抗早产药利托君的合成

以苯酚为原料 ,经酰化、Fries重排、氯苄醚化、溴化得中间体 2 -溴 - 1-对苄氧基苯丙酮 ,再对甲氧基苯乙胺胺化、氢化脱苄基、48%氢溴酸脱甲基、硼氢化钾还原共八步反应合成利托君。总收率 (以苯酚计 )为 14.1%。

利托君的合成新路线

:2 -溴 - 1 -对甲氧基苯丙酮与对甲氧基苯乙胺反应后 ,再经脱二甲基和硼氢化钾还原 ,合成了利托君。中间体 1 -( 4 -甲氧基苯基 ) - 2 - [2 - ( 4 -甲氧基苯基 )乙胺基 ]丙 - 1 -酮盐酸盐 ( 5)为新化合物 ,结构经 MS、1HNMR证实。以 2 -溴 - 1 -对甲氧基苯丙酮计算 ,总收率为 2 8.6%