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抗肿瘤药Pomalidomide的合成
被引量:
8
1
作者
唐玫
吴晗
+2 位作者
张爱英
刘增路
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第10期721-723,共3页
N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4)。另用3-硝基邻苯二甲酸(5)脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(6)。4和6经缩合、铁粉/浓盐酸还原制得免疫调节剂类抗肿瘤药3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-...
N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4)。另用3-硝基邻苯二甲酸(5)脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(6)。4和6经缩合、铁粉/浓盐酸还原制得免疫调节剂类抗肿瘤药3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺,以5计总收率约35%。
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关键词
POMALIDOMIDE
免疫调节剂
抗肿瘤药
合成
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职称材料
来那度胺的合成
被引量:
8
2
作者
吴晗
唐玫
+2 位作者
张爱英
刘增路
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第3期164-166,共3页
N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经分子内环合、脱保护得中间体3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4);另用2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(5)经溴化制得另一中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(6)。4与6经缩合、还原制得来那度胺,总收率约33%(以5计)。
关键词
来那度胺
抗肿瘤药
骨髓增生异常综合征
合成
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职称材料
促进药物经皮吸收的物理学方法研究进展
被引量:
6
3
作者
詹晓平
陈思静
+2 位作者
王钰文
唐国春
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第2期135-139,共5页
总结了近年来促进药物经皮吸收的几种物理方法,如离子导入、电致孔、超声导入、微针穿刺、热穿孔、激光技术和电极扫描系统的作用机制、影响因素以及目前的研究成果。
关键词
经皮给药系统
促进吸收
物理方法
综述
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职称材料
MCI-002对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及机制
被引量:
5
4
作者
景蓉
何广卫
+3 位作者
吴强
王珊
吴玉林
毛振民
《安徽医药》
CAS
2009年第12期1463-1466,共4页
目的研究3-甲氧基-4-O-(2’-亚甲基-3’5’6’-三甲基吡嗪基)阿魏酸钠(MC I-002)对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及机制。方法应用大鼠局灶性脑缺血损伤模型,观察MC I-002对脑缺血大鼠神经行为、脑含水量、脑梗死率、病理组织学以及组织...
目的研究3-甲氧基-4-O-(2’-亚甲基-3’5’6’-三甲基吡嗪基)阿魏酸钠(MC I-002)对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及机制。方法应用大鼠局灶性脑缺血损伤模型,观察MC I-002对脑缺血大鼠神经行为、脑含水量、脑梗死率、病理组织学以及组织内超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、血栓烷B2(TXB2)和6-酮-前列腺素(6-Keto-PG I2)的影响。结果MCI-002可改善局灶性脑缺血大鼠的神经行为,降低脑含水量和脑梗死率,改善其病理组织学,显著升高6-keto-PGF1α/TXB2比值、提高SOD活力、降低MDA含量且呈剂量依赖性。结论MCI-002对大鼠局灶性脑缺血有很好的保护作用,其机制可能与调节PG I2/TXA2比值,改善能量代谢和抗氧化有关。
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关键词
3-甲氧基-4-O-(2’-亚甲基-3’5’6’-三甲基吡嗪基)阿魏酸钠(MCI-002)
局灶性脑缺血
能量代谢
抗氧化
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职称材料
微针经皮给药技术
被引量:
12
5
作者
唐国春
詹晓平
+1 位作者
陈思静
毛振民
《药学进展》
CAS
2007年第9期385-390,共6页
微针是介于皮下注射和透皮贴剂之间的一种给药方式,利用在皮肤角质层产生的微小孔道来显著增加药物的经皮吸收。综述微针经皮给药技术的研究进展,介绍制造微针的材料和方法、微针的给药方式及其在经皮给药系统中的应用。
关键词
微针
经皮吸收
给药方式
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职称材料
噻托溴铵的HPLC测定
被引量:
2
6
作者
隆艳
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第10期704-705,共2页
建立了HPLC法测定噻托溴铵含量。采用C18柱,流动相为甲醇-50mmol/L乙酸钠缓冲溶液(500∶500,含1%三乙胺,磷酸调至pH4.0),检测波长为236nm。噻托溴铵在6~14μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率99.5%,RSD0.62%。
关键词
噻托溴铵
高效液相色谱
测定
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职称材料
HPLC法测定盐酸美克洛嗪原料及片剂的含量和有关物质
被引量:
3
7
作者
隆艳
文彬
毛振民
《中国药品标准》
CAS
2008年第1期65-67,共3页
目的:建立测定盐酸美克洛嗪原料及片剂的含量和有关物质的高效液相色谱法。方法:采用以十八烷基硅烷化学键合硅胶为填充剂的色谱柱,流动相为甲醇-磷酸盐缓冲溶液pH7.0(88:12),检测波长为230nm。结果:线性浓度范围0.6—1.4g...
