丹皮酚包合物的热稳定性考察和形成常数测定

目的:测定丹皮酚·β-环糊精包合物的热稳定性和形成常数,研究两者之间的相互作用,为制剂加工和贮存以及包合态丹皮酚的药代学研究提供依据。方法:用热分析技术考察包合物的稳定性;以水做介质,用紫外光谱法测定β-环糊精共存时丹皮酚的溶解度,以溶解度相图法确定包合物的形成常数。结果:被β-环糊精包合后,丹皮酚失重温度大大提高,熔融相变温度提高220℃以上;丹皮酚的溶解度随介质中β-环糊精浓度增加而增加,与共存的β-环糊精浓度之间存在良好的线性关系;包合物的组成比为1/1,形成常数为K=27.42mL·mg-1。结论:丹皮酚与β环糊精分子间作用力较强,当1/1混合时,包合态丹皮酚的理论转化率达90.5%;包合态丹皮酚的热稳定性和水溶性均明显提高。

水杨酸-g-壳聚糖衍生物的合成及药效研究

制备水杨酸-g-壳聚糖载体衍生物,观察两者在药效上的协同和互补作用。通过二甲苯致小鼠耳肿胀实验观察水杨酸与壳聚糖抗炎的协同作用;通过小鼠扭体实验和热板痛实验观察衍生物的镇痛作用;通过胃黏膜形态学变化评价壳聚糖与水杨酸的互补作用。实验结果表明,水杨酸-g-壳聚糖衍生物外用抗炎作用优于水杨酸、壳聚糖和皮炎平,内服优于阿司匹林;即时镇痛作用低于阿司匹林,长效镇痛作用与阿司匹林相近;对胃黏膜的刺激性远远低于阿司匹林;水杨酸-g-壳聚糖衍生物具有抗炎协同作用和药效互补作用。

金银花叶药用成分的提取及抑菌试验研究

目的 :金银花叶中抗菌消炎成分总黄酮、绿原酸的提取分离方法和成分的抑菌效果。方法 :用乙酸乙酯分离总黄酮 ,用 β 环糊精共沉淀法分离绿原酸 ;对分离物进行最小抑菌浓度试验。 结果 :金银花叶中的黄酮类物质对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑制作用分别是绿原酸的 4和 2倍。结论 :金银花的叶中黄酮类成分含量较高 ,其抑菌效果高于金银花。

壳聚糖-g-水杨酸的合成

合成了壳聚糖-g-水杨酸,用1H NMR, IR和热重分析等对结构进行了表征.接枝反应的最佳条件为:壳聚糖12.5 mmol, n(水杨酸) : n(壳聚糖)=0.75,于55 ℃～65 ℃反应1 h,水杨酸接枝率为20%.

金银花越冬老叶有效成分测定

金银花越冬老叶成份预试表明含有生物碱、氨基酸、蛋白质、有机酸、酚性化合物、甾体、糖、黄酮,并以具有显著清热解毒、抗菌消炎作用的绿原酸和黄酮为主要指标,与药用金银花和忍冬藤作了比较:越冬老叶中绿原酸含量是金银花的1.41倍、忍冬藤的9.08倍,黄酮含量是金银花的2.78倍、忍冬藤的6.98倍。初步认为金银花越冬老叶有较高的开发利用价值。

薄荷脑与β-环糊精的包合作用

用三种制备方法考察了β-CD对薄荷脑的包合作用,经物理常数测定和含量分析证实β-CD与薄荷脑确实已形成包合物,而且有1:1型和2:3型两种组成。差热分析结果显示,该包合物的气化温度远高于纯薄荷脑的气化温度,只有将其解络后,才能与纯薄荷脑同条件下进行气相测定。

金银花叶药用成分的提取及抑菌试验

用溶剂乙酸乙酯分离总黄酮 ,用 β-环糊精共沉淀法分离绿原酸 ;对分离物进行最小抑菌浓度试验。结果表明 ,金银花叶中的黄酮类物质对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑制作用分别是绿原酸的 4倍和 2倍。

