体内药物分析技术在临床药学工作中的应用进展

目的探讨体内药物分析技术在临床药学工作中的应用进展。方法查阅相关文献,对临床样本的特点、临床常用的体内药物分析方法、体内药物分析在临床药学中的应用以及现存的问题进行综述。结果和结论近年来,随着临床个体化治疗、精准治疗的需求增大,以及分析技术的不断发展,体内药物分析技术广泛地应用于临床药学工作中,成为促进临床合理用药、提高个体化治疗水平、减少药品不良反应发生的重要辅助技术之一。但在实际应用中,还存在血液采样的侵入性阻碍采样、药物监测结果解释能力弱和临床检测方法等仍有待完善的问题。这些问题应当引起重视,并在后续的研究和应用中不断改善和解决。

荧光免疫层析法对4种药物开展治疗药物监测数据分析

目的 :回顾性分析对4种药物(丙戊酸钠、万古霉素、甲氨蝶呤、地高辛)进行治疗药物监测(TDM)的结果,并比较荧光免疫层析法(FICA)和LC-MS/MS测定丙戊酸钠的差异。方法 :372例患者(519份)的血浆样品应用FICA测定血药浓度、59例(60份)样品同时应用FICA和LC-MS/MS测定丙戊酸钠浓度,统计分析检测结果。结果:4种药物检测的患者比例依次为6.89%、6.36%、65.39%、15.53%;首次监测TDM在安全有效浓度范围内的患者比例分别为33.9%、13.64%、32.03%、39.13%;对首次监测不在安全有效浓度范围内的患者药师干预被采纳的占比分别为33.34%、5.27%、100%、44.05%。两种方法测定丙戊酸钠的结果无明显差异。结论 :我院开展TDM还存在一些问题,医生及患者须提升对TDM的认知,临床药师须进一步加强宣教,以实现精准化治疗。

黄花远志根化学成分的分离和结构鉴定

从黄花远志（ＰｏｌｙｇａｌａａｒｉｌｌａｔａＢｕｃｈ－Ｈａｍ．）根中分离得到７个化合物，根据光谱（ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，￣１ＨＮＭＲ，ＤＩＦＮＯＥ和￣（１３）ＣＮＭＲ）解析和理化性质，分别鉴定为１－甲氧基－２，３－亚甲二氧基酮（Ｉ）、１，７－二羟基－２，３－亚甲二氧基酮（ＩＩ）、１，６，７－三羟基－２，３－二甲氧基酮（ＩＩＩ）、对羟基苯甲酸（ＩＶ）、远志醇（Ｖ）、豆甾醇（ＶＩ）、豆甾醇β－Ｄ－吡喃葡萄糖甙（ＶＩＩ）。其中，ＩＩ和ＩＩＩ为新化合物，ＶＩ和ＶＩＩ为旨次从该植物中分得。化合物Ｉ～ＩＩＩ有抑制醛糖酶的作用。

黄花远志根中两个新■酮化合物的结构鉴定

从黄花远志（ＰｏｌｙｇａｌａａｒｉｌａｔａＢｕｃｈＨａｍ．）根中分离得到两个新的酮化合物，根据理化性质和光谱（ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，１ＨＮＭＲ，ＤＩＦＮＯＥ和１３ＣＮＭＲ）分析，分别鉴定为１，３二羟基２甲氧基酮（Ｉ）和７羟基１甲氧基２，３亚甲二氧基酮（Ｉ）。药理试验表明Ｉ，Ｉ均具有抑制醛糖酶的作用。

宝兴卫矛中三萜成分研究

从宝兴卫矛 Euonymus mupinensis L oes et Rehd中分离得到 6个化合物 ,经理化和光谱分析分别鉴定为木栓酮 (friedelin, ) ,美登木酸 (polpunonic acid, ) ,雷公藤酸 C(wilforic acid C, ) ,3-羟基 - 2 -氧代 -无羁萜烯 -2 9-酸 (3- hydroxy- 2 - oxo- 3- friedeien- 2 0α- carboxylic acid, ) ,大子五层龙酸 (salaspermic acid, ) ,直楔草酸 (or-thosphenic acid, )。 6个化合物均为首次从该植物中分到。

