木瓜苷的镇痛作用(英文)

目的 观察木瓜苷的镇痛作用并研究其相关机制。方法 通过小鼠乙酸扭体反应,甲醛实验及佐剂性关节炎大鼠屈伸关节实验等疼痛模型,观察木瓜苷的镇痛作用并检测佐剂性关节炎大鼠滑膜细胞分泌的前列腺素E2 (PGE2 )及肿瘤坏死因子 α(TNF α)的含量。结果 不同剂量的木瓜苷(小鼠6 0 ,12 0和2 4 0mg·kg- 1,ig ,大鼠30 ,6 0和12 0mg·kg- 1,ig)可以抑制小鼠的乙酸扭体反应和甲醛第二相反应。木瓜苷(6 0 ,12 0mg·kg- 1)可使佐剂性关节炎大鼠致炎d 2 8关节滑膜细胞升高的PGE2 和TNF α水平显著降低。结论 木瓜苷具有镇痛作用,其可能机制与其抑制外周炎症介质有关。

尼美舒利治疗类风湿关节炎的临床研究

目的 研究新型非甾体类抗炎药尼美舒利治疗类风湿关节炎 (rheumatoidarthritis,RA)的疗效及安全性。方法 在全国范围内组织了开放性、多中心临床试验 ,采用随机试验方法 ,研究了尼美舒利对 6 4 6例RA病人的疗效、耐受性及不良反应。尼美舒利口服 1 0 0mg ,1d 2次 ,疗程为 4wk ,其中30 2例病人连用 8wk。结果 4wk时治疗 6 4 6例RA病人的总有效率为 84 2 1 % ,8wk时治疗 30 2例病人的总有效率为94 70 %。 4wk时 6 4 6例中不良反应发生率为 1 7 4 9% ,其中 ,2例为重度不良反应 ,1 4例为中度不良反应 ,其余为轻度。 8wk时 30 2例中不良反应发生率为 1 8 5 4 % ,其中 7例为中度不良反应 ,余为轻度。结论 尼美舒利治疗RA疗效明显且安全性较好。

中药活性成分的抗炎免疫和镇痛作用

将近年来研究较多的中药活性成分按其抗炎免疫作用大致分为 4类 ,即具有抗炎和免疫抑制作用的中药活性成分、具有抗炎及免疫刺激或免疫调节的中药活性成分、以调节免疫功能为主的中药活性成分以及以抗炎为主的中药活性成分 ,综述了这些成分的抗炎免疫镇痛作用及其作用机制。

Ⅱ型胶原口腔喷雾剂对小鼠胶原性关节炎的治疗作用(英文)

目的 观察鸡Ⅱ型胶原 (CⅡ )口腔喷雾剂对小鼠胶原性关节炎 (CIA)是否具有治疗作用及相关的机理。方法 建立小鼠CIA模型 ,观测关节积分变化。MTT法检测脾淋巴细胞增殖反应 ,腹腔巨噬细胞产生白介素 1(IL 1)及脾淋巴细胞产生白介素 2 (IL 2 )的活性。结果 CⅡ口腔喷雾剂 (5 ,10 ,2 0μg·kg- 1·d- 1× 10d ,免疫后d 2 5～d 35 )均能降低CIA小鼠关节积分 ,且作用与igCⅡ (10 μg·kg- 1·d- 1× 10d)及泼尼松龙 (2mg·kg- 1·d- 1× 10d)相当。口腔喷雾CⅡ (10 ,2 0 μg·kg- 1·d- 1× 10d)能抑制CIA小鼠刀豆蛋白A诱导的脾淋巴细胞增殖反应和IL 1、IL 2的产生活性。结论 CⅡ口腔喷雾剂能抑制CIA小鼠多发性关节炎 ,提示其对CIA小鼠有治疗作用。其机理可能与改善CIA小鼠异常的免疫功能有关。