目的:建立测定盐酸美克洛嗪原料及片剂的含量和有关物质的高效液相色谱法。方法:采用以十八烷基硅烷化学键合硅胶为填充剂的色谱柱,流动相为甲醇-磷酸盐缓冲溶液pH7.0(88:12),检测波长为230nm。结果:线性浓度范围0.6—1.4g·L^-1(r=0.9997),RSD%为0.15%。结论:用同一高效液相色谱法来测定盐酸美克洛嗪原料及片剂的含量和有关物质,经方法学验证,此方法简便、灵敏、准确。
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关键词
高效液相色谱法
盐酸美克洛嗪
含量
有关物质
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职称材料
萘普生有色片含量和有关物质测定方法的建立
被引量:
1
8
作者
隆艳
文彬
毛振民
《药学进展》
CAS
2006年第9期422-424,共3页
目的:建立同时测定萘普生的含量及有关物质的高效液相色谱法。方法:色谱柱采用C18柱(ZORBAX C18 14.6mm×150mm,5μm),流动相为乙腈-水-冰醋酸(50:49:1),检测波长为254nm。结果:本法的平均回收率为94.9%,相对标准...
目的:建立同时测定萘普生的含量及有关物质的高效液相色谱法。方法:色谱柱采用C18柱(ZORBAX C18 14.6mm×150mm,5μm),流动相为乙腈-水-冰醋酸(50:49:1),检测波长为254nm。结果:本法的平均回收率为94.9%,相对标准偏差为0.15%,在5—45μg/ml的浓度范围之间呈线性。结论:本法可同时测定萘普生含量及其有关物质含量,且简便、灵敏、准确。
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关键词
萘普生
高效液相色谱法
含量
有关物质
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职称材料
芳香杂环甲基卤代反应
9
作者
范柏林
刘增路
+1 位作者
唐玫
毛振民
《广州化学》
CAS
2008年第2期67-71,共5页
总结了五元、六元及其它芳香杂环的甲基卤代的制备方法,如甲基呋喃、甲基噁唑及甲基吡啶的溴化条件等。主要有三种方法:(1)芳香杂环甲基直接以N-溴代丁二酰亚胺(N-Bromosuccinimide,NBS)溴化。(2)以芳香杂环的羟基甲基与三苯基磷和四溴...
总结了五元、六元及其它芳香杂环的甲基卤代的制备方法,如甲基呋喃、甲基噁唑及甲基吡啶的溴化条件等。主要有三种方法:(1)芳香杂环甲基直接以N-溴代丁二酰亚胺(N-Bromosuccinimide,NBS)溴化。(2)以芳香杂环的羟基甲基与三苯基磷和四溴化碳反应。(3)通过预留卤代甲基来生成相应的芳香卤代甲基,如3-氯甲基-1H-吡唑-羧酸乙酯的合成。
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关键词
卤代
杂环
合成
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职称材料
沙利度胺及其类似物抗肿瘤作用研究进展
被引量:
6
10
作者
汤小伟
刘增路
毛振民
《中国药房》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第12期944-946,共3页
关键词
抗肿瘤作用
沙利度胺
类似物
美国食品与药品管理局
免疫调节作用
抗血管生成作用
酞胺哌啶酮
结节性红斑
化学名称
致畸作用
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职称材料
靛红衍生物的制备
被引量:
6
11
作者
俞鸣烽
张爱英
+1 位作者
刘增路
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第5期332-333,共2页
间取代苯胺与水合氯醛、盐酸羟胺反应后,经Sandmeyer法环合得到一系列4-和6-取代的靛红衍生物,取代基包括氟、氯、溴、三氟甲基。
关键词
靛红衍生物
中间体
合成
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职称材料
培美曲塞二钠的合成
被引量:
6
12
作者
朱高军
刘增路
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第12期727-729,共3页
对碘苯甲酸甲酯与烯丙醇缩合,与硝基甲烷反应得1-硝基-4-(甲氧基羰基苯基)-1-丁烯,继而与2,6-二氨基-4(3H)-嘧啶酮加成,再经Nef反应脱硝基、闭环、水解得4-[2-(2-氨基-4-氧代-4,7-二氢-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸,最后与L-...