山海螺的化学成分研究

从药用植物山海螺 ( Codonopsis Ianceolata)中分离得到 4个化合物 ,分别鉴定为 :莽草酸 ( shikimic acid) ( 1)、顺丁烯二酸 ( succinic acid) ( 2 )、丁香脂素 ( syringarsinol)( 3)、鸢尾甙 ( tectoridin) ( 4 )。化合物 1～

某院协定方痤疮1号方治疗痤疮作用机制的网络药理及分子对接研究

目的 通过网络药理学和分子对接技术,分析痤疮1号方(CC1HF)治疗痤疮的分子作用机制。方法 利用TCMSP和TCMID筛选出痤疮1号方各中药的成分和靶点;利用Uniprot将所有蛋白靶点转换为相应的基因名称;通过OMIM、GeneCards、DrugBank和DisGeNET等数据库收集疾病痤疮的靶点;利用Venny2.1软件取交集获得CC1HF治疗痤疮的潜在靶点。利用Cytoscape软件构建“中药-成分-靶点”互作网络。通过STRING数据库对交集靶点进行蛋白互作(PPI)分析,并导入Cytoscape 3.7.1软件进行网络拓扑分析,以获得核心靶点基因。通过David数据库对核心靶点进行GO和KEGG富集分析。利用AutoDockTools1.5.6和PyMOL软件,将核心靶点蛋白和化合物进行分子对接验证。结果 筛选获得CC1HF有效成分251个,作用靶点431个,痤疮疾病靶点1 328个,映射获得31个CC1FH治疗痤疮的潜在靶点;网络拓扑分析筛选出获得11个核心化学成分;PPI网络分析获得12个核心靶点;GO富集分析获得生物过程(BP)80条,细胞组成(CC)得到10条,分子功能(MF)36条;通过KEGG分析获得26条通路,主要涉及代谢通路有细胞色素P450对外源性物质的代谢、花生四烯酸代谢、细胞色素P450-药物代谢、色氨酸代谢、代谢通路;以及类固醇类代谢包括类固醇激素生物合成、视黄醇代谢、卵巢类固醇生成、孕酮介导的卵母细胞成熟等通路;分子对接结果显示,核心化学成分与核心靶点的结合能均<0 kJ/mol,其中槲皮素、异鼠李碱、木犀草素、汉黄芩素、豆甾醇分别与CYP3A4、ESR1、CYP1A1的结合能<-5 kJ/mol,结合活性显著。结论 基于分子对接技术及网络药理学初步揭示CC1HF以多成分、多靶点、多通路、多生物学功能等特点发挥对痤疮的治疗作用,为后续深入研究其作用机理提供了一定基础。

火焰原子吸收光谱法测定复方醋酸钠注射液中钾含量

目的建立测定复方醋酸钠注射液中钾含量的火焰原子吸收光谱法。方法检测波长为766.49nm,灯电流为6.0mA,狭缝宽度为0.6nm,燃气流量为2.48L/min,助燃气流量为10.0L/min。结果钾的质量浓度在0.2～1.0mg/L范围内与吸光度线性关系良好,r=0.9998(n=5),平均回收率为99.37%,RSD=0.55%(n=9)。结论所用方法简便快捷、准确可靠,可用于复方醋酸钠注射液中钾的含量测定。

宝兴卫矛甾体成分研究

从宝兴卫矛 ( Euonymus mup inensis L oes et Rehd)中分离得到 6个化合物 ,分别鉴定为 :豆甾 - 4 -烯 - 3,6-二酮 ( 1) ,stigmastane- 3β,6α- diol( 2 ) ,stigmastane- 3β,5,6α- tri-ol( 3) ,3β- hydroxy- 5α,8α- epidiocyergosta- 6E,2 2 E- diene( 4 ) ,β-谷甾醇 ( 5) ,胡萝卜甙 ( 6) ,化合物 1～ 4为首次从该植物中分到。

