中心复合设计法制备盐酸奈福泮微孔渗透泵控释片

目的以盐酸奈福泮为模型药物制备微孔渗透泵,控制其在24 h内维持零级释放,且最终释药量达90%以上。方法采用中心复合设计法优化处方。以24 h累计释药量和释药速率为考察指标对包衣膜PEG-400含量和包衣膜厚度2个自变量进行多元线性回归和二项式拟合,并进行预测分析。结果2个影响因素和2个评价指标之间存在定量关系,优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论经中心复合设计优化的盐酸奈福泮微孔渗透泵片能24 h零级释药。

格列本脲固体自微乳化胶囊的处方优化和评价

目的对格列本脲固体自微乳化药物传递系统进行处方优化,制备载药固体自微乳化胶囊并进行评价。方法筛选混合表面活性剂、油相和助表面活性剂,在37℃条件下绘制空白假三元相图,并通过自微乳化发生的熔点确定最佳处方;考察了温度、转速、介质体积和分散介质对自乳化性能的影响;考察其粒径、zeta电位、表面张力和溶出度。结果最佳处方组成为:中链甘油三酸酯质量分数为30%,聚氧乙烯氢化蓖麻油和单硬脂酸甘油酯(Km=6)质量分数为55%,1,2-丙二醇质量分数为15%,所得格列本脲固体自微乳化胶囊的熔点约为37.3℃。测得含药微乳粒径为22.2nm,zeta电位-0.79mv,表面张力(37.7±1.3)×10-3N·m-1。制剂溶出速度快。结论可按最佳处方组成制备格列本脲固体自微乳化胶囊。

高剪切制粒工艺优化及质量评价

目的在固体制剂生产工艺转移过程中,以一个产品A为例,优化影响颗粒性质的关键工艺参数。方法通过检测产品A的颗粒粒度分布、松密度、Carr指数和片子硬度等性质,优化制剂产品工艺及控制制剂产品质量。结果采用高剪切制粒工艺,其湿混时间是影响产品性质的一个重要因素。结论控制湿混时间为2 min,150μm筛上颗粒比例在54%~59%内,松密度在640~690 g·L^(-1)内,Carr指数在14%~16%内,素片硬度为36~45 N,产品质量稳定,能够符合产业化生产要求。