对碘苯甲酸甲酯与烯丙醇缩合,与硝基甲烷反应得1-硝基-4-(甲氧基羰基苯基)-1-丁烯,继而与2,6-二氨基-4(3H)-嘧啶酮加成,再经Nef反应脱硝基、闭环、水解得4-[2-(2-氨基-4-氧代-4,7-二氢-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸,最后与L-谷氨酸二乙酯缩合、水解、中和得培美曲塞二钠,总收率1.8%。
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关键词
培美曲塞
抗肿瘤约物
叶酸
合成
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职称材料
手性磷酸催化剂在不对称合成中的应用
被引量:
4
13
作者
陈小芬
刘增路
毛振民
《化学进展》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2008年第10期1534-1543,共10页
手性磷酸是2004年报道的一类具有新型结构的强酸性Brφnsted酸催化剂,近几年来的研究取得了很大的进展,已经成为有机小分子催化剂的一个重要分支。手性磷酸在催化一系列亚胺的加成和还原反应比如Mannich、亚胺的氢转移、亚胺的膦酰化、P...
手性磷酸是2004年报道的一类具有新型结构的强酸性Brφnsted酸催化剂,近几年来的研究取得了很大的进展,已经成为有机小分子催化剂的一个重要分支。手性磷酸在催化一系列亚胺的加成和还原反应比如Mannich、亚胺的氢转移、亚胺的膦酰化、Pictet-Spengler、Strecker、aza-Diels-Alder、Friedel-Craft和α-重氮酯的烷基化等反应时都表现出了非常好的催化活性和立体选择性。本文主要综述了手性磷酸催化剂应用于亚胺相关反应的研究进展。
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关键词
手性磷酸
亚胺
不对称催化
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职称材料
HPLC法测定噻康唑的含量和有关物质
被引量:
2
14
作者
文彬
隆艳
毛振民
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第3期163-165,共3页
目的采用高效液相色谱法测定噻康唑的含量及有关物质。方法采用ODSC·s色谱柱:SpherisobC18(4.6mm×250mm,5vm);保护柱(4mm×10cm),以[甲醇:乙腈(70:30)]:0.05mol/L含有0.025mol/L1-硫辛酸的磷酸三乙胺...
目的采用高效液相色谱法测定噻康唑的含量及有关物质。方法采用ODSC·s色谱柱:SpherisobC18(4.6mm×250mm,5vm);保护柱(4mm×10cm),以[甲醇:乙腈(70:30)]:0.05mol/L含有0.025mol/L1-硫辛酸的磷酸三乙胺缓冲液(58:42,V/V)为流动相(用磷酸调pH至4.0),流速1.5ml/min,紫外检测波长260nm。结果HPLC法测定的线性范围为0.12~0.28mg/ml,r=0.9994,最低检测限为20ng;样品溶液在24h内稳定,日内精密度和日间精密度良好(RSD〈1.0%)。回收率为100.1%。结论采用HPLC法测定噻康唑的含量及有关物质的方法简便,结果可靠。
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关键词
噻康唑
有关物质
含量测定
HPLC
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职称材料
培美曲塞二钠的合成路线图解
被引量:
1
15
作者
朱高军
徐赟
+1 位作者
刘增路
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第4期304-307,共4页
培美曲塞二钠(pemetrexed disodium,LY-231514,1),化学名为N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠盐,是美国Eli Lilly公司研发的多靶向抗叶酸剂,2004年首次在美国上市,...
