以偏铝酸钠为催化剂实现由芳香甲腈到芳香甲酰胺的转化

在水和乙醇混合溶剂中,以偏铝酸钠做催化剂,使芳香甲腈水解成芳香甲酰胺。偏铝酸钠的催化性能稳定,选择性高。该方法反应条件温和、成本低廉、产率较高、绿色环保,且具有较好的应用前景。

针灸治疗过敏性鼻炎典型病例报道

过敏性鼻炎是一种吸入外界过敏原而引起的，以鼻痒、鼻塞、打喷嚏、流清涕为主症的疾病。是鼻腔粘膜的变应性疾病。并可引起多种并发症。防止过敏性鼻炎的关键，不是阻挡过敏原进入机体，而是通过改善、纠正、调节机体过敏体质，改善免疫机能，消除致病因素再次侵入机体的病理过程。进而从根本上阻断过敏性鼻炎的发生。笔者灵活运用子午留住针法，根据患者脏腑经络气血的盈盛衰退，应时开穴用针，取得良好效果。现将典型病例报道如下。

异脲盐法合成胍及其N-取代嘧啶胺衍生物的研究

采用异脲盐法合成一系列N-取代胍和N-取代-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺类化合物。以O-甲基异脲硫酸盐为起始原料,与脂肪胺类或芳香胺类化合物反应合成脂肪胍或芳香胍类化合物(1),再以3-乙酰吡啶和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)为原料反应合成3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(2),将化合物(1)和(2)在碱性条件下反应,最终得到目标产物N-取代-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(3)。合成出了6个N-取代胍及其相应的衍生物N-取代-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺类化合物,并用1H NMR,IR和元素分析表征了目标产物的结构。该方法路线简捷环保、原料廉价易得、反应条件较温和。

新型抗癌药物尼洛替尼的合成工艺研究

研究尼洛替尼的合成工艺及方法。以O-甲基异脲硝酸盐为原料,与3-氨基-4-甲基苯甲酸酯在醇类溶剂中反应得到3-胍基4-甲基苯甲酸酯硝酸盐,然后再和3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮环化生成嘧啶胺衍生物。在金属有机化合物存在下,中间体和3-氨基-5-溴三氟甲苯发生胺解反应得到,最后,再和4-甲基咪唑进行碳氮偶联反应得到尼洛替尼。通过1H NMR,IR和元素分析,表征了目标产物的结构,与尼洛替尼一致。该合成方法路线简捷、绿色环保、成本低、反应条件较温和。

铜催化酰胺和溴代嘧啶胺的碳氮偶联反应

用CuI作催化剂,对N-(5-溴-2-甲苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺和一些系列酰胺的C-N偶联反应进行了研究。通过条件试验,对适配碱的种类、溶剂、配体以及用量进行了筛选。并选用D-抗坏血酸钠作为抗氧剂,使偶联反应在开放的体系中方便地进行。方法简便,产率较高。采用该方法合成出了靶向抗癌药伊马替尼(格列卫),以及一些具有相似结构的N-嘧啶胺基苯基取代苯甲酰胺类衍生物。