新型1,1-二氧代苯并异噻唑化合物的合成

以Pd(OAc)_2为催化剂,Ph I(OAc)_2为氧化剂,脂肪酸为溶剂,于100℃首次实现了1,1-二氧代苯并异噻唑导向的C(sp^3)—H和C(sp^2)—H活化/酰氧基化或羟基化反应,合成了10个新型的1,1-二氧代苯并异噻唑类化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)[或HR-MS(EI)]表征。

帕比司他的合成

苯肼与5-氯-2-戊酮经缩合、分子内成环及重排反应得到2-甲基色胺(2),继而和由(E)-4-甲基肉桂酸甲酯(3)与NBS溴化得到的(E)-4-溴甲基肉桂酸甲酯(4)发生N-烷基化反应制得(E)-3-[4-[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙胺基]甲基]苯基]丙烯酸甲酯盐酸盐(5)。5与过量的羟胺进行酰胺化反应制得抗肿瘤药帕比司他,总收率约40%(以3计)。