培美曲塞二钠(pemetrexed disodium,LY-231514,1),化学名为N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠盐,是美国Eli Lilly公司研发的多靶向抗叶酸剂,2004年首次在美国上市,与顺铂(qv)联用治疗间皮瘤,商品名A1imta。本品可抑制多种叶酸依赖性酶进而发挥抗癌作用。
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关键词
合成路线图解
二钠盐
L-谷氨酸
苯甲酰基
抗癌作用
化学名
商品名
依赖性
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职称材料
洛美曲索的合成
被引量:
1
16
作者
徐赟
吴晗
+2 位作者
刘增路
杨世琼
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第3期165-167,共3页
1,1,3,3-四甲氧基丙烷经水解、溴化后与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶反应生成吡啶并[2,3-d]嘧啶环衍生物,经氨基保护、Heck反应、脱硅后与N-(4-碘代苯甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯再经Heck反应、氢化和水解制得抗肿瘤药洛美曲索,总收率约15%。
关键词
洛美曲索
抗肿瘤药
合成
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职称材料
噻托溴铵中有机溶剂残留量的GC测定
被引量:
1
17
作者
刘丹华
张聪
+1 位作者
隆艳
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第3期207-208,共2页
建立了气相色谱法测定噻托溴铵原料药中甲醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯和DMF5种有机溶剂的残留量。采用DB-624毛细管柱,FID检测器,以DMSO为溶剂。结果显示各有机溶剂的平均加样回收率为92.3%~96.8%,RSD为2.4%~5.3%。
关键词
噻托溴铵
有机溶剂残留
气相色谱
测定
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职称材料
5-硝基靛红衍生物的合成
被引量:
1
18
作者
颜耘
赵萍
+2 位作者
孙广龙
詹晓平
毛振民
《精细化工中间体》
CAS
2011年第5期32-34,共3页
以靛红为原料,经过硝化和亲核取代,合成了3个N取代5-硝基靛红衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、MS分析确认。
关键词
N-烷基-5-硝基
靛红衍生物
CASPASE-3抑制剂
合成
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职称材料
7,7-邻苯二氧基-1-辛烯-3-酮的合成
19
作者
周黎敏
刘增路
+1 位作者
邵文
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第7期492-494,共3页
乙酰乙酸乙酯和丙烯腈经Michael加成、水解脱羧得到5-氧代己腈,经邻苯二酚保护酮基后,由二异丁基氢化铝还原氰基为醛基,与乙烯基溴化镁反应后经Jones试剂氧化,得到甾体化合物的全合成中间体7,7-邻苯二氧基-1-辛烯-3-酮,总收率约为28%。
关键词
7
7-邻苯二氧基-1-辛烯-3-酮
甾体化合物
中间体
合成
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职称材料
噻康唑原料的稳定性研究
20
作者
文彬
隆艳
毛振民
《中国药业》
CAS
2006年第21期28-29,共2页
考察高温、高湿、光照条件下噻康唑原料的外观、水分、颜色、有关物质和含量的变化。有关物质及含量测定用高效液相色谱法,以0DS C_(18)柱[Spherisob C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),保护柱(4 mm×10 cm)]为色谱柱,以加2.0 m...
考察高温、高湿、光照条件下噻康唑原料的外观、水分、颜色、有关物质和含量的变化。有关物质及含量测定用高效液相色谱法,以0DS C_(18)柱[Spherisob C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),保护柱(4 mm×10 cm)]为色谱柱,以加2.0 mL氨水的乙腈-甲醇-水(440:400:400)为流动相,流速为1.0 mL/min,紫外检测波长为219 nm。影响因素试验结果表明,高温(40℃,60℃)、高湿(92.5%)条件对噻康唑原料的质量无明显影响,但光照条件下其含量明显降低、有关物质增加,故应避光、密封保存;经6个月加速考察及24个月室温留样考察,各项指标均无明显变化。
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关键词
噻康唑
原料
稳定性研究
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职称材料
题名
抗肿瘤药Pomalidomide的合成
被引量:
8
1
作者
唐玫
吴晗
张爱英
刘增路
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第10期721-723,共3页
文摘
N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4)。另用3-硝基邻苯二甲酸(5)脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(6)。4和6经缩合、铁粉/浓盐酸还原制得免疫调节剂类抗肿瘤药3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺,以5计总收率约35%。
关键词
POMALIDOMIDE
免疫调节剂
抗肿瘤药
合成
Keywords
pomalidomide
immunomodulator
antitumor agent
synthesis
分类号
R979.12 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
来那度胺的合成
被引量:
8
2
作者
吴晗
唐玫
张爱英
刘增路
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第3期164-166,共3页
文摘
N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经分子内环合、脱保护得中间体3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4);另用2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(5)经溴化制得另一中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(6)。4与6经缩合、还原制得来那度胺,总收率约33%(以5计)。
关键词
来那度胺
抗肿瘤药
骨髓增生异常综合征
合成
Keywords
lenalidomide
antitumor agent
myelodysplastic syndrome (MDS)
synthesis
分类号
R979.19 [医药卫生—药品]
下载PDF
职称材料
题名
促进药物经皮吸收的物理学方法研究进展
被引量:
6
3
作者
詹晓平
陈思静
王钰文
唐国春
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第2期135-139,共5页
文摘
总结了近年来促进药物经皮吸收的几种物理方法,如离子导入、电致孔、超声导入、微针穿刺、热穿孔、激光技术和电极扫描系统的作用机制、影响因素以及目前的研究成果。
关键词
经皮给药系统
促进吸收
物理方法
综述
Keywords
transdermal drug delivery system
penetration enhancement
physical method
review
分类号
R944.9 [医药卫生—药剂学]
下载PDF
职称材料
题名
MCI-002对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及机制
被引量:
5
4
作者
景蓉
何广卫
吴强
王珊
吴玉林
毛振民
机构
上海交通大学药学院
安徽省合肥医工医药有限公司
中国药科大学
出处
《安徽医药》
CAS
2009年第12期1463-1466,共4页
基金
国家"重大新药创制"重大专项候选药物(编号:2009ZX09103-123)
安徽省自然科学基金资助项目(070413118)
文摘
目的研究3-甲氧基-4-O-(2’-亚甲基-3’5’6’-三甲基吡嗪基)阿魏酸钠(MC I-002)对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及机制。方法应用大鼠局灶性脑缺血损伤模型,观察MC I-002对脑缺血大鼠神经行为、脑含水量、脑梗死率、病理组织学以及组织内超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、血栓烷B2(TXB2)和6-酮-前列腺素(6-Keto-PG I2)的影响。结果MCI-002可改善局灶性脑缺血大鼠的神经行为,降低脑含水量和脑梗死率,改善其病理组织学,显著升高6-keto-PGF1α/TXB2比值、提高SOD活力、降低MDA含量且呈剂量依赖性。结论MCI-002对大鼠局灶性脑缺血有很好的保护作用,其机制可能与调节PG I2/TXA2比值,改善能量代谢和抗氧化有关。
关键词
3-甲氧基-4-O-(2’-亚甲基-3’5’6’-三甲基吡嗪基)阿魏酸钠(MCI-002)
局灶性脑缺血
能量代谢
抗氧化
Keywords
3-methoxy-4-O-(2 -methyl-3 5 6 -Trimethylpyrazine) ferulic sodium(MCI-002)
focal cerebral ischemia
energy metabolism
anti-oxidation
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
微针经皮给药技术
被引量:
12
5
作者
唐国春
詹晓平
陈思静
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《药学进展》
CAS
2007年第9期385-390,共6页
文摘
微针是介于皮下注射和透皮贴剂之间的一种给药方式,利用在皮肤角质层产生的微小孔道来显著增加药物的经皮吸收。综述微针经皮给药技术的研究进展,介绍制造微针的材料和方法、微针的给药方式及其在经皮给药系统中的应用。
关键词
微针
经皮吸收
给药方式
Keywords
Microneedles
Transdermal drug delivery
Administration
分类号
R94 [医药卫生—药剂学]
R452 [医药卫生—治疗学]
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职称材料
题名
噻托溴铵的HPLC测定
被引量:
2
6
作者
隆艳
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第10期704-705,共2页
文摘
建立了HPLC法测定噻托溴铵含量。采用C18柱,流动相为甲醇-50mmol/L乙酸钠缓冲溶液(500∶500,含1%三乙胺,磷酸调至pH4.0),检测波长为236nm。噻托溴铵在6~14μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率99.5%,RSD0.62%。
关键词
噻托溴铵
高效液相色谱
测定
Keywords
tiotropium bromide
HPLC
determination
分类号
TQ460.72 [医药卫生—药物分析学]
O657.72 [理学—分析化学]
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职称材料
题名
HPLC法测定盐酸美克洛嗪原料及片剂的含量和有关物质
被引量:
3
7
作者
隆艳
文彬
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国药品标准》
CAS
2008年第1期65-67,共3页
文摘
目的:建立测定盐酸美克洛嗪原料及片剂的含量和有关物质的高效液相色谱法。方法:采用以十八烷基硅烷化学键合硅胶为填充剂的色谱柱,流动相为甲醇-磷酸盐缓冲溶液pH7.0(88:12),检测波长为230nm。结果:线性浓度范围0.6—1.4g·L^-1(r=0.9997),RSD%为0.15%。结论:用同一高效液相色谱法来测定盐酸美克洛嗪原料及片剂的含量和有关物质,经方法学验证,此方法简便、灵敏、准确。
关键词
高效液相色谱法
盐酸美克洛嗪
含量
有关物质
Keywords
HPLC
Meelozine Hydrochloride
Assay
Related substances
分类号
R927.2 [医药卫生—药学]
R286.0 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
萘普生有色片含量和有关物质测定方法的建立
被引量:
1
8
作者
隆艳
文彬
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《药学进展》
CAS
2006年第9期422-424,共3页
文摘
目的:建立同时测定萘普生的含量及有关物质的高效液相色谱法。方法:色谱柱采用C18柱(ZORBAX C18 14.6mm×150mm,5μm),流动相为乙腈-水-冰醋酸(50:49:1),检测波长为254nm。结果:本法的平均回收率为94.9%,相对标准偏差为0.15%,在5—45μg/ml的浓度范围之间呈线性。结论:本法可同时测定萘普生含量及其有关物质含量,且简便、灵敏、准确。
关键词
萘普生
高效液相色谱法
含量
有关物质
Keywords
Napmxen
HPLC
Content
Related substance
分类号
R927 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
芳香杂环甲基卤代反应
9
作者
范柏林
刘增路
唐玫
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《广州化学》
CAS
2008年第2期67-71,共5页
文摘
总结了五元、六元及其它芳香杂环的甲基卤代的制备方法,如甲基呋喃、甲基噁唑及甲基吡啶的溴化条件等。主要有三种方法:(1)芳香杂环甲基直接以N-溴代丁二酰亚胺(N-Bromosuccinimide,NBS)溴化。(2)以芳香杂环的羟基甲基与三苯基磷和四溴化碳反应。(3)通过预留卤代甲基来生成相应的芳香卤代甲基,如3-氯甲基-1H-吡唑-羧酸乙酯的合成。
关键词
卤代
杂环
合成
Keywords
halogenation, heterocycle, synthesis
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
沙利度胺及其类似物抗肿瘤作用研究进展
被引量:
6
10
作者
汤小伟
刘增路
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国药房》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第12期944-946,共3页
关键词
抗肿瘤作用
沙利度胺
类似物
美国食品与药品管理局
免疫调节作用
抗血管生成作用
酞胺哌啶酮
结节性红斑
化学名称
致畸作用
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
R733.3 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
靛红衍生物的制备
被引量:
6
11
作者
俞鸣烽
张爱英
刘增路
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第5期332-333,共2页
文摘
间取代苯胺与水合氯醛、盐酸羟胺反应后,经Sandmeyer法环合得到一系列4-和6-取代的靛红衍生物,取代基包括氟、氯、溴、三氟甲基。
关键词
靛红衍生物
中间体
合成
Keywords
isatin derivatives
intermediate
synthesis
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
培美曲塞二钠的合成
被引量:
6
12
作者
朱高军
刘增路
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第12期727-729,共3页
基金
上海市科学技术委员会科研项目(024319231)
文摘
对碘苯甲酸甲酯与烯丙醇缩合,与硝基甲烷反应得1-硝基-4-(甲氧基羰基苯基)-1-丁烯,继而与2,6-二氨基-4(3H)-嘧啶酮加成,再经Nef反应脱硝基、闭环、水解得4-[2-(2-氨基-4-氧代-4,7-二氢-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸,最后与L-谷氨酸二乙酯缩合、水解、中和得培美曲塞二钠,总收率1.8%。
关键词
培美曲塞
抗肿瘤约物
叶酸
合成
Keywords
Alimta
synthesis
Heck reaction
Nef reaction
folate
antineoplastic agents
分类号
R979.12 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
手性磷酸催化剂在不对称合成中的应用
被引量:
4
13
作者
陈小芬
刘增路
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《化学进展》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2008年第10期1534-1543,共10页
文摘
手性磷酸是2004年报道的一类具有新型结构的强酸性Brφnsted酸催化剂,近几年来的研究取得了很大的进展,已经成为有机小分子催化剂的一个重要分支。手性磷酸在催化一系列亚胺的加成和还原反应比如Mannich、亚胺的氢转移、亚胺的膦酰化、Pictet-Spengler、Strecker、aza-Diels-Alder、Friedel-Craft和α-重氮酯的烷基化等反应时都表现出了非常好的催化活性和立体选择性。本文主要综述了手性磷酸催化剂应用于亚胺相关反应的研究进展。