壳聚糖2-位NH_2的修饰及其对理化性能的影响

目的制备结构相似、键型不同的壳聚糖(CTS)-水杨酸(醛、酮)系列衍生物,考察不同修饰物对溶解度和对金属离子吸附作用的影响。方法一步法制备水杨酰基和水杨醛基壳聚糖衍生物,用化学检识、热分析等方法对其进行表征,用返滴定法测定对Pb2+和Zn2+等重金属离子的吸附作用。结果CTS-水杨酰基系列衍生物的溶解度高于CTS的溶解度,且接枝率越高,溶解度越大;CTS-水杨醛基系列衍生物的溶解度低于CTS,接枝率越高,溶解度越低。2个系列修饰物对金属离子的吸附作用都低于CTS,且接枝率越高,吸附作用越低。但酰基衍生物对金属离子的吸附能力高于西佛碱衍生物。接枝率在50%以上时,西佛碱衍生物对Pb2+和Zn2+的吸附能力几乎为零;酰基衍生物对Pb2+仍具有一定的络合作用。结论水杨酰基壳聚糖的溶解度高于水杨醛基壳聚糖,CTS的2-位NH保留1个氢原子有助于提高修饰物的溶解度;高接枝率的水杨酰基-壳聚糖有可能成为Pb2+的高效解毒剂。

β-环糊精在绿原酸分离中的应用研究

用β－ 环糊精作载体，使与金银花茎叶提取液中的绿原酸共沉淀，以达到药用成份的分离。

壳聚糖-g-水杨酸高分子药物的制备及其性能

目的:制备不同接枝率的壳聚糖-g-水杨酸,并对其理化性能进行考察。方法:一步合成法制备壳聚糖-g-水杨酸(CTS-g-SA);用IR光谱1、H NMR谱、热分析等方法对其进行表征;络合滴定法测定Pb2+、Zn2+、Fe3+和Fe2+的吸附作用;小鼠耳肿胀法测试其抗炎作用。结果:壳聚糖-g-水杨酸的接枝率达75%,溶解度随接枝率的增加而增加,对金属离子的吸附性能不同程度的有所下降,对Zn2+的吸附作用降低的最多;对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用。结论:壳聚糖-g-水杨酸的溶解度远高于壳聚糖,在pH 3时溶解度最大,接枝率大于等于50%的壳聚糖-g-水杨酸对Zn2+已无吸附作用;壳聚糖-g-水杨酸具有药效学协同作用,值得进一步研究。

旋光度法测定β环糊精-双氯芬酸钠的包合比

目的 利用旋光度增量测定 β环糊精 双氯芬酸钠的包合比。 方法 测定摩尔比不同的 β环糊精 双氯芬酸钠系列溶液的旋光度 ,减去相同浓度的纯主体溶液的旋光度 ,绘制旋光度增量 浓度比曲线 ,由曲线拐点所对应的主客体之比确定包合物的摩尔组成比。结果 多种旋光度增量 浓度比曲线在 β环糊精和双氯芬酸钠投料比 1∶1和 2∶1处均显示有 2个拐点 ,提示包合态双氯芬酸钠有 2种组成 ,分别为 1∶1或 2∶1。结论 旋光度增量法不仅可用于 β环糊精 双氯芬酸钠包合物组成比的确定 ,还可用于以

萘普生与其β-CD包合物间光谱特征的差异对光谱法分析的影响

目的 考察萘普生 (Nap)与其 β CD包合物间光谱特征的差异对光谱法分析测定的影响。 方法 通过化合物与包合物平衡溶液间吸收曲线的测试和斜率的比较 ,以确认作为光谱法分析时的参考标准 ,并用解络法进行验证 ;首次利用 β CD ,Nap以及包合物之间旋光度的差异确定了 β CD·Nap的组成比。 结果 证明光谱法测定主药Nap含量时 ,应制备同组成的包合物溶液做参考标准或将包合物解络后再以纯Nap做参考。结论 对于光谱特征变化明显的包合态药物的光谱法分析 ,均可先解络而后以游离形态以相应化合物做参考进行测定。

