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新型2,4,6-三取代嘧啶衍生物的合成及抗增殖活性评价
被引量:
1
1
作者
高潮
张玉桐
+11 位作者
池玲玲
王浩
马家婕
毕梦鑫
戴洪林
司晓杰
刘丽敏
张洋
郑甲信
可钰
刘宏民
张秋荣
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2022年第11期3824-3834,共11页
为了寻找新型高效的抗肿瘤药物,设计合成了一系列2,4,6-三取代嘧啶衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对PC-3(人前列腺癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、HGC-27(人未分化胃癌细胞)四种人肿瘤细胞的抗增殖活性...
为了寻找新型高效的抗肿瘤药物,设计合成了一系列2,4,6-三取代嘧啶衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对PC-3(人前列腺癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、HGC-27(人未分化胃癌细胞)四种人肿瘤细胞的抗增殖活性.结果显示大部分化合物表现出中度至强效的抗增殖活性,其中N-(3-(2-((4-((1,3,4-噻二唑-2-基)硫代)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫代)乙酰胺基)苯基)丙烯酰胺(19q)对PC-3细胞具有最好的抑制活性,IC50值为(0.87±0.15)μmol·L^(-1),抗肿瘤活性明显优于阳性对照5-氟尿嘧啶.进一步抗肿瘤机制研究表明,化合物19q可以诱导PC-3细胞凋亡.此外,化合物19q可能是通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,上调促凋亡蛋白Bax和p53的表达而发挥抗肿瘤作用.
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关键词
嘧啶衍生物
合成
抗增殖活性
原文传递
题名
新型2,4,6-三取代嘧啶衍生物的合成及抗增殖活性评价
被引量:
1
1
作者
高潮
张玉桐
池玲玲
王浩
马家婕
毕梦鑫
戴洪林
司晓杰
刘丽敏
张洋
郑甲信
可钰
刘宏民
张秋荣
机构
郑州大学药学院
新药创制与药物安全性评价河南省协同创新和药物质量与评价中心
郑州大学省部共建食管癌防治国家重点实验室
教育部药物制备关键技术重点实验室
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2022年第11期3824-3834,共11页
基金
国家自然科学基金(No.U21A20416)
省部共建食管癌防治国家重点实验室开放基金(No.K2020000X)资助项目。
文摘
为了寻找新型高效的抗肿瘤药物,设计合成了一系列2,4,6-三取代嘧啶衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对PC-3(人前列腺癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、HGC-27(人未分化胃癌细胞)四种人肿瘤细胞的抗增殖活性.结果显示大部分化合物表现出中度至强效的抗增殖活性,其中N-(3-(2-((4-((1,3,4-噻二唑-2-基)硫代)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫代)乙酰胺基)苯基)丙烯酰胺(19q)对PC-3细胞具有最好的抑制活性,IC50值为(0.87±0.15)μmol·L^(-1),抗肿瘤活性明显优于阳性对照5-氟尿嘧啶.进一步抗肿瘤机制研究表明,化合物19q可以诱导PC-3细胞凋亡.此外,化合物19q可能是通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,上调促凋亡蛋白Bax和p53的表达而发挥抗肿瘤作用.
关键词
嘧啶衍生物
合成
抗增殖活性
Keywords
pyrimidine derivatives
synthesis
antiproliferative activity
分类号
TQ463.5 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型2,4,6-三取代嘧啶衍生物的合成及抗增殖活性评价
高潮
张玉桐
池玲玲
王浩
马家婕
毕梦鑫
戴洪林
司晓杰
刘丽敏
张洋
郑甲信
可钰
刘宏民
张秋荣
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2022
1
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