关键词
手性磷酸
亚胺
不对称催化
Keywords
chiral phosphoric acid
imines
asymmetric catalysis
分类号
O621.34 [理学—有机化学]
O643.36 [理学—物理化学]
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职称材料
题名
HPLC法测定噻康唑的含量和有关物质
被引量:
2
14
作者
文彬
隆艳
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第3期163-165,共3页
文摘
目的采用高效液相色谱法测定噻康唑的含量及有关物质。方法采用ODSC·s色谱柱:SpherisobC18(4.6mm×250mm,5vm);保护柱(4mm×10cm),以[甲醇:乙腈(70:30)]:0.05mol/L含有0.025mol/L1-硫辛酸的磷酸三乙胺缓冲液(58:42,V/V)为流动相(用磷酸调pH至4.0),流速1.5ml/min,紫外检测波长260nm。结果HPLC法测定的线性范围为0.12~0.28mg/ml,r=0.9994,最低检测限为20ng;样品溶液在24h内稳定,日内精密度和日间精密度良好(RSD〈1.0%)。回收率为100.1%。结论采用HPLC法测定噻康唑的含量及有关物质的方法简便,结果可靠。
关键词
噻康唑
有关物质
含量测定
HPLC
Keywords
Tioconazole
Related substances
Content determination
HPLC
分类号
R927.1 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
培美曲塞二钠的合成路线图解
被引量:
1
15
作者
朱高军
徐赟
刘增路
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第4期304-307,共4页
文摘
培美曲塞二钠(pemetrexed disodium,LY-231514,1),化学名为N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠盐,是美国Eli Lilly公司研发的多靶向抗叶酸剂,2004年首次在美国上市,与顺铂(qv)联用治疗间皮瘤,商品名A1imta。本品可抑制多种叶酸依赖性酶进而发挥抗癌作用。
关键词
合成路线图解
二钠盐
L-谷氨酸
苯甲酰基
抗癌作用
化学名
商品名
依赖性
分类号
TQ464.7 [化学工程—制药化工]
TQ649.4 [化学工程—精细化工]
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职称材料
题名
洛美曲索的合成
被引量:
1
16
作者
徐赟
吴晗
刘增路
杨世琼
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第3期165-167,共3页
基金
上海市科学技术委员会科研项目(024319231)
文摘
1,1,3,3-四甲氧基丙烷经水解、溴化后与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶反应生成吡啶并[2,3-d]嘧啶环衍生物,经氨基保护、Heck反应、脱硅后与N-(4-碘代苯甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯再经Heck反应、氢化和水解制得抗肿瘤药洛美曲索,总收率约15%。
关键词
洛美曲索
抗肿瘤药
合成
Keywords
lometrexol
antitumor agent
synthesis
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
噻托溴铵中有机溶剂残留量的GC测定
被引量:
1
17
作者
刘丹华
张聪
隆艳
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第3期207-208,共2页
文摘
建立了气相色谱法测定噻托溴铵原料药中甲醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯和DMF5种有机溶剂的残留量。采用DB-624毛细管柱,FID检测器,以DMSO为溶剂。结果显示各有机溶剂的平均加样回收率为92.3%~96.8%,RSD为2.4%~5.3%。
关键词
噻托溴铵
有机溶剂残留
气相色谱
测定
Keywords
tiotropium bromide
residual organic solvents
GC
determination
分类号
TQ460.72 [医药卫生—药物分析学]
O657.71 [理学—分析化学]
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职称材料
题名
5-硝基靛红衍生物的合成
被引量:
1
18
作者
颜耘
赵萍
孙广龙
詹晓平
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《精细化工中间体》
CAS
2011年第5期32-34,共3页
基金
综合性新药研究开发技术大平台(2009ZX09301-007)
文摘
以靛红为原料,经过硝化和亲核取代,合成了3个N取代5-硝基靛红衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、MS分析确认。
关键词
N-烷基-5-硝基
靛红衍生物
CASPASE-3抑制剂
合成
Keywords
N-alkylated-5-nitroisatin
isatin derivatives
caspase-3 inhibitors
synthesis
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
7,7-邻苯二氧基-1-辛烯-3-酮的合成
19
作者
周黎敏
刘增路
邵文
毛振民
机构
上海交通大学药学院
上海医药集团原料药事业部
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第7期492-494,共3页
文摘
