药物化学教学改革与探索

药物化学是制药工程专业、药学专业的主干课程之一,也是一门综合性极强的应用型学科。为提升药物化学课程的教学质量、培养学生对该专业的兴趣,提高学生的动手能力,笔者通过对多年教学经验的总结,根据药物化学课程的特点,从药物化学的教学内容、实验教学、教学方法和考核评价等方面就药物化学的课程改革提出自己的几点建议。

基于不同剂型制备的药剂学设计性实验探索

药剂学是高校药学类专业学科平台课程中的专业基础课,为综合性应用技术学科,其实验教学具有重要作用。该文基于药剂学的特点,以缓控释微球及栓剂制备为例,阐述设计性实验的开设意义,介绍药剂学设计性实验的设计方法、过程及实施效果,总结开设设计性实验对提高学生学习兴趣、培养学生动手能力、自主学习能力和创新思维能力的促进作用。

基于复方片剂的综合性药剂学实验探索

以复方阿司匹林片剂设计、制备为例,阐述开设综合性实验的意义,并在实践的基础上介绍药物复方制剂技术与药剂学综合性实验设计的基本构建、实施过程及效果。

烯胺酮α-官能团化反应的研究进展

烯胺酮是一类非常重要的有机合成砌块,具有易获得、储存方便、反应多样性等优点.更重要的是,烯胺酮是许多杂环化合物的重要前体.最近,通过C—H活化对烯胺酮进行过渡金属催化或无过渡金属的α-官能团化反应已成为构建官能化烯胺酮或杂环化合物的一种更为原子和步骤经济的策略,并引起了许多有机化学家的关注.根据成键类型,该综述分为五个部分:C—C键的形成、C—O键的形成、C—N键的形成和C—X键的形成以及C—S/C—Se键的形成.主要对烯胺酮α位官能团化反应进行了综述,从反应机理、反应体系、底物范围等角度系统地综述了烯胺酮α位官能团化反应的进展.

铜催化下含氮化合物的Chan-Lam偶联反应的研究进展

构筑碳-氮键在有机合成和药物化学领域有着重要的意义.近年来关于碳氮键合成反应的研究取得了长足的进展.其中铜催化的 Chan-Lam 偶联反应是构筑碳氮键最有效和直接的方式之一.系统综述了近十多年 Chan-Lam 偶联反应直接构筑 C—N 键的催化机理、反应体系、底物范围及结构特点等.

PhI(OAc)_2/I_2介导下氮烷氧基酰胺的氧化自身偶联成酯的方法

一系列取代的氮烷氧基酰胺衍生物能够在PhI(OAc)_2/I_2催化下转化成相应的酯.这个新颖的合成策略能够有效地合成酯类化合物.该反应具有原料易得,反应温和,底物范围广,非过渡金属催化等特点.

苯并三氮唑和2H-氮杂丙烯啶取代反应的研究

报道了碳酸钠介导下2-酰氧基-2H-氮杂丙烯啶和苯并三氮唑取代反应.该反应能够高效构筑2-苯并三氮唑-2H-氮杂丙烯啶.该反应的优点为:条件温和、非金属参与以及处理简单.

碘帕醇的合成工艺研究

以L-乳酸为原料,经两步反应,以55%的收率得到S-2-乙酰氧基丙酰氯。以5-氨基-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酸为原料,使用二氯亚砜转化得到5-氨基-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰氯,再与S-2-乙酰氧基丙酰氯反应得到5-[(2S)-(2-乙酰氧基)丙酰胺基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰氯,接着与2-氨基-1,3-丙二醇反应得到N,N′-双[2-羟基-(1-羟甲基)乙基]-5-[(2S)(2-乙酰氧基)丙酰胺基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺,在碱性条件下脱乙酰基,得到非离子型X射线造影剂碘帕醇,这四步反应收率为50%。

铜试剂介导下烯胺酮的氧化环化/迁移合成取代的2H-氮杂丙烯啶的方法

报道了铜试剂介导下烯胺酮化合物通过氧化环化/迁移反应合成2-苯酰氧基-2H-氮杂丙烯啶的新方法.该方法具有反应条件温和、反应时间短和操作简单等优点.