6-(3-氨基苯基)-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮的合成

以苯、丁二酸酐为原料,经傅克酰基化,硝化,与水合肼反应三步反应合成6-(3-氨基苯基)-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮(1),总收率为58.3%。由3-(3-硝基苯甲酰基)丙酸(3)合成化合物1的过程中,在雷尼镍(Raney Ni)的催化下与水合肼反应,一步完成了苯环上硝基的还原和成环。重点考察了该步反应的物料配比、反应时间对产率的影响。结果表明,水合肼与化合物3的摩尔比11.7∶1,回流反应4 h,产率为82.7%。

三七总皂苷的药用生物学活性研究进展

三七总皂苷是中药三七的主要有效成分,对中枢神经系统、心血管系统、血液系统等具有抗炎、抗纤维化、抗衰老、抗肿瘤等方面的生物学活性,是现代中药、药理等领域的研究热点。近年来随着研究的不断深入,三七总皂苷的生物学活性被进一步发现,其用途也越来越广。本文就三七总皂苷在生物学方面的研究情况和用途进行综述,并对其前景予以讨论。

VEGFR酪氨酸激酶抑制剂的临床应用与研究进展

血管内皮生长因子(VEGF)可诱导肿瘤的血管新生,在肿瘤生长中起到了关键作用。抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶能在一定程度上抑制肿瘤的生长,VEGFR酪氨酸激酶抑制剂已成为现在研究的热点之一。该文对VEGF和VEGFR进行了简要介绍,并简述了VEGFR酪氨酸激酶抑制剂的临床应用和主要化学结构类型。