单酰基甘油脂肪酶的共价小分子抑制剂的研究进展

单酰基甘油脂肪酶(monoacylglycerol lipase,MGL)是一种丝氨酸水解酶,在降解内源性大麻素2-花生四烯酸甘油(2-arachidonoylglycerol,2-AG)中起主要作用。MGL在部分癌症中的作用已经得到证实,抑制MGL的活性显示出对癌细胞增殖的抑制,这也使MGL成为治疗癌症的一种有前途的新药靶点。目前,MGL的共价抑制剂研发进展较快,此类药物的共价结合能力强,具有高亲合力、持续时间长、剂量低和耐药风险低等特点,因而备受科研人员的关注。本文介绍了MGL的结构功能、共价MGL抑制剂的特点、机制及进展,为新型MGL共价小分子抑制剂的开发提供了参考。