木瓜苷对大鼠佐剂性关节炎的治疗作用

目的 研究木瓜苷对佐剂性关节炎 (AA)大鼠的治疗作用及部分机制。方法 大鼠足跖皮内注射弗氏完全佐剂诱发大鼠AA模型 ;足容积法测量继发侧足肿胀度 ,进行疼痛评分和多发性关节炎评分 ,MTT法检测胸腺T淋巴细胞和脾脏B淋巴细胞的增殖反应以及腹腔巨噬细胞产生IL 1水平 ,放射性免疫法测定腹腔巨噬细胞产生TNFα 和PGE2含量。结果 大鼠免疫后d 17开始分别灌胃木瓜苷 30、6 0、12 0mg·kg-1和阿克他利 6 0mg·kg-1对照药 ,连续给药 8d。木瓜苷 6 0、12 0mg·kg-1于d 2 1、d 2 4降低AA大鼠继发侧关节肿胀度、关节疼痛评分、多发性关节炎指数 ;木瓜苷 12 0mg·kg-1恢复AA大鼠胸腺T淋巴细胞增殖能力 ;木瓜苷各剂量还可不同程度抑制AA大鼠腹腔巨噬细胞产生IL 1、TNFα 和PGE2 。结论 木瓜苷可减轻AA大鼠关节肿胀、疼痛和多发性关节炎程度 ;该作用可能与调节T淋巴细胞的功能 。

白芍总苷对卡介苗加脂多糖引起的小鼠免疫性肝损伤的保护作用

目的 研究白芍总苷对小鼠免疫性肝损伤的保护作用。方法 在建立BCG +LPS诱导免疫性肝损伤小鼠模型的基础上 ,分光光度法检测血清中ALT、AST、NO水平和肝匀浆MDA、GSH Px、SOD含量 ;放免法检测TNF α的生物学活性 ;细胞增殖法测定脾淋巴增殖反应。结果 白芍总苷 (6 0、12 0、2 4 0mg·kg-1)ig给药可明显降低免疫性肝损伤小鼠增高的血清ALT、AST活性 ,同时能减少肝匀浆MDA含量 ,使降低的肝匀浆GSH Px、SOD活性升高 ,进一步研究发现白芍总苷可明显抑制免疫性肝损伤小鼠血清NO和TNF α的产生。白芍总苷还可抑制小鼠腹腔巨噬细胞TNF α的产生 ,对ConA诱导的脾淋巴增殖反应具有恢复作用 ,而对LPS诱导的脾淋巴增殖反应无明显影响。结论 白芍总苷对免疫性肝损伤具有保护作用。

木瓜苷对小鼠胶原性关节炎的预防作用及初步机制

目的 研究木瓜苷 (GCS)预防用药对小鼠胶原性关节炎 (collagen inducedarthritis,CIA)的影响 ,并探讨其初步机制。方法 昆明种小鼠随机分为 6组 :正常对照组、模型组、木瓜苷三个剂量组和青藤碱组 (SIN) ;鸡Ⅱ型胶原免疫小鼠诱导继发性关节炎 ;足爪容积测定法、关节炎评分法和跖曲踝关节疼痛评分法观察关节炎的发生情况 ;观察胸腺指数、脾脏指数变化 ;3 H TdR参入法检测T、B细胞增殖反应 ;IL 1、IL 2活性的检测采用小鼠淋巴细胞增殖法 ;ELISA法检测血清中抗Ⅱ型胶原抗体水平 ;分光光度法测定局部踝关节PGE水平。结果 小鼠免疫后d 2 4 ,足爪出现红肿 ,继发性炎症高峰期在d 36 ,4 0后炎症逐渐减轻。GCS(6 0、12 0、2 4 0mg·kg-1)和SIN(10 0mg·kg-1)ig对CIA小鼠继发性关节炎有明显的抑制作用 ,降低CIA小鼠踝关节中增高的PGE ;CIA小鼠脾脏指数增加 ,而胸腺指数未见明显的改变 ,GCS能降低增加的CIA小鼠脾脏指数 ,对胸腺指数无明显影响 ;GCS(6 0、12 0、2 4 0mg·kg-1)和SIN (10 0mg·kg-1)使CIA小鼠增高的ConA和LPS诱导的T细胞和B细胞增殖反应降低 ;使T细胞和PMΦ分别产生的高水平IL 2和IL 1降至正常范围 ;并降低CIA小鼠血清中升高的抗CⅡ抗体。结论 GCS和SIN具有明显的抗炎作用 。

