断节参提取物抗炎镇痛及体外抗氧化活性研究

目的:探讨断节参提取物不同极性部位的抗炎、镇痛、抗氧化作用。方法:采用角叉菜胶致小鼠足肿胀,连续给药后,测定足肿胀度、炎症组织蛋白渗出量、PGE2含量,综合评价抗炎效果;对小鼠连续灌胃给药后,观察热板痛阈值评价镇痛效果;通过清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH·)自由基和还原Fe3+能力(FRAP)评价断节参提取物的体外抗氧化效果。结果:断节参提取物不同极性部位均表现出不同程度的抗炎、镇痛、抗氧化作用,尤其以乙酸乙酯部位综合效果最为明显,能抑制角叉菜胶致小鼠足肿胀,显著降低炎症组织中蛋白质渗出及PGE2生成,并具有明显的镇痛及抗氧化作用。结论:断节参提取物乙酸乙酯和正丁醇部位具有明显的抗炎、镇痛、抗氧化作用,为断节参的主要活性部位。

断节参的化学成分研究

目的研究云南产断节参的化学成分。方法采用反复硅胶柱层析和葡聚糖凝胶柱层析的色谱方法对断节参乙酸乙酯提取部位进行分离纯化,通过理化性质和光谱(1H-NMR、13C-NMR)数据进行结构鉴定。结果从断节参根乙酸乙酯提取部位中分离得到7个化合物,分别鉴定为:白首乌二苯酮(1)、2,5-二羟基苯乙酮(2)、2,5-二羟基苯甲酸乙酯(3)、4-羟基苯乙酮(4)、2,4-二羟基苯乙酮(5)、4-羟基苯甲酸(6)、β-谷甾醇(7)。结论所分离化合物均为首次从断节参植物中分离得到。

HPLC法同时测定断节参中5种苯乙酮

目的建立断节参中5种苯乙酮类化合物的HPLC定量测定方法。方法断节参甲醇提取液分析采用HanbonC18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,以甲醇（A）-0.1%乙酸水溶液（B）为流动相,柱温30℃,体积流量1.0m L/min,检测波长265 nm。结果 2,5-二羟基苯甲酸甲酯、4-羟基苯乙酮、白首乌二苯酮、2,5-二羟基苯乙酮、2,4-二羟基苯乙酮分别在2.66～53.2μg/m L、4.56～91.2μg/m L、4.10～82.0μg/m L、2.18～43.6μg/m L,1.53～30.6μg/m L范围内与峰面积呈良好线性关系（r〉0.999 0）,它们的平均加样回收率为98.5%～101.4%,RSD为1.4%～2.8%。结论 5种苯乙酮成分在22 min内就能达到完全分离,方法简便易行且稳定可靠。

断节参抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32 mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1 017.41 mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。

HPLC同时测定祛痰止咳胶囊中3种活性成分含量

目的 :建立祛痰止咳胶囊中阿魏酸、槲皮素、芹菜素3种活性成分的高效液相色谱法(HPLC)含量测定方法。方法 :采用phenomonex~?-C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇(A)-0.1%的磷酸水溶液(B)为流动相,流速1.0 m L/min,柱温30℃,检测波长为360 nm。结果 :阿魏酸、槲皮素、芹菜素在质量浓度分别为0.76~15.2,3.92~76.4,0.59~11.8μg/m L范围内与峰面积呈良好的线性关系,加样回收率分别为98.48%,101.43%和99.08%。结论 :本试验所建立的方法准确、可靠、重复性好,可为祛痰止咳胶囊的质量控制提供科学的依据。

响应面法优化断节参C21甾体总苷醋酸水解条件

目的:通过Box-Behnken响应面法优化断节参C21甾体总苷的醋酸水解条件。方法:以告达亭苷元含量为指标,考察醋酸浓度(A)、水解时间(B)、水解温度(C)3个因素对断节参C21甾体总苷醋酸水解的影响,并进一步优化其水解工艺。结果:C21甾体总苷的醋酸水解最佳工艺为醋酸浓度5.6%、水解时间6.5 h、水解温度91℃,此条件下告达亭含量为6.79 mg/g。结论:该条件下优化的断节参总皂苷的水解工艺稳定、可行,可为断节参的水解工艺操作提供参考。

