烯胺酮与溴代酰胺通过[3+2]环加成构建吡咯烷类化合物

吡咯烷是一类具有独特结构的五元含氮杂环化合物,在医药领域应用极其广泛。探究了烯胺酮(1)与溴代酰胺(2)通过[3+2]环加成反应合成多取代吡咯烷类化合物(3a~3p)的方法,通过^(1)HNMR、^(13)CNMR等对其结构进行了表征,并对合成条件进行了优化。结果表明,以1-(苄氧基)-4-苯甲酰基-5-(二甲基氨基)-3,3-二甲基吡咯烷-2-酮(3a)的合成为模型反应,确定最佳合成条件如下:碱为Cs_(2)CO_(3)、碱用量为2.5 eq.、溶剂为CHCl_(3)、0℃冰水浴缓慢转为室温反应,在此条件下,目标化合物3a收率为83%。该合成方法具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、无需金属催化、对环境影响小等特点。

吲哚衍生物合成与应用的研究进展

综述了以苯胺衍生物(或硝基苯衍生物)为原料合成吲哚衍生物的方法和吲哚衍生物的应用。吲哚类化合物的合成方法主要有:Fischer合成法,苯胺衍生物合成法,硝基衍生物合成法和Nenitzescu合成法等。吲哚衍生物在制药、染料和香料等领域有重要应用。参考文献105篇。

高分子化学实验教学改革的探索

《高分子化学实验》课程是培养现代高分子专业,化工材料专业人才的重要实践环节。本文针对目前《高分子化学实验》课程存在的不足提出一些富有成效的改进措施,包括优化实验内容,改变教学观念,创新教学方法,建设好实验室开放制度,鼓励学生开展探索性实验等措施,来激发学生的学习兴趣,提高学生的创新能力和实践能力,使实验教学、科学研究、产品应用相结合,努力培养出具有创新能力的复合型人才。

α-卤代酰胺参与的氮杂环构建方法研究进展

杂环化合物在医药、农药、材料和精细化工品等许多领域发挥着重要作用,因此,开发新颖、有效的合成策略构建杂环化合物一直是人们关注的重点.重点介绍了2011~2020年间α-卤代酰胺原位产生氮氧烯丙基阳离子通过[3+m]-环加成/环化反应构建含氮杂环化合物的最新进展.

喹啉杂合体的抗结核活性

结核病主要由结核分枝杆菌引起,具有高发病率和死亡率等特点,是全球最具传染性的致命疾病之一。一线抗结核药物在结核患者的治疗中发挥着至关重要的作用,但结核分枝杆菌可通过内在性和获得性机制快速产生耐药性,降低了这些药物的疗效。因此,开发新型抗结核药物势在必行。喹啉类化合物可与结核分枝杆菌的多个作用靶点相结合,具有潜在的抗结核活性。喹啉母核可能是寻找新型抗结核药物的优秀骨架。特别值得一提的是,喹啉类抗结核药物贝达喹啉是继利福平之后50多年来首次问世的抗结核新药,2016年被中国国家食品药品监督管理总局批准用来联合治疗成人耐多药肺结核,这也是我国首次上市治疗耐多药肺结核新药。其中,喹啉杂合体可同时作用于结核分枝杆菌的多个结合靶点,对药敏型和耐药结核均显示出潜在的活性,引起了药物化学家的普遍关注。本文探讨了喹啉杂合体的抗结核活性及构—效关系,为进一步研究提供参考。

高分子化学与物理实验室建设的探讨

结合湖北科技学院核工程与核技术专业(辐照方向)学科建设的特点,根据高分子化学与物理实验室的实际情况,认真剖析了建设好高分子化学与物理实验室的必要性,探讨了如何去建设,并对该实验室未来的发展进行了展望。

阿魏酸酰胺类化合物的合成与表征

阿魏酸及其酰胺类化合物是一类具有重要生物活性和药理作用的天然产物及其衍生物.本论文以廉价易得的香兰素为原料,经克脑文盖尔(Knoevenagel)缩合反应得到阿魏酸(1).然后以N,N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,阿魏酸分别与8种芳香胺反应合成了8种阿魏酸酰胺类化合物2-9.其中7和8是未见文献报道的新化合物.所合成的阿魏酸酰胺类化合物通过核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)、质谱(MS)和红外光谱(IR)进行了结构表征.该阿魏酸酰胺类化合物合成方法原料易得、工艺简便、收率较高.

