CO_(2)与炔丙醇羧环化合成α-亚烷基环状碳酸酯研究进展

CO_(2)是储量丰富、价格低廉、无毒且可再生的C1资源,将CO_(2)转化为高附加值能源及精细化学品是绿色化学的重要研究领域。炔丙醇是有机合成的重要原料,且易于功能化。α-亚烷基环状碳酸酯具有潜在的生物活性,主要应用于药物化学、有机合成等领域。CO_(2)和炔丙醇经羧环化反应制备α-亚烷基环状碳酸酯的过程可实现对CO_(2)的资源化利用,且该反应路线具有原子经济性。围绕CO_(2)与炔丙醇的羧环化反应,系统综述了不同类型催化剂的最新研究进展,为新型催化材料的设计开发指明了方向。

中药抑制鲍曼不动杆菌的研究进展

2015年CHINET中国细菌耐药性监测显示，不动杆菌属菌种占全部菌种的10.7%，其中鲍曼不动杆菌占93.4%。鲍曼不动杆菌从2011年开始在监测菌种中所占比例开始上升，其对抗菌药物的耐药性也逐年增加。鲍曼不动杆菌是一种氧化酶阴性的非发酵革兰阴性杆菌，是临床上常见的条件致病菌之一。在一定条件下容易引起机体感染，如血流系统感染、呼吸道感染、伤口感染、泌尿系统感染、菌血症等［1］。随着新型广谱抗生素在临床的广泛应用及医院管理的不当，鲍曼不动杆菌的耐药率逐年升高，已成为全球关注的重要问题，给临床治疗带来极大挑战，甚至出现泛耐药鲍曼不动杆菌，其对β内酰胺酶类、氨基糖苷类、喹诺酮类、四环素类等多种抗菌药物均出现耐药性，导致病死率增高［2］。经研究表明，多种中药有抑菌作用，具有较好的治疗前景，尤其当与传统抗菌药物联合使用后有较好的抑菌效果，且花费少，副作用低，患者易接受。因此，寻求中药天然抗菌药物已成为解决细菌耐药问题的新途径。

秀丽隐杆线虫-泛耐药鲍曼不动杆菌感染模型用于外排泵抑制剂逆转环丙沙星耐药的研究

目的建立秀丽隐杆线虫-泛耐药鲍曼不动杆菌感染模型,用于外排泵抑制剂(EPIs)逆转泛耐药鲍曼不动杆菌(XDR-AB)对于环丙沙星耐药的研究。方法建立秀丽隐杆线虫-泛耐药鲍曼不动杆菌感染模型,选用6种EPIs(CCCP、PAβN、NMP、奥美拉唑、利血平和维拉帕米)与氟喹诺酮类药物环丙沙星联合使用,记录秀丽隐杆线虫生存率以评价体内药效,同时进行毒性试验及体外药敏试验。结果不同浓度XDR-AB对秀丽隐杆线虫的致死情况不同,选择5×10^(6 )CFU/mL作为XDR-AB感染秀丽隐杆线虫浓度。秀丽隐杆线虫生存实验显示,XDR-AB感染线虫3 h后线虫组与加入多粘菌素B的对照组生存曲线比较,差异无统计学意义(χ~2=3.154,P>0.05),感染线虫6、9 h,与对照组比较,差异均有统计学意义(均P<0.001),但感染6 h与9 h组的生存曲线比较,差异无统计学意义(χ~2=0.669,P>0.05),最终选择6 h作为感染时长,36 h为合适的抗菌药物治疗时长。环丙沙星联合EPIs应用于感染模型实验中,低浓度的PAβN、NMP、奥美拉唑、利血平可将线虫存活率分别提高30%~40%、15%~20%、20%~30%、20%,高浓度的维拉帕米可将感染线虫的存活率提高30%左右。体外药敏试验和毒性试验结果显示,环丙沙星分别与CCCP、奥美拉唑和维拉帕米联合可降低MIC至原来的1/4,分别联合PAβN,NMP和利血平可降低MIC至原来的1/2,其中CCCP体外联合抑菌效果最佳,但毒性较大不适于体内药效研究。结论首次成功构建了秀丽隐杆线虫-泛耐药鲍曼不动杆菌感染模型,得到6种EPIs逆转环丙沙星耐药性的初步研究。

鲍曼不动杆菌细胞膜屏障组成成分及透膜方法研究进展

鲍曼不动杆菌的细胞膜屏障是细菌产生耐药的重要原因。构成鲍曼不动杆菌细胞膜屏障的组成成分主要有脂多糖、外膜蛋白、外排泵、细胞质膜蛋白等。目前,针对上述结构研发的透膜策略包括破坏脂多糖稳定性、抑制外排泵、识别吸收系统、特洛伊木马法等。