硫酸特布他林的合成

以３，５－二羟基苯甲酸为起始原料，经酯化、苄基保护、水解、酰化、氧化、缩合、还原、脱苄制成硫酸特布他林，总收率２１％。

新强心药LY195115的试制

严重的充血性心力衰竭是心血管疾病死亡原因之一。近年来发展了一类磷酸二酯酶抑制剂,能提高心肌的cAMP浓度,增强心肌收缩力,并兼有血管舒张作用。 LY 195115(1),化学名1,3-二氢-3,3-二甲基-5-(1,4,5。

1－β－芳乙基－1，2，3，4－四氢异喹啉类化合物的合成

芳基丙酰-β-芳乙胺用氧氯化磷合环，再以硼氢化钠还原双键，制成带有不同取代基的１-β-苯乙基-１，２，３，４-四氢异喹啉类化合物。经体外受体结合试验，有些化合物与多巴胺神经Ｄ-２受体有亲和力。

四氢原小檗碱同系物的合成

为探索四氢巴马汀与千金藤啶碱类化合物的构效关系,将四氢原小檗碱的C环扩展为七元环,合成环上带有不同取代基的同系化合物。7-苄氧基-1-(3′-羟基-4′-甲氧基)苯乙基-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉与甲醛在乙醇中共热,进行酚环化;或在盐酸存在下与甲醛进行Mannich反应,分别获得带有不同取代的目标化合物。合成的化合物进行了对多巴胺神经受体的亲和力试验。

萘丁美酮制备工艺

非甾体抗炎药萘丁美酮(nabumetone,1)的广谱抗炎作用与萘普生相当,因分子内不带羧基,对胃肠道刺激很小,国内各方正在试制。我们看到张国樑等报道其所试合成路线中较好的一条,恰与我们探索的路线相近。但我们实验中所获一些经验,可能作补充参考。合成路线如下: