用于阴道黏膜给药的纳米胶束复合温敏水凝胶的制备及性能评价

宫颈癌的发生与人乳头瘤病毒(HPV)感染密切相关。治疗HPV感染可有效预防宫颈癌。洛匹那韦(LPV)是Food and Drug Administration(FDA)批准的抗艾滋病病毒的治疗药物,研究发现洛匹那韦具有抗HPV病毒的活性。本工作旨在制备一种负载LPV的纳米胶束复合水凝胶载药系统,探究其通过阴道黏膜局部给药的性能。采用两亲性聚合物维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)和助渗透剂牛磺脱氧胆酸钠(STDC)自组装制备混合载药胶束(TPGS-STDC/LPV),混合胶束分散在温敏凝胶中形成载药纳米胶束复合温敏水凝胶(NMCH)。对TPGS-STDC/LPV的粒径、ZETA电位、形貌、包封率、载药量和释药等进行了检测,还测试了NMCH的黏膜粘附性、药物释放、透皮渗透和抗病毒活性等。实验结果表明,TPGS-STDC/LPV具有高药物包封率、高载药量,累积释放率达(96.82±2.93)%(pH=4.5,72 h),表现出酸响应释放性能;复合水凝胶具有适宜人体的温敏特性,对阴道上皮黏膜具有优异的粘附性,所制备的NMCH的LPV渗透率最好,为(54.05±2.74)%,约为游离LPV的7.4倍;NMCH具有显著的抗HPV病毒活性。该体系适合用于阴道局部给药。

雪松醇纳米乳的配方设计及表征

为改善雪松醇水溶性,研究制备了雪松醇纳米乳(Cedrol Nanoemulsion,CE-NE),优化其配方,并对其理化性质进行考察。本研究采用低能乳化法制备纳米乳,在伪三元相图筛选配方的基础上,以粒径及多分散系数(polydispersity,PDI)作为评价指标,利用单形网格设计法(Simplex Lattice Design,SLD)进一步优化纳米乳配方。利用透射电镜观察最优配方纳米乳的形貌,利用粒度仪测定纳米乳粒径及Zeta电位,并考察pH以及离心稳定性等理化性质。结果表明CE-NE最优处方组成为:1.2g蓖麻油聚氧乙烯醚、0.2g肉豆蔻酸异丙酯、0.6g聚乙二醇400、2.0g水,优化得到的纳米乳透射电镜观察其形貌呈大小均一球形,粒径为16.66nm、多分散系数为0.087、Zeta电位为-6.14mV,具有良好的离心稳定性。本研究成功的制备了雪松醇纳米乳,且具有良好的理化性质,为纳米乳载体的进一步应用奠定了基础。

雪松醇的合成应用及其药理作用研究进展

雪松醇(Cedrol,CE),是一种用途极为广泛的天然倍半萜醇,广泛存在于柏科、杉科及松科等多种植物的挥发油中。研究报道CE存在多种药理作用,包括抗炎镇痛、对心脑血管系统作用、抗肿瘤、促进头发生长、抗菌、抗疟原虫活性等。为拓宽其应用,加速其新药研发进程,有必要对其研究进行总结。通过查阅相关文献,归纳总结了CE的提取与检测以及其在合成中的应用,探讨了近年来CE的药理作用及其可能的作用机制,并分析了未来发展方向,为其应用以及新药研发提供参考。

固载离子液体修饰Fe3O4纳米酶用于H2O2和葡萄糖的检测

研究SiO2固载离子液体修饰的磁性纳米粒子(Fe3O4@SiO2@IL)制备,及其H2O2酶活性测试。结果表明,Fe3O4@SiO2@IL具有比辣根过氧化物酶更高的催化活性,并能催化H2O2与过氧化物酶底物3,3’,5,5’-四甲基联苯胺形成蓝色产物。因此,开发H2O2比色检测方法,线性范围为4~100μmol/L,检出限为0.698μmol/L。该方法还可用于葡萄糖的高灵敏度和选择性检测,线性范围为8~200μmol/L,检出限为2.39μmol/L。将该方法用于检测实际样品(如牛奶)中的H2O2,加标回收率为94.0%~107.8%,相对标准偏差为2.24%~3.12%,准确度和精密度较高。具有过氧化物酶活性的Fe3O4@SiO2@IL纳米材料在临床诊断、制药、食品研究等领域具有潜在的应用价值。

响应面优化无籽刺梨多糖提取工艺及抗氧化活性研究

以无籽刺梨果实为原料,采用热水浸提法提取多糖。在单因素试验的基础上通过响应面对提取工艺条件优化,并进一步研究了其抗氧化活性。结果表明,无籽刺梨多糖提取工艺参数以浸提温度80℃、料液比30∶1mL/g、浸提时间3 h为宜,实际多糖提取率8.37%。无籽刺梨多糖具有较好的抗氧化活性和一定的还原能力,对DPPH·和·OH清除的半抑制质量浓度(IC_(50))分别为1.02mg/mL和0.5mg/mL。

纳米载体包载锌酞菁及其衍生物用于光动力抗癌的研究进展

锌酞菁(ZnPc)是一种高效的第二代光敏剂,具有良好的光物理和光化学性质,可用于癌症的光动力治疗(PDT)。然而,由于共轭分子间的π-π作用力,锌酞菁溶解性差、结晶趋势强,阻碍了其直接用药。为了克服这个问题,大量纳米载体被研究开发。本文旨在对近五年纳米载体包载锌酞菁及其衍生物用于光动力抗癌的研究进行综述,根据其与锌酞菁及其衍生物的相互作用分为基于聚离子复合的纳米载体、基于物理包封以及化学键合的纳米载体。

无籽刺梨多糖纳米粒制备工艺优化及表征

目的:采用双乳化溶剂蒸发法,优化无籽刺梨多糖纳米粒制备工艺,并对其进行表征。方法:采用响应面法以内水相W1和有机相O的比例、初级乳PE和外水相W2的比例以及泊洛沙姆P188的浓度为自变量,纳米粒的包封率为响应值,对制备工艺进行优化。结果:最佳制备工艺为W_(1)和O的比例为1:8,PE和W_(2)的比例为1:7,泊洛沙姆P188的浓度为0.1%(W/V)。该条件下制备的纳米粒粒径为219.14±2.67 nm,多分散系数为0.103±0.001,Zeta电位为-17.2±1.76 mV,包封率为95.08±0.90%,载药量为11.11±0.25%。透射电镜观察其呈均匀分布的球形,且表面光滑。结论:采用双乳化溶剂蒸发法制备的无籽刺梨多糖纳米粒包封率高、均匀圆整,为无籽刺梨多糖制剂的研发提供实验基础。