星点设计-效应面法优化阳离子纳米乳递送系统的处方工艺研究

目的采用单因素试验和星点设计-效应面法优化阳离子纳米乳(CNE)的处方工艺,并对其药剂学性能进行评价。方法以平均粒径(D_(50))、粒径范围、离心稳定性常数(Ke)和电位为评价指标,单因素试验筛选CNE的油相种类、乳化剂种类及用量、甘油及十八胺用量、剪切时间,高压均质压力及时间,星点设计效应面法考察均质压力和时间对CNE的影响,用二项式及多元线性回归模型拟合建立指标与因素之间的关系,效应面法获取最佳处方。结果CNE最佳处方组成为中链脂肪酸甘油三酯(MCT)0.5 g,大豆卵磷脂1 g,十八胺53.90 mg,甘油0.8 g,其余为水相;最佳处方所得CNE外观基本圆整,澄清透明,D_(50)为(135.08±5.69)nm,Zeta电位为(43.57±2.51)mV,离心、稀释、时间稳定性均良好。结论优化得到的CNE为淡蓝色均一乳状液、稳定性良好粒径合适,可为核酸药物递送系统的开发提供参考。

丹皮酚纳米乳的制备及血管内皮细胞摄取的考察

为了改善丹皮酚(paeonol,Pae)水溶性差以及生物利用度低等缺陷,进行丹皮酚纳米乳(paeonol-nanoemulsion,Pae-NE)制备研究,并考察了人脐静脉内皮细胞株(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)对Pae-NE的摄取效果。采用相转变法制备Pae-NE,单因素初步筛选和星点设计-效应面法(CCD)优化Pae-NE的处方,并进行药剂学性能表征。MTT法考察Pae-NE的HUVECs毒性;荧光显微镜、流式细胞仪研究HUVECs对Pae-NE的摄取效率。结果显示:Pae-NE最优处方为Pae20 mg、LCT 55.1 mg、MCT 144.9 mg、HS15600 mg和1,2丙二醇200 mg。所得Pae-NE外观呈淡蓝色乳光,平均粒径为(25.69±0.03)nm,PDI为0.182±0.09,Zeta电位为-(4.01±0.30)mV;载药量为(1.967±0.28)mg/mL、包封率为(99.36±0.1)%;Pae质量浓度在10-1~10-3μg/mL范围内对HUVECs生长无显著影响,且NE作为药物递送载体能显著增强Pae在HUVECs上的摄取效率。本研究结果表明,Pae-NE制备方法简单,稳定性好,并且可以促进HUVECs对Pae的摄取效率,提示NE是脂溶性药物Pae较好的剂型选择。

柠檬桉油自微乳递送系统的制备及其药剂学性能

目的探讨柠檬桉油自微乳递送系统(SMEDDS)的制备及其药剂学性能。方法通过改变处方配比,制备不同的柠檬桉油自微乳,绘制伪三元相图确定微乳液的有效自乳化区域;以自微乳平均粒径为响应值,采用星点设计-效应面法对柠檬桉油自微乳处方进行优化,筛选柠檬桉油自微乳处方中的乳化剂和助乳化剂并验证;取最佳处方制备所得的柠檬桉油自微乳超纯水稀释10倍,观察外观,采用马尔文激光电位粒度仪测粒径大小、分布情况及Zeta电位。结果柠檬桉油SMEDDS的最佳处方是柠檬桉油(45%)为油相、巴斯夫15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(HS15,36.7%)为乳化剂、无水乙醇(18.3%)为助乳化剂、乳化剂及助乳化剂比例为2∶1,滴加纯水9 mL,得外观呈半透明带蓝色乳光的柠檬桉油SMEDDS,激光粒径电位仪测得平均粒径为(49.05±0.33)nm,Zeta电位为(4.66±0.18)mV。结论柠檬桉油SMEDDS制备方法简便,重复性好,所得柠檬桉油SMEDDS外观良好,理化性质稳定。

两个批次猴头菇脂肪油成分的分析

目的分析2个批次猴头菇脂肪油成分。方法采用索氏提取法分别提取2个批次猴头菇脂肪油进行甲酯化,并计算产率;采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术分析鉴定其脂肪油的化学成分。结果2批猴头菇脂肪油的提取率分别为6.38%和4.27%,共鉴定出43种成分,其中批次1(S1)鉴定出25种、相对百分含量为98.581%,批次2(S2)鉴定出38种、相对百分含量为98.432%;43个成分中酯类20种、烷类6种、羧酸类8种、烯类3种、酚类3种及酰胺类3种;2个批次猴头菇脂肪油中共有成分有20种,在20个共有成分中百分含量>10%的成分为正十六酸(S1为13.464%,S2为18.934%)、油酸(S1为30.796%,S2为22.422%)及10E,12Z-十八碳二烯酸(S1为11.535%,S2为21.193%)。结论不同批次的猴头菇中的脂肪油成分不尽相同,共有成分的含量也有所不同,在猴头菇脂肪油的质量控制与评价及其制剂的二次开发应注意这些特点。