2-芳基-3-吲哚取代乙酰胺类衍生物的合成及抗焦虑活性

目的 合成 2 芳基 3 吲哚取代乙酰胺类化合物 ,从中筛选有抗焦虑作用而无镇静、肌松等副作用的活性化合物。方法 由取代苯和琥珀酸酐经傅 克反应得到取代苯甲酰基丙酸 ,取代苯甲酰基丙酸和氯甲酸乙脂生成混合酸酐 ,再和相应的胺反应得到取代酰胺 ,取代酰胺和取代苯肼经费歇尔反应得到目标化合物。结果 得到新化合物 2 0个。结论 初步受体结果表明 ,多数化合物均与外周苯二氮受体有较强结合 ,在小鼠高架十字迷宫试验中发现一些化合物有明显的抗焦虑作用 ,且不能拮抗印防己毒素 (PTX)诱发的惊厥作用 。

最近发现的环氧合酶同工酶对非甾体类抗炎药研究的影响

两种环氧合酶 (COX)同工酶 COX- 1和 COX- 2的发现 ,对非甾体类抗炎药(NSAID)的研究有了新的认识。两种同工酶的结构、催化活性相同 ,但在分子水平上的调节各有其特异性。寻找选择性 COX抑制剂的主要目的是改进对 NSAID的耐受性 ,新的化合物对 COX- 2有很高的选择性 ,特别是非酸性的化合物 ,在消化道的耐受性较好。虽然这些化合物对于某些疾病 ,如结肠直肠癌和 Alzheimer型神经退化症可能有潜在的疗效 ,但也应该考虑其与肾有关的副作用。因此 ,需要进行临床试验 ,以验证 NSAID的选择性抑制剂的治疗效果和由于 COX-