采用高效液相色谱法，以ＫｒｏｍａｓｉｌＣ１８（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ，５μｍ）为分析柱，以乙腈∶甲醇∶醋酸铵－醋酸ｐＨ＝４．７（１∶７∶２Ｖ／Ｖ／Ｖ）为流动相，检测波长λ：４５０ｎｍ；流速：２．０ｍｌ／ｍｉｎ，可直接分离测定３个胆红素异构体．结果：对４批胆红素样品中３个异构体的相对含量用归一法处理进行了测定，胆红素ＩＸαｔＲ＝１３．１８ｍｉｎ，胆红素ＸⅢαｔＲ＝９．６５ｍｉｎ，胆红素ⅢαｔＲ＝１７．３５ｍｉｎ，胆红素异构体的分离度（Ｒ）分别为Ｒ１＝１．８０，Ｒ２＝２．０４．结论：本法快速、准确、灵敏、重现性好，可适用于胆红素对照品、胆红素的制备纯度鉴定及中药中胆红素的质量控制，对血清及胆汁中胆红素的测定也具有实际应用价值．