断节参的HPLC指纹图谱研究

目的建立断节参药材的高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)指纹图谱,为断节参质量控制提供依据。方法采用Hanbon-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以甲醇(A)-0.5%乙酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,体积流量1.0 mL·min^-1,柱温30℃,检测波长265 nm。对所收集的9个不同产地批次的断节参药材建立HPLC指纹图谱,采用国家药典委员会"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)"对结果进行分析处理,并对主要成分峰进行指认。结果9批不同产地断节参药材的HPLC指纹图谱中,确定了16个共有峰,指认出的3个峰分别为:2,5-二羟基苯甲酸甲酯、白首乌二苯酮、2,4-二羟基苯乙酮。各批次样品相似度在0.91以上。结论本试验所建立的指纹图谱重复性好,简便可行,可作为断节参的质量控制和评价的依据。

响应面法优化山蜡梅叶颗粒总黄酮提取工艺

目的:响应面法优选山蜡梅叶颗粒中总黄酮的提取工艺。方法:以总黄酮得率为评价指标,在单因素试验的基础上,选取乙醇体积分数、液料比和提取时间为主要因素,通过Box-Behnken设计方案,建立总黄酮得率的二次回归方程,以Design-Expert 8.05软件对实验数据作统计处理,优选确定最佳提取条件。结果:山蜡梅叶颗粒中总黄酮最佳提取工艺条件为乙醇体积分数52%,液料比42∶1,超声时间60 min,总黄酮提取得率为0.447%。结论:优选得到的山蜡梅叶颗粒中总黄酮的提取工艺准确可行,质量稳定。

Box-Behnken响应面法优选山蜡梅叶总香豆素提取工艺

目的优选山蜡梅叶总香豆素提取工艺。方法单因素试验考察超声功率、超声时间、乙醇体积分数、液料比,在此基础上,以总香豆素得率为评价指标,采用4因素3水平的Box-Behnken响应面法优选提取工艺,并进行验证。结果最优提取工艺为,在230 W功率下,以62%乙醇、18∶1液料比超声提取50 min。3次验证试验中,山蜡梅叶总香豆素得率平均为0.916%,与理论预测值基本一致。结论优选的提取工艺操作简便、稳定可行,可用于山蜡梅叶总香豆素的提取。

鹅绒藤属植物化学成分与药理活性研究进展

鹅绒藤属植物中含有C_(21)甾体皂苷类、生物碱类、黄酮类、萜类、苯类衍生物、脂肪烷及脂肪酸类化合物等多种化学成分,具有增强免疫、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、镇痛等药理活性。该文综述了近年来国内外对鹅绒藤属植物的化学成分和药理活性的研究进展,旨在为进一步开发利用该属药用植物提供理论支撑。

纳米混悬剂中稳定剂的研究进展

纳米混悬剂作为一种新的制剂技术,在提高难溶性药物的溶出度和生物利用度等方面发挥了重要作用。本文对纳米混悬剂的物理稳定性问题、稳定剂的种类、作用机理等方面进行了综述,这为选择合适的稳定剂,制备稳定性好、生物利用度高的纳米混悬剂提供了参考价值。纳米混悬剂的物理稳定性研究是一个复杂且艰辛的过程,相信在不久的将来,随着微粒稳定理论研究的深入和稳定剂高通量筛选方法的建立,纳米混悬剂的物理稳定性的难题一定能够迎刃而解。