反相高效液相色谱法测定复方醋酸钠注射液中醋酸钠含量

目的建立测定复方醋酸钠注射液中醋酸钠含量的反相高效液相色谱法。方法采用ICsepIce-Coregel 87H3型色谱柱,流动相为0.005mol/L硫酸,流速为0.6mL/min,柱温60℃,检测波长210nm。结果醋酸钠质量浓度在1.0～3.0g/L范围内与峰面积线性关系较好,r=0.9999;平均加样回收率为100.18%,RSD=0.31%(n=6);精密度试验的RSD=0.15%(n=6);最低检测限为99.15ng。结论所用方法简单、灵敏、准确,可作为复方醋酸钠注射液中醋酸钠含量测定的方法。

东北红豆杉茎皮化学成分研究

将东北红豆杉茎皮粉碎后用95％EtOH提取,再用CH_2Cl_2萃取,经柱层析分离,鉴定了3个化合物,分别为1-羟基巴卡亭I(baccatin I I-hydroxy)、2-去乙酰氧基红豆杉J(taxinine J 2-deacetoxy)和β-谷甾醇(β-sitosterol)。其中1-羟基巴卡亭I为首次从该植物中分得。

上海地区二、三级医院2007～2009年心血管药物使用分析

目的了解上海地区二、三级医院2007~2009年心血管药物应用情况和变化趋势。方法对上海地区12家二级医院和14家三级医院提供的心血管药物处方用药数据,包括用药品种、处方量、用药金额等进行统计分析。结果二级医院心血管药物用药金额占总用药金额比高于三级医院,二、三级医院心血管药物用药金额、处方量和均次费用均有不同程度的增长,钙拮抗剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂占用药主导,且部分品种进入用药金额排序前10位;外资企业占据心血管药物主要市场。结论不同等级医院在心血管药物使用中存在部分差异,但疗效确切、用药依从性好、不良反应少的药物已成为临床治疗心血管疾病的首选。

上海地区二、三级医院2007～2008年用药分析

目的:了解上海地区二、三级医院2007～2008年用药情况和发展趋势,为药品生产、经营、使用等部门提供参考。方法:对上海地区12家二级医院和14家三级医院提供的用药数据,包括用药品种、处方量、用药金额等进行统计分析。结果:抗感染药、心血管药、消化系统药、中药材、血液和造血系统药均居二、三级医院用药金额前列。二级医院的均次费用增长较快,三级医院处方量增长较快;二、三级医院国产药均占一半以上的市场份额,且增长幅度较外资药大。二级医院用药金额排序前10位的药品以抗感染药居多,三级医院以免疫调节药居多。结论:不同等级医院在用药结构和具体品种上存在着部分差异,随着基本药物制度的深入,医院用药结构将发生变化,用药将更趋合理。

民间药黄花远志化学成分研究

黄花远志(Polygala arillta BenthHam.),别名鸡根等,为远志科(Polygalaceae)远志属植物,分布于陕西、华东、湖北、西南省区,主产云南省中、南部地区。药用其根及茎,民间广泛应用于治疗月经不调,肝炎、肺炎、风湿疼痛、产后虚弱等,具有活血止瘀,消炎止痛,补气健胃等功效。而其化学成分方面的具体研究工作,国内尚未见报道。 黄花远志干燥根及茎的粗粉5kg,用95％乙醇回流提取三次,合并提取液,浓缩得浸膏,TLC初步试验。

