复方盐酸吡格列酮/盐酸二甲双胍控释片的制备及体外释放考察

目的:盐酸吡格列酮(PG)和盐酸二甲双胍(MH)可联用治疗2型糖尿病,两者通过机理上的互补可增强对患者血糖的调控。本文通过将两者制成复方控释片达到联合用药,延长并控制药物释放的目的,并考察其体外释放特性。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)、乳糖、MH作为片芯,通过湿法制粒压片,使用含醋酸纤维素、聚乙二醇(PEG400)、苯甲酸甲酯的包衣液进行包衣形成半透膜,并在片两面通过激光打孔机各打一小孔,进一步在控释片表面包PG的速释层,形成复方控释片。对片芯处方和控释层包衣液处方进行筛选,控制包衣膜厚度和释药孔径。结果:MH可达到24 h零级释放,PG快速释放。PEG400和苯甲酸甲酯用量,包衣膜厚度对MH释放有显著影响。结论:通过正交设计和单因素考察,可得到最优处方的复方控释制剂,零级释药和快速释药,并达到联合用药的目的。

使用亲水性聚合物调节硝苯地平从缓释骨架片中的释放(英文)

目的根据体外释放曲线调节硝苯地平缓释片(20 mg)的药物释放特性同时评价不同羟丙甲纤维素(HPMC)作为骨架材料的作用。方法硝苯地平HPMC骨架片使用不同粘度的HPMC和其他辅料由湿法制粒后压片制得。自制制剂和参比制剂的释放曲线采用美国药典中桨法进行评价,硝苯地平药物含量采用高效液相色谱法进行测定。结果使用不同的骨架材料药物的释放具有显著性差异,通过改变HPMC的种类调节和控制硝苯地平的释放。聚合度相同,与低粘度的HPMC(K4M,K100LV,E5)相比高粘度的HPMC(K15M)会使硝苯地平释放变慢。最终的处方用10 mg K4M作为主要的骨架材料,10 mg PVP K30作为释药调节剂。结论制备硝苯地平缓释片使用骨架材料HPMC K4M和释药调节剂PVP K30;口服缓释剂型可以改善慢性治疗顺应性并且可维持有效血药浓度。