褪黑素对免疫性肝损伤小鼠自由基和细胞因子的影响

目的 研究褪黑素对小鼠免疫性肝损伤的保护作用。方法 在诱导BCG +LPS免疫性肝损伤模型的基础上 ,用分光光度法检测血浆中ALT、AST、NO水平和肝匀浆MDA、SOD含量 ;L92 9细胞株法检测血浆中TNF α的生物学活性 ;胸腺细胞增殖法测定血浆中IL 1活性。结果 在BCG+LPS诱导的免疫性肝损伤中 ,褪黑素 (0 2 5 ,1,4mg·kg-1)ig预防给药均明显降低免疫性肝损伤小鼠增高的血浆ALT、AST活性 ,且以 1mg·kg-1的剂量作用最明显 ;并能减少肝匀浆MDA含量 ,使降低的肝匀浆SOD活性升高 ,抑制免疫性肝损伤小鼠血浆NO、TNF α和IL 1的升高。

几种中药有效部位抗炎作用的比较

目的 比较研究木瓜总苷、白芍总苷 (TGP)、雷公藤多苷 (TWH)以及青藤碱对角叉菜胶诱导大鼠足肿胀及大鼠棉球肉芽肿的影响。方法 用角叉菜胶诱导大鼠足肿胀 ;足爪容积测定法测定足爪肿胀度 ;棉球包埋法诱导大鼠棉球肉芽肿并测定肉芽肿的净重。结果 治疗给药木瓜总苷 12 0、2 40mg/kg分别在致炎后 5h、3h开始起效 ;TWH 40mg/kg在致炎后 3h开始起效 ,TGP 5 0mg/kg和青藤碱 5 0mg/kg在致炎后 5h发挥疗效 ,四种中药有效部位疗效都持续到致炎后 7h。木瓜总苷 6 0、12 0、2 40mg/kg、TWH 40mg/kg、青藤碱 5 0mg/kg治疗给药对大鼠棉球肉芽肿均有抑制作用 ,TGP 5 0mg/kg治疗给药对大鼠棉球肉芽肿无抑制作用。 结论 木瓜总苷、TWH、TGP、青藤碱都具有抗炎作用 ,但作用特点不同 ,表现在剂量和起效时间等不尽相同。

木瓜总苷抑制小鼠接触性超敏反应及对其胸腺T淋巴细胞亚型的调节作用

目的 探讨木瓜总苷对小鼠接触性超敏反应 (CHS)的影响及部分机制。方法 采用了 2 ,4 二硝基氟苯 (DNFB)诱导小鼠CHS模型 ,采用流式细胞术检测小鼠胸腺T淋巴细胞亚型 ,MTT法检测脾脏T淋巴细胞增殖 ,ConA诱导的胸腺T淋巴细胞培养上清中TGF β1和IL 4水平检测采用ELISA法 ,IL 2活性检测采用活化的小鼠脾细胞MTT比色法。结果 于初次致敏前 5d灌胃木瓜总苷 6 0、12 0、2 4 0mg·kg-1和阳性对照药阿克他利 12 0mg·kg-1,连续给药 10d。木瓜总苷 2 4 0mg·kg-1可降低CHS小鼠脾指数和胸腺指数、木瓜总苷 6 0、12 0、2 4 0mg·kg-1均可降低CHS小鼠耳肿胀度、抑制ConA诱导的脾T淋巴细胞过度增殖 ;木瓜总苷 2 4 0mg·kg-1可降低CHS小鼠胸腺异常增高的CD4 + CD8+ 亚型T淋巴细胞比例、恢复降低的CD4 + CD8-亚型T淋巴细胞比例 ;木瓜总苷 6 0、2 4 0mg·kg-1可恢复CHS小鼠低下的CD4 -CD8-亚型T淋巴细胞比例。同时 ,木瓜总苷还可有效抑制ConA诱导的CHS小鼠胸腺T淋巴细胞培养上清液中的TGF β1和IL 2水平 ,并对同一培养上清液中的IL 4水平也有提高作用。结论 木瓜总苷对小鼠CHS有明显抑制作用 ;可有效抑制过度的脾T淋巴细胞增殖 。

