基于TGF-β1信号通路的抗肾脏纤维化药物研究现状

慢性肾脏疾病和肾纤维化是威胁人类健康的重要公共卫生问题之一。转化生长因子-β1(Transforming growth factor-β1,TGF-β1)是促进肾脏纤维化和慢性肾脏疾病进展并进入终末期肾脏疾病的重要因子之一。因此,TGF-β1信号通路已成为抗肾脏纤维化研究的热点。本文综述了近20年来对肾脏纤维化有抑制作用的TGF-β1信号通路抑制剂以及通过各种途径影响TGF-β1信号通路的药物。

硫酸乙酰肝素酶(HPSE)抑制剂的研究进展

硫酸乙酰肝素酶(heparanase,HPSE)是一种参与细胞外基质(extracellular matrix,ECM)重塑的关键酶,可降解硫酸乙酰肝素(heparan sulfate,HS)和硫酸乙酰肝素蛋白聚糖(heparan sulfate proteoglycan,HSPG),破坏和改变细胞外基质和基底膜(basement membrane,BM)结构,从而促进肿瘤细胞的侵袭和转移,其表达的升高与肿瘤和肾脏纤维化等疾病有关。另外,乙酰肝素酶还可以通过增强自噬来促进肿瘤细胞生长和化疗耐药,在抗肿瘤治疗中,硫酸乙酰肝素酶已经是一个被证实的靶点。本文作者根据抑制剂的结构和来源进行分类,综述了近些年来的硫酸乙酰肝素酶的抑制剂,以期为靶向乙酰肝素酶的抑制剂筛选与开发提供借鉴和参考。