雷公藤甲素对乳腺癌细胞增殖的抑制作用

目的探究雷公藤甲素对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7增殖的抑制作用。方法取培养的乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7,用雷公藤甲素按不同浓度处理24 h后提取细胞蛋白和RNA,用Western blot和RT-PCR来检测磷脂酶D1(PLD1)和c-Myc的表达。结果雷公藤甲素能够抑制乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7的增殖,并且在MDA-MB-231细胞中下调PLD1和c-Myc的表达。结论雷公藤甲素能够抑制乳腺癌细胞MDA-MB-231及MCF-7的增殖。

黄连素对小鼠肝纤维化的影响

目的探讨黄连素防治肝纤维化的机制。方法将C57BL/6小鼠分为正常组、模型组、黄连素组,腹腔注射四氯化碳诱导纤维化动物模型,同时给予黄连素治疗。6周后测定丙氨酸转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)、天冬氨酸转氨酶(aspartate transaminase,AST)活性,并观察肝脏病理形态学改变,测定羟脯氨酸含量,同时用Western blot和实时PCR检测肝脏中α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin,α-SMA)、Ⅰ型胶原α1(collagen,typeⅠ,alpha 1,Col1α1)和基质金属蛋白酶组织抑制剂-1(tissue inhibitors of matrix metalloproteinase 1,TIMP-1)的含量。结果与肝纤维化组相比,黄连素干预后,肝脏损伤和纤维化程度明显减轻,胶原合成和沉积减少,炎性反应减轻,ALT和AST活性下降,α-SMA、Col1α1和TIMP-1合成减少。结论黄连素通过抑制炎性反应和胶原沉积,改善小鼠肝纤维化。

共分子伴侣SGTα的二级结构及其B细胞抗原表位预测

目的预测共分子伴侣SGTα蛋白的二级结构及其潜在的B细胞抗原表位特性。方法以NCBI的蛋白质数据库中得到的人SGTα蛋白氨基酸序列为基础,利用PSIPRED、Prot Scale、IEDB及Bepipred等生物信息学在线资源分析其二级结构特征及亲水性、表面可及性、柔韧性和抗原指数等,并与其同源物SGTβ进行比对,预测人SGTα蛋白可能的B细胞线性抗原表位。结果 SGTα蛋白的二级结构组成元件主要为α-螺旋和无规卷曲。潜在的B细胞线性抗原表位存在于69~87、207~211、263~269区段;经与SGTβ蛋白序列比对,SGTα蛋白的N端69~87区段,即KEMPQDLRSPARTPPSEED肽段可能为人SGTα的B细胞抗原优势表位。结论通过对人SGTα蛋白进行生物信息学分析获得了SGTα蛋白的二级结构和潜在的B细胞抗原表位,为进一步利用合成肽制备抗SGTα的抗体提供了依据。

咪唑类曼尼希碱化合物的合成及其在药学中的应用

咪唑及其衍生物因具有良好的生物活性,是一种重要的药物中间体。它与甲醛(或含有活泼H的醛、酮)以及一系列的仲胺(或芳伯胺)发生Mannich反应可以合成一系列咪唑类曼尼希碱。此类有机物作为药物具有潜在的应用价值,该文从该类化合物的合成和应用两方面综述了近年来在该领域的重要研究成果。

均苯三乙酮的合成研究

目的:合成均苯三乙酮。方法:利用甲酸乙酯、丙酮和乙醇钠反应生成不饱和醇钠,然后用弱酸酸化生成均苯三乙酮。结果:成功合成出均苯三乙酮,并通过TLC监测、测定其熔点及质谱和核磁共振氢谱确定其结构。结论:此合成均苯三乙酮的方法操作简单,原料价廉易得,可用于工业上合成较大量的均苯三乙酮。