不同产地、采收期、种植条件对覆盆子有效成分含量的影响研究

目的:以覆盆子药材中鞣花酸、山柰酚-3-0-芸香糖苷含量为指标,对其品质影响因素进行分析。方法:以江西、浙江不同产地,青果、黄果不同采收期,向阳、背阳不同种植条件为研究对象,参照《中国药典》采用HPLC法对鞣花酸、山柰酚-3-0-芸香糖苷含量进行测定。结果:不同产地覆盆子药材中鞣花酸、山柰酚-3-0-芸香糖苷含量不同,浙江产覆盆子的鞣花酸含量显著高于江西产;不同采收期的覆盆子,青果的鞣花酸、山柰酚-3-0-芸香糖苷含量均比黄果高;不同种植条件下,向阳与背阳覆盆子中鞣花酸、山柰酚-3-0-芸香糖苷含量差异相对较小。结论:产地、采收期、种植条件对覆盆子药材鞣花酸、山柰酚-3-0-芸香糖苷含量均有影响,产地和采收期是主要影响因素。研究结果可为覆盆子药材的质量综合评价和资源开发利用提供参考。

大黄通便胶囊中5种蒽醌类化合物的含量测定

建立大黄通便胶囊制剂中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的HPLC含量测定方法。采用Gemini-C_(18)柱(4. 6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-0. 1%的磷酸水溶液(74∶26,V/V)为流动相,流速1. 0 mL/min,柱温30℃,检测波长为254 nm。芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚在质量浓度分别为10. 48～104. 8、5. 58～55. 8、3. 36～33. 6、17. 72～177. 2、6. 24～62. 4μg/mL范围内呈良好的线性关系。本试验所建立的方法准确、可靠、重复性好,可为大黄通便胶囊的质量控制提供科学的依据。

银杏内酯药代动力学及其剂型的研究进展

银杏内酯是银杏叶的重要活性成分,主要包括银杏内酯A、B、C和白果内酯等,具有调节血压和拮抗血小板活化因子等多种药理作用。本文总结分析了近年来有关银杏内酯药代动力学的研究,主要包括银杏内酯在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。为了提高其生物利用度和药效,现研究者采用多种新剂型、新技术制备银杏内酯制剂。文中归纳总结了银杏内酯制剂的制备和特点,旨在为提高银杏内酯生物利用度的研究提供参考。

千金藤素药理作用及制剂研究进展

目的为千金藤素的进一步研究提供参考。方法检索中国知网、PubMed数据库,检索时限为自2002年1月起至2022年12月,总结千金藤素药理作用和制剂研究的最新进展。结果千金藤素为生物碱类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等多种药理活性,可改善肿瘤患者行放射治疗、化学药物治疗后的白细胞计数。目前,上市剂型有片剂和注射剂,在研剂型有混悬剂、滴丸、吸入制剂等。结论千金藤素当前仅有普通片剂和注射剂2种剂型,而我国市售剂型仅有普通片剂,研究其新剂型可促进用药的有效性和灵活性。但其抗肿瘤、抗炎、抗病毒作用机制尚待明晰,药理作用方面的基础研究和临床研究需进一步深化。

消炎利胆胶囊的HPLC指纹图谱研究

目的:建立消炎利胆胶囊的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,为其质量控制提供依据。方法 :采用Gemini-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 m L/min,柱温30℃,检测波长为330 nm;通过与处方中各组成药的HPLC图谱比对,确定消炎利胆胶囊HPLC指纹图谱中主要色谱峰的来源;通过与对照品对照,对部分主要色谱峰进行明确化学指认。结果:13批消炎利胆胶囊的HPLC图谱有23个共有峰,相似度均>0.90。经验证,13批样品HPLC图谱与对照指纹图谱具有较好的一致性。结论 :本实验所建立的指纹图谱可为消炎利胆胶囊的质量评价提供依据。

明党参根皮化学成分研究

目的研究明党参Changium smyrnioides根皮的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相柱色谱以及LH-20凝胶柱色谱等多种技术进行分离纯化,并根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果从明党参根皮95%乙醇提取物中分离得到了15个化合物,分别鉴定为欧前胡素（1）、珊瑚菜内酯（2）、花椒毒酚（3）、5-羟基8-甲氧基补骨脂素（4）、香草酸（5）、别欧前胡素（6）、补骨脂素（7）、佛手柑内酯（8）、5-甲氧基-8-O-β-D-葡萄糖基补骨脂素（9）、异茴芹内酯（10）、咖啡酸（11）、橙黄胡椒酰胺乙酸酯（12）、vaginatin（13）、β-谷甾醇（14）、琥珀酸（15）。结论化合物6~13为首次从党参属植物中分离得到。

