合成萘普西诺的工艺改进

以(S)-萘普生为原料,经酯化、硝酸酯化反应合成了萘普西诺,总收率39.9%,纯度99.1%,其结构经1H NMR,IR和MS确证。

盐酸巴尼地平的合成工艺改进

3-羟基丙腈与双乙烯酮反应后与间硝基苯甲醛和3-氨基巴豆酸甲酯经"一锅煮"反应制得中间体2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-5-羧酸甲酯-3-羧酸(4);4用奎尼丁拆分得(R)-4;(R)-4与(S)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化和成盐反应合成了盐酸巴尼地平,总收率12.7%,其结构经1H NMR,IR和ESI-MS确证。

卡培他滨的合成工艺改进

目的改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺。方法以5-氟胞嘧啶为原料,经硅醚化后,与5'-脱氧-1',2'3,'-三-乙酰基-D-核糖缩合,再经酰胺化、水解制得卡培他滨。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、IR、MS谱确证,总收率为70.0%,改进后的工艺,简化了实验操作,解决了重金属超标问题,有利于工业化生产。