新型土震素B类似物的合成及其生物活性的研究

目的研究新型土震素B类似物的合成及其生物活性。方法以乙酰乙酸乙酯为起始物,设计合成了含2H-吡喃-2-酮结构的化合物10a^10l;采用MTT法测试细胞毒活性,用ELISA法测试胆碱酯酶抑制活性。结果合成的土震素B类似物及其各中间体通过1H-NMR,ESI-MS和IR确定其结构。生物活性测试中化合物10f对AchE的IC50为6.98×10-5mol.L-1,所有目标化合物在4.0 g.L-1对丁酰胆碱酯酶均无抑制作用。结论初步探明了化合物10f对乙酰胆碱酯酶有一定的抑制活性,并且发现该类化合物有较好的选择抑制活性。