可断裂PEG修饰紫杉醇脂质体的制备和体外性质的初步研究

目的制备可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,探究其被细胞摄取及杀伤肿瘤细胞的能力。方法采用薄膜超声分散法制备可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,测定其粒径和Zeta电位;用G-50凝胶过滤法进行纯化,并测定其包封率与载药量;以人纤维肉瘤细胞(HT-1080)为细胞模型,考察其摄取能力与杀伤性。结果成功制备了可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,与不可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体相比,被HT-1080细胞摄取的能力和对细胞的杀伤性都有显著提高。结论可断裂PEG修饰紫杉醇脂质体的制备和纯化工艺简便,其在肿瘤治疗方面的应用具有广阔的前景。

PEG修饰的腺病毒-阴离子脂质体复合物的制备及分离纯化

目的制备并分离纯化PEG修饰的腺病毒-阴离子脂质体复合物。方法采用薄膜分散法制备空白阴离子脂质体,利用钙离子融合法制备阴离子脂质体与腺病毒的复合物,最后用后插入法制备PEG修饰的腺病毒-阴离子脂质体复合物。通过蔗糖密度梯度离心法分离制备的复合物,分别测定分离得到的各组分中脂质体、PEG-脂质材料及腺病毒的含量。结果成功制备了PEG修饰的腺病毒-阴离子脂质体复合物,连接到脂质体上的PEG-脂质占加入总量的28.9%,被脂质体包裹的腺病毒占加入量的35.9%。结论通过蔗糖密度梯度离心可得到纯化的PEG修饰的腺病毒-阴离子脂质体复合物。

PEG修饰的紫杉醇固体脂质纳米粒的制备及其性质研究

目的制备PEG修饰的固体脂质纳米粒,并研究其性质。方法采用薄膜超声法制备包载紫杉醇的固体脂质纳米粒,再利用EDC/NHS脱水缩合法在纳米粒表面进行PEG修饰,得到PEG修饰的固体脂质纳米粒。用苦味酸-分光光度法测定PEG的含量;用透射电镜考察纳米粒的形态特点;采用凝胶柱洗脱联合HPLC测定包封率;筛选纳米粒的最佳冻干条件。结果成功制备了PEG修饰的紫杉醇固体脂质纳米粒,通过脱水缩合法连接到纳米粒上的PEG化多肽占加入总量的26.5%;紫杉醇固体脂质纳米包封率为75%,载药量为7%。结论制备的PEG修饰的紫杉醇固体脂质纳米粒具有较整齐的外观形态、较高载药量和较好的稳定性。