香榧假种皮的二萜类成分

目的 研究香榧假种皮二萜类成分。方法 采用低压柱层析、中压柱层析等色谱技术对香榧假种皮的二氯甲烷萃取部分进行分离 ,用 1 HNMR、1 3CNMR、EI- MS、IR鉴定化学结构。结果 得到了 5个二萜化合物 ,分别为香榧酯 ( )、18-氧弥罗松酚 ( )、18-羟基弥罗松酚 ( )、花柏酚 ( )、4 - epiagathadial( )。结论 化合物 ～

香榧假种皮中的木脂素成分

目的 研究香榧假种皮中的化学成分。方法 采用色谱技术分离纯化 ,自 85%乙醇提取物中分得 3个木脂素化合物 ,应用光谱技术 (IR ,EI MS ,1HNMR ,13 CNMR ,DEPT ,2D NMR) ,确定了它们的化学结构。结果 3个化合物分别为松脂素 (I) ,二氢脱水二聚松柏醇 (II) ,(7,8 cis 8,8′ trans) 2′ ,4′ 二羟基 3 ,5 二甲氧基 落叶松脂素 (III)。结论以上化合物均为首次从该植物中分得 。

铁刀木的蒽醌类成分

AIM To study the anthraquinone constituents of the stem of Cassia siamea . METHODS The compounds were isolated by chromatography on silica gel, MHPLC, and identified on the basis of spectral analysis including IR, EI MS, FAB MS, 1HNMR, 13 CNMR and DEPT. RESULTS Three compounds were isolated and identified as: chrysophanol (I), chrysophanol 1 O β D glucopyranoside (II) and 1 [(β D glucopyranosyl (1→6) O β D glucopyranosyl) oxy] 8 hydroxyl 3 methy 9,10 anthraquinone (III). CONCLUSION III is a new compound, II was obtained from this plant for the first time.

丰头皮海绵化学成分研究

采用体外细胞毒活性追踪方法 ,应用低压柱层析 ,中压柱层析 ,高效液相等色谱技术从采自西沙永兴岛的丰头皮海绵 ( Suberitestylobtusa Levi)脂溶性部分中分得了 18个化合物。运用多种光谱技术鉴定了其中7个化合物 ,分别为对羟基苯甲酸 ,对羟基苯乙酰胺 ,3-吲哚甲酸 ,3-吲哚甲醛 ,6-溴 - 3-吲哚甲酸 ,胸腺嘧啶脱氧核苷 ,邻苯二甲酸二丁酯。其中对羟基苯乙酰胺文献报道具有一定的抗肿瘤活性 ,体外对小鼠淋巴性白血病细胞 ( P388)的 ED50 值为 0 .5μg·m L-1,体内对淋巴细胞性白血病小鼠 T/C值为 140 % [1]。

中药葛根及同属植物的模式识别研究(Ⅱ)

目的 探索葛根类药材质量评价的方法。方法 应用逐步回归分析及 Bayers判别分析法对来自全国不同产地的葛根及同属的其它植物进行了模式识别研究。结果 由异黄酮类成分和多糖含量 6因素以及多糖含量单因素结合药理抗内毒素活性建立的 Bayers判别函数方程 ,判别正确率分别达到 94.12 %和 88.2 4%。

褐藻铁钉菜化学成分的研究(Ⅱ)

采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法,应用多种层析手段,从采自浙江南麂岛的褐藻铁钉菜(Ishige0kamurai)中分离得到6个化合物,应用多种波谱技术,分别确定为:3β,28 二羟基-24-乙基-5,23Z-胆甾二烯(Ⅰ),132S-羟基脱镁叶绿素a(Ⅱ),脱镁叶绿素a(Ⅲ),1-O-二十六烷酰基甘油酯(Ⅳ),1-O-十六烷酰基甘油酯(Ⅴ)和1-O-(8Z-十四碳烯酰基)甘油酯(Ⅵ).6个化合物均为首次从该种海藻中得到,Ⅰ和Ⅵ分别为新化合物和新天然产物,Ⅰ～Ⅲ具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性和肿瘤细胞毒性.