重组人白细胞介素-1受体拮抗剂对大鼠胶原性关节炎的治疗作用

目的 研究重组人白细胞介素 1受体拮抗剂 (recom binanthumaninterleukin1receptorantagonist, rhIL 1ra)对大鼠胶原性关节炎 (collagen inducedarthritis,CIA)的治疗作用。方法 SD大鼠随机分为 6组:正常对照组、模型组、rhIL 1ra3个剂量组和进口IL 1ra组;采用Ⅱ型胶原(CⅡ)乳剂皮内注射诱导大鼠CIA模型;每周测体重观察体重变化;足爪容积法测量大鼠足爪肿胀度;测定CⅡ的迟发性变态反应(DTH);ELISA法检测血清中抗Ⅱ型胶原抗体水平;同时进行病理组织学的检查。结果 CIA大鼠在致炎d10,出现关节红、肿,体重减轻,血清抗CⅡ抗体水平升高,关节病理可见滑膜增生,炎性细胞浸润,血管翳形成,软骨和骨的破坏等。rhIL 1ra(7 5, 30, 120mg·kg-1 )和阳性对照组anakinra(120mg·kg-1 )皮下注射,连续 7d,能明显抑制CIA大鼠足肿胀;rhIL 1ra(30, 120mg·kg-1 )皮下注射,连续 7d,可以明显减轻CⅡ诱发的迟发性变态反应 (DTH);另外,rhIL 1ra也可明显降低CIA大鼠血清中抗CⅡ抗体的水平;病理学检查表明,rhIL 1ra大剂量能明显减轻CIA大鼠关节滑膜炎症和滑膜增生,减轻血管翳和软骨破坏。结论 rhIL 1ra对CIA具有治疗作用。

复方氨酚烷胺胶囊人体相对生物利用度研究

目的:研究复方氨酚烷胺胶囊人体相对生物利用度。方法:20例健康志愿者单剂量口服复方氨酚烷胺胶囊受试验制剂或参比制剂后12 h内多点采集血样,采用HPLC法测定人血清中对乙酰氨基酚和咖啡因的浓度。采用双周期两制剂交叉试验设计。血药浓度-时间数据经DAS软件处理后得药动学数据,并进行等效性检验。结果:2种制剂中对乙酰氨基酚和咖啡因的血药浓度经时变化和药动学参数相近,以参比制剂做对照,受试制剂中对乙酰氨基酚和咖啡因的相对生物利用度如下:F值(以AUC0-t计算)分别为(102．05±14．19)％和(112．39±32．24)％,F’(以AUC0-∞计算)分别为(101．32±15．49)％和(105．27±45．63)％,均符合生物等效性要求。结论:2种复方氨酚烷胺胶囊的口服生物利用度具有生物等效性。

木瓜苷对环磷酰胺增强的小鼠接触性超敏反应的影响(英文)

目的 探讨胸腺在环磷酰胺 (Cy)增强的小鼠接触性超敏反应 (CHS)中的作用及木瓜苷 (GCS)对胸腺T淋巴细胞亚型的影响。方法 采用了 2 ,4 二硝基氟苯 (DNFB)诱导小鼠CHS模型及Cy诱导小鼠增强CHS模型 ,检测ConA诱导的小鼠脾脏T淋巴细胞增殖、胸腺T淋巴细胞亚型和ConA诱导的胸腺T淋巴细胞培养上清中TGF β1,IL 4和IL 2水平。结果 小鼠CHS模型中 ,ConA诱导的脾淋巴细胞增殖增强 ,CD4 +CD8+双阳性胸腺T淋巴细胞比例增加 ,胸腺细胞产生的Th1和Th3型细胞因子IL 2和TGF β1水平增高而Th2型细胞因子IL 4水平降低。DNFB初次致敏前 3d腹腔注射Cy (2 5 0mg·kg- 1)可以增强CHS反应。GCS(12 0和 2 4 0mg·kg- 1)连续灌胃 12d可以提升Cy增强的小鼠CHS胸腺T淋巴细胞中CD4 - CD8- 和CD4 +CD8- 细胞比例 ,降低CD4 +CD8+细胞比例 ;并提高胸腺淋巴细胞培养上清中IL 4水平 ,降低IL 2和TGF β1水平。结论 GCS对Cy增强的小鼠CHS有明显抑制作用 ;可有效调节小鼠胸腺CD4 /CD8和Th 淋巴细胞亚群及细胞因子产生平衡。