乙酰乙酸乙酯和丙烯腈经Michael加成、水解脱羧得到5-氧代己腈,经邻苯二酚保护酮基后,由二异丁基氢化铝还原氰基为醛基,与乙烯基溴化镁反应后经Jones试剂氧化,得到甾体化合物的全合成中间体7,7-邻苯二氧基-1-辛烯-3-酮,总收率约为28%。
关键词
7
7-邻苯二氧基-1-辛烯-3-酮
甾体化合物
中间体
合成
Keywords
7,7-o-phenylendioxy-1-octen-3-one
steroid
intermediate
synthesis
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
噻康唑原料的稳定性研究
20
作者
文彬
隆艳
毛振民
机构
上海交通大学药学院
出处
《中国药业》
CAS
2006年第21期28-29,共2页
文摘
考察高温、高湿、光照条件下噻康唑原料的外观、水分、颜色、有关物质和含量的变化。有关物质及含量测定用高效液相色谱法,以0DS C_(18)柱[Spherisob C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),保护柱(4 mm×10 cm)]为色谱柱,以加2.0 mL氨水的乙腈-甲醇-水(440:400:400)为流动相,流速为1.0 mL/min,紫外检测波长为219 nm。影响因素试验结果表明,高温(40℃,60℃)、高湿(92.5%)条件对噻康唑原料的质量无明显影响,但光照条件下其含量明显降低、有关物质增加,故应避光、密封保存;经6个月加速考察及24个月室温留样考察,各项指标均无明显变化。
关键词
噻康唑
原料
稳定性研究
Keywords
tioconazole
raw material
stability testing
分类号
TQ460.7 [化学工程—制药化工]
R978.5 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
抗肿瘤药Pomalidomide的合成
唐玫
吴晗
张爱英
刘增路
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009
8
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职称材料
2
来那度胺的合成
吴晗
唐玫
张爱英
刘增路
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010
8
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职称材料
3
促进药物经皮吸收的物理学方法研究进展
詹晓平
陈思静
王钰文
唐国春
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007
6
下载PDF
职称材料
4
MCI-002对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及机制
景蓉
何广卫
吴强
王珊
吴玉林
毛振民
《安徽医药》
CAS
2009
5
下载PDF
职称材料
5
微针经皮给药技术
唐国春
詹晓平
陈思静
毛振民
《药学进展》
CAS
2007
12
下载PDF
职称材料
6
噻托溴铵的HPLC测定
隆艳
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2006
2
下载PDF
职称材料
7
HPLC法测定盐酸美克洛嗪原料及片剂的含量和有关物质
隆艳
文彬
毛振民
《中国药品标准》
CAS
2008
3
下载PDF
职称材料
8
萘普生有色片含量和有关物质测定方法的建立
隆艳
文彬
毛振民
《药学进展》
CAS
2006
1
下载PDF
职称材料
9
芳香杂环甲基卤代反应
范柏林
刘增路
唐玫
毛振民
《广州化学》
CAS
2008
0
下载PDF
职称材料
10
沙利度胺及其类似物抗肿瘤作用研究进展
汤小伟
刘增路
毛振民
《中国药房》
CAS
CSCD
北大核心
2006
6
下载PDF
职称材料
11
靛红衍生物的制备
俞鸣烽
张爱英
刘增路
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008
6
下载PDF
职称材料
12
培美曲塞二钠的合成
朱高军
刘增路
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005
6
下载PDF
职称材料
13
手性磷酸催化剂在不对称合成中的应用
陈小芬
刘增路
毛振民
《化学进展》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2008
4
下载PDF
职称材料
14
HPLC法测定噻康唑的含量和有关物质
文彬
隆艳
毛振民
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007
2
下载PDF
职称材料
15
培美曲塞二钠的合成路线图解
朱高军
徐赟
刘增路
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008
1
下载PDF
职称材料
16
洛美曲索的合成
徐赟
吴晗
刘增路
杨世琼
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009
1
下载PDF
职称材料
17
噻托溴铵中有机溶剂残留量的GC测定
刘丹华
张聪
隆艳
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009
1
下载PDF
职称材料
18
5-硝基靛红衍生物的合成
颜耘
赵萍
孙广龙
詹晓平
毛振民
《精细化工中间体》
CAS
2011
1
下载PDF
职称材料
19
7,7-邻苯二氧基-1-辛烯-3-酮的合成
周黎敏
刘增路
邵文
毛振民
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008
0
下载PDF
职称材料
20
噻康唑原料的稳定性研究
文彬
隆艳
毛振民
《中国药业》
CAS
2006
0
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职称材料
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