N-氟代双苯磺酰胺作为氧化剂制备二硫化合物的研究（英文）

建立了一种以N-氟代双苯磺酰胺(NFSI)为氧化剂合成二硫化合物的新方法.该方法反应温和、操作简便、反应时间短并无过度氧化的副产物(亚砜或砜类化合物)生成.

成纤维细胞生长因子受体拮抗剂AZD4547的合成工艺改进

目的改进成纤维细胞生长因子受体拮抗剂AZD4547(1)的合成方法。方法以3,5-二甲氧基苯甲醛(2)为起始原料,经过羟醛缩合、催化氢化、酯化反应制备3-(3,5-二甲氧基苯基)丙酸乙酯(5),5通过分步法或者一锅法制得关键中间体5-(3,5-二甲氧基苯基乙基)-1H-吡唑-3-胺(7)。7再与4-((3S,5R)-3,5-二甲基哌嗪基-1-基)苯甲酸乙酯(9)反应生成酰胺,最终合成目标物AZD4547(1)。结果与结论分步法和一锅法分别将化合物7的收率由文献中的42.0%提高到86.0%和54.0%(以5计)。分步法显著地提高了化合物7的收率,一锅法操作更加简便,反应条件更加安全、温和。