国产白细胞介素-1受体阻滞剂对胶原性关节炎大鼠淋巴细胞及巨噬细胞功能的影响

目的:观察国产白细胞介素-1受体阻滞剂(IL-1ra)对大鼠胶原性关节炎(CIA)的影响。方法:鸡Ⅱ型胶原诱导大鼠CIA模型,关节评分法观察关节炎的发生情况;~3H-TdR掺入法检测T细胞、B细胞增殖反应;采用小鼠淋巴细胞增殖法检测IL-1活性;放免法检测大鼠腹腔巨噬细胞(PMφ)培养上清液肿瘤坏死因子(TNF)和前列腺素E_2(PGE_2)的含量。结果:CIA大鼠在致炎后d10,出现关节红肿,刀豆蛋白(ConA)或脂多糖(LPS)诱导的T和B淋巴细胞增殖反应增强;PMφ产生IL-1,TNF-α,PGE_2的水平升高。IL-1ra(7.5,30,120mg·kg^(-1)·d^(-1))和阳性对照组(anakinra 120mg·kg^(-1)·d^(-1))sc,连续7d,均能减轻CIA大鼠关节局部炎症,降低关节评分;IL-1ra(30,120mg·kg^(-1)·d^(-1))能明显降低CIA大鼠过高的T淋巴细胞增殖反应,IL-1ra(7.5,30,120mg·kg^(-1)·d^(-1))能明显降低CIA大鼠B淋巴细胞增殖反应;降低CIA大鼠PMφ产生过高的IL-1,TNF-α及PGE_2水平。结论:IL-1ra对CIA大鼠淋巴细胞和巨噬细胞的增殖反应具有抑制作用。

罗红霉素胶囊人体相对生物利用度研究

目的估算试验罗红霉素胶囊(T)的药代动力学参数及相对生物利用度,并以相同规格的罗红霉素胶囊作为参比制剂(R),判断两种胶囊是否具有生物等效性。方法22名健康志愿者单剂量口服罗红霉素胶囊(150mg)后48h内多点采集血样,微生物法测定人血清中罗红霉素的浓度。双周期两制剂交叉试验设计。血药浓度-时间数据经DAS软件处理后得药代动力学数据,并进行等效性检验。结果两种罗红霉素胶囊的血药浓度经时变化和药代动力学参数相近,AUC0～tT为(50.448±11.964)mg·h/L,AUC0～tR为(48.990±9.113)mg·h/L;AUC0～∞T为(50.538±12.806)mg·h/L,AUC0～∞R为(50.099±8.917)mg·h/L;CmaxT为(11.098±0.869)mg/L,CmaxR为(11.133±1.269)mg/L;TmaxT为(1.500±0.154)h,TmaxR(1.280±0.271)h;T1/2βT为(3.637±1.362)h,T1/2βR”为(3.522±0.575)h。以参比药作对照,计算罗红霉素的相对生物利用度,F为103.56%±19.67%,F′为100.91%±19.03%,均符合生物等效性要求。结论两种罗红霉素胶囊的口服生物利用度具有生物等效性。

褪黑素对小鼠胶原性关节炎的防治作用

目的 研究褪黑素 (Melatonin ,MT)对小鼠胶原性关节炎 (Collagen inducedarthritis ,CIA)的防治作用。 方法 在建立小鼠CIA模型的基础上 ,检测小鼠足爪炎症的肿胀度和评分 ,分光光度计法检测前列腺素 ,3 H TdR参入法检测脾淋巴细胞增殖反应 ,白细胞介素 1(IL 1)和IL 2 ,HE染色法对关节组织作病理检查。结果 MT (10、10 0、10 0 0 μg·kg-1)ig给药能明显减轻CIA小鼠的关节炎症 ,抑制CIA小鼠过高的ConA增殖反应和小鼠腹腔巨噬细胞IL 1的过度产生 ,降低脾淋巴细胞产生的IL 2的水平 ,降低CIA小鼠踝关节组织中高水平的PGE含量 ,同时病理检查发现预防用药MT可改善局部关节炎症状况 ,抑制CIA小鼠滑膜增生 ,减轻炎性细胞浸润。结论 MT对CIA具有防治作用 。

鸡Ⅱ型胶原镇痛的作用

目的 观察一次性灌胃和口腔喷雾给予鸡Ⅱ型胶原(CⅡ ) 5、10、2 0 μg/kg对小鼠痛阈的影响。 方法 采用热板法和温浴甩尾法测定小鼠的痛阈。结果 一次性灌胃给予CⅡ 5、10、2 0 μg/kg和腹腔注射哌替啶 10mg/kg可以明显升高小鼠的痛阈 ,且大剂量组 (2 0 μg/kg)较哌替啶起效快 ,维持时间长。而口腔喷雾给予上述剂量的CⅡ有提高痛阈的趋势 ,但差异无显著性。结论 口服CⅡ具有明显的镇痛作用。