简易扁板海绵萜酚类成分的生物活性研究

对采自中国南海西沙群岛的简易扁板海绵(Plakortis simplex)进行化学成分研究,运用LC-MS法结合HPLC法高效追踪分离和富集其萜酚类化合物,并采用MTT法和荧光素酶双报告基因检测法分别检测萜酚类化合物的抗肿瘤活性和抗炎活性。结果表明,从该海绵的正丁醇萃取物中共富集和分离了8个已知的萜酚类化合物,分别为Plakordiol A(1)、Plakordiol B(2)、Plakordiol C(3)、Plakordiol D(4)、(7R,10R)-Hydroxycurcudiol(5)、(7R,10S)-Hydroxycurcudiol(6)、(7R*,10R*)-Abolene(7)和(7R*,10S*)-Abolene(8),为4对差向异构体。在20μmol/L浓度下,8个萜酚类化合物均对人乳腺癌细胞MCF-7表现出一定的细胞毒活性,其中Plakordiol A(1)和Plakordiol C(3)对9-顺视黄酸诱导的RXRα的转录具有一定的抑制活性,与模型组相比存在显著差异(P<0.05或P<0.01),而Plakordiol D(4)促进9-顺视黄酸激活RXRα的转录活性,与模型组相比存在显著差异(P<0.01);Plakordiol A(1)可抑制TNF-α诱导的NF-κB的激活,且与模型组相比存在显著差异(P<0.05)。