萘普生拆分及消旋

合成所得的萘普生大多是外消旋体,需经拆分。以(-)-α-苯乙胺为拆分剂得到(+)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸·(-)-α-苯乙胺盐,经重结晶控制熔点在169~174℃以上,再游离得到萘普生,[α]为+63°以上。一次拆分率为40%。回收的富集(-)酸的混旋酸用氢氧化钠加热消旋。消旋回收率可达93%以上。

广谱抗菌药诺氟沙星的合成

诺氟沙星以3-氯-4-氟苯胺为起始原料,经缩合、环合、乙基化、水解、与哌嗪缩合等各步反应制得,其中某些中间体不经分离,可直接进行下一步反应,简化了工艺,总收率为58%,比文献报道有所提高。