蒿甲醚在大鼠肝微粒体中的生物转化

经苯巴比妥钠诱导的大鼠肝微粒体酶代谢,蒿甲醚三个代谢产物被证实,即二氢青蒿素,脱氧二氢青蒿素和9β-羟基蒿甲醚。9β-羟基蒿甲醚与大鼠肝灌流得到的9α-羟基蒿甲醚经核磁共振,二维相关谱,在束电子轰击质谱和圆二色谱等证实是一对差向异构体,说明蒿甲醚的代谢除脱甲基及脱氧外,尚有9位羟化,羟化产物具有立体选择性,初步体外试验显示两种羟化代谢产物均有抗疟效应。