烃基丹皮酚肟化合物的合成及抗血小板聚集活性

为探究丹皮酚2-位羟基不同烃基取代对抗血小板聚集活性的影响,合成了7个不同烃基取代的丹皮酚肟衍生物3a~3g并测试了体外抗血小板聚集活性。以丹皮酚为原料,与不同的溴代烃在碱性条件下反应,得到烃基丹皮酚醚,再将其酮羰基肟化,得到7个烃基丹皮酚肟衍生物。目标化合物3a~3g的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和高分辨质谱确证。体外抗血小板聚集活性结果表明,目标化合物3a~3g的活性均强于对照药阿司匹林,其中化合物3a~3b和3g的抗血小板聚集活性显著,血小板聚集抑制率(AIR)是阿司匹林的2.5~3.0倍。