水杨酸-g-壳聚糖衍生物对皮肤溃疡愈合作用的实验研究

目的:观察水杨酸-g-壳聚糖对实验性小鼠烫伤创面愈合的影响。方法:将小鼠进行烫伤造模处理后,随机将其分为空白组、模型组、京万红组、水杨酸-g-壳聚糖组和溶剂组;通过用药前后小鼠的体征变化、皮肤溃疡疮面愈合情况及病理形态来观察和评价水杨酸-g-壳聚糖对创面的愈合作用。结果:水杨酸-g-壳聚糖对烫伤所致溃疡有明显的促进其愈合的作用,其疗效与京万红软膏相当甚至优于京万红。结论:水杨酸-g-壳聚糖可以作为抗溃疡药进一步研究。

β-环糊精与二氢吡啶类药物的相互作用

目的研究β-环糊精(β-CD)对二氢吡啶类药物硝苯地平、尼群地平、尼莫地平的包合作用和分子识别能力。方法由包合反应得率确定反应的平衡位置,并以此评价β-CD对3者的包合能力;由核磁共振和差热分析证明包合物的形成。结果β-CD对药物的包合能力为硝苯地平>尼群地平,包合常数K硝苯地平=51.48 mol·L-1,K尼群地平=0.88 mol·L-1,β-CD与尼莫地平未形成包合物。结论β-CD与客体药物形成1:1型包合物;客体分子从大口端进入CD的孔腔,苯环部分停留在主体腔内,客体分子中取代基的位置和体积对包合作用有显著影响;包合态药物的熔融相变温度和热分解温度明显高于原药。

β-环糊精对绿原酸的稳定作用研究

为考察β-环糊精对绿原酸的稳定作用,用液相法制备了β-环糊精-绿原酸包合物,并以差热分析法和紫外光谱法进行确认;对包合态及游离态绿原酸水溶液的稳定性分别进行了考察,结果表明:绿原酸被包合后的热稳定性和化学稳定性均增加。

β-环糊精包合物与客体间性质的差异对定量分析的影响

以文献考察为基础，通过对双氯灭痛、Ｃｙｐｅｒｍｅｔｈｒｉｎ、薄荷醇等单、双客体β－ＣＤ包合物熔点、比旋度、Ｒｆ值等性能的研究，提出了当光谱特征、色谱行为等理化性能已发生改变的包合物、在进行定量时必须做适当处理，甚至必须拆分成游离状态，才能用纯客体物做标准品进行测定。

甲壳质对人体生理生化功能的调节作用

目前，人们已经从甲壳类动物中提取出高纯度的甲壳质，并经脱乙酰化得到较高含量的壳糖胺，用于防病治病。它主要是通过保护和净化人体内环境，激活自身免疫系统功能。

利用植酸对磺基水杨酸铁的脱色作用比色法测定植酸含量

研究了磺基水杨酸铁同植酸的转络反应所引起溶液颜色的变化，并把该转络反应用于植酸含量的比色测定。溶液酸度为ｐＨ２．５～３时，平衡混合物最大吸收波长为５００ｎｍ，植酸浓度为０．１５１５×１０－３－０．１５１５×１０－５ｍｏｌ／Ｌ（即０．１‰—０．００１‰）区间内的光吸收符合朗伯比尔定律，该法回收率为１００．６７％。

气相色谱法测定包合态薄荷醇含量的研究

通过对包合态与游离态薄荷醇物理性质的测试，揭示了两者间的熔点和气化温度相差悬殊；证实了把薄荷醇的气相色谱分析条件直接用于它的包合物的含量测定，会对分析结果产生较大的影响；提出了对于包合态薄荷醇的气相分析，必须考虑更换条件或进行必要的前处理──拆分。