HPLC法比较延胡索炮制前后7个生物碱成分的含量

目的：采用反相高效液相色谱法分别测定中药延胡索生品与醋制品中四氢非洲防己碱、原阿片碱、延胡索乙素、黄连碱、巴马汀、小檗碱、去氢延胡索甲素7个生物碱的含量,并对其进行比较。方法：采用Benetnach C18色谱柱（4.6 mm×250mm,5μm）,以乙腈-0.1%磷酸水溶液（含0.08%三乙胺）为流动相,梯度洗脱,流速1.0 m L·min^-1,柱温35℃,检测波长280nm,洗脱时间为70 min。结果：四氢非洲防己碱、原阿片碱、延胡索乙素、黄连碱、巴马汀、小檗碱、去氢延胡索甲素7个生物碱线性范围分别为1.12~56.0、1.27~63.5、3.37~168.5、1.02~51.0、0.89~44.5、0.88~44.0、3.22~161.0μg·m L^-1（r≥0.999 3）;平均回收率（n=6）为98.3%~103.6%,RSD≤2.8%。炮制前后7个生物碱含量的质量分数测定结果分别为163.90~376.28、140.24~207.29、973.61~1 158.33、180.49~433.49、68.01~196.76、18.43~46.10、550.57~1 489.84μg·g^-1。结论：醋制品中四氢非洲防己碱比生品含量低,原阿片碱、延胡索乙素、巴马汀、小檗碱、去氢延胡索甲素含量均有不同程度的升高,黄连碱含量变化不定。本实验所建立方法经方法学验证,可为延胡索醋制品的质量控制提供科学依据。

HPLC同时测定虎力散片剂中10个核苷和碱基类成分含量

目的：建立同时测定虎力散片剂中7个核苷（胞苷、尿苷、腺苷、2-脱氧尿苷、鸟苷、2-脱氧鸟苷、胸苷）和3个碱基（腺嘌呤、次黄嘌呤、黄嘌呤）类成分含量的HPLC方法。方法：采用Waters Xselect^TM Hss C18（4.6 mm×250 mm,5μm）色谱柱,以甲醇（A）-0.1%磷酸水溶液（B）为流动相,梯度洗脱,流速0.6 mL·min^-1,柱温30℃,检测波长260 nm。结果：腺嘌呤、胞苷、次黄嘌呤、黄嘌呤、尿苷、腺苷、2-脱氧尿苷、鸟苷、2-脱氧鸟苷、胸苷质量浓度分别在9.07～181.44、5.03～100.50、2.03～40.60、1.54～30.87、3.57～71.47、1.25～25.08、3.01～60.24、2.02～40.48、0.52～10.40、1.05～21.00μg·mL^-1范围内与峰面积呈良好线性关系（r≥0.9994）;平均回收率（n=6）为96.2%～103.5%,RSD≤2.6%。结论：本试验所建立的用于同时测定虎力散片剂中核苷及碱基类成分含量的分析方法简单、重复性好、准确高,可为虎力散片剂的质量控制提供依据。

HPLC同时测定乌七祛风散片中4种生物碱的含量

目的:建立乌七祛风散片(制草乌、三七、断节参、雪上一枝蒿、防风等9味中药组成)中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和次乌头碱的HPLC测定方法。方法:色谱条件,Hanbon-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相[乙腈-四氢呋喃(25∶15)](A)-0.1 mol·L-1醋酸铵溶液(每1 000 m L加冰醋酸0.5 m L)(B),流速1.0 m L·min-1,柱温30℃,检测波长232 nm。结果:4种生物碱分离良好,各成分质量浓度与峰面积在测定范围内均呈良好的线性关系(r>0.999 0),加样回收率分别为101.10%(RSD 2.1%),101.09%(RSD 2.2%),102.04%(RSD 1.6%),97.83%(RSD 2.7%),最低检测限分别为3.4,1.7,2.2,0.8 ng。结论:该HPLC方法稳定可靠、简便易行,可用于同时测定乌七祛风散片中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和次乌头碱含量。