化学专业本科生的科研启蒙与科研创新能力培养

随着新时代的发展,科研创新能力的培养在高等教育中的重要性日益突出,作为高等教育主体的本科生毫无疑问成为科研创新能力培养的新生力量。文章以湖北科技学院化学专业为例,提出通过搭建具有高水平的科研教师人才梯队,建立开放的实验平台,实行实验教学改革,发挥导师的引领作用,能有效地进行科研启蒙,从而提高大学生的科研创新能力。

靛红二聚体的抗菌活性研究

靛红衍生物是药物活性化合物的前体,具有抗菌在内的多种生物活性,引起了药物化学家的广泛关注。近年来,科学家设计、合成并评价了多个系列靛红二聚体包括游离和金属螯合物的抗菌活性,并筛选出了若干具有研发潜力的候选物。本文将着重介绍自2011年以来所发展的具有抗菌活性的靛红二聚体的最新研究进展,并探讨构-效关系,为今后进一步开发活性更高的候选物提供一定的理论基础。

1,3-偶极环加成构建3,5-二取代异噁唑类衍生物

异噁唑是一类具有独特化学结构的杂环类化合物,具有广泛的生物活性和药物活性,在医药、农药以及有机合成等领域具有非常广阔的应用前景。研究了取代氯化肟与端位炔烃在碳酸铯作用下发生1,3-偶极环加成反应构建3,5-二取代异噁唑类衍生物的方法,通过1HNMR、13CNMR等对所得化合物结构进行了表征。该合成方法具有原料易得、操作简单、条件温和、普适性好、收率高、成本低等特点。

固相有机合成及其在精细化工中的应用与前景

伴随时代的快速发展,组合化学已经取得了较大发展,从而给固相有机合成创设了优良条件。与早期的一些技术类型相比,固相有机合成的优势十分明显。因此,相关人员就需要做好研究工作,以此将其作用全部发挥出来。文章主要描述了固相有机合成的基本概念和优势,探讨了固相有机合成在精细化应用存在的问题,并对于应用策略和未来发展提出观点。

绿色有机合成的研究现状和展望

伴随社会的进步,大力倡导人与自然和谐发展,人民的生活质量越来越高,环保意识也越来越增加。化工企业需要转变自身生产模式,积极应用环保技术。这其中,最有代表性的便是绿色有机合成。绿色有机合成的三个要素,分别为绿色化溶剂、绿色化原料以及绿色催化剂。文章主要描述了绿色有机合成的基本概念,探讨了当前的研究现状,并对于主要方法和未来展望发表一些个人的观点和看法。

氮-氧烯丙基正离子与硝酮的[3+3]环加成构建1,2,4-氧二嗪农-5-酮衍生物

1,2,4-氧二嗪农-5-酮是一类十分重要杂环结构单元,广泛存在于许多农药和医药分子中。采用原位产生氮-氧烯丙基正离子与硝酮[3+3]偶极环加成的合成方法来构建此结构单元,在无机碱Na2CO3作用下,以高收率、高选择性和优异的官能团相容性制备出1,2,4-氧二嗪农-5-酮类衍生物。该反应操作简单,条件温和,区域选择性高。

靛红-反式烯胺衍生物的合成与表征

介绍了一种新的靛红-反式烯胺衍生物合成方法。通过靛红与取代苯胺合成靛红亚胺类中间体,再与炔酯反应,高效快速地得到靛红-反式烯胺衍生物。最优反应条件为:以二氯甲烷为溶剂、三乙胺碱性条件、60℃反应4h,产率可达92%。该方法具有操作简单、反应条件温和、产率高等特点。

地方应用型大学青年教师教学能力提升困境与对策

在“双一流”建设背景下,审视地方应用型大学青年教师教学能力发展困境,构建体现时代特色、社会发展和个人价值的地方应用型大学青年教师教学能力发展模式,对促进教师发展、稳定地方院校教师队伍、提升地方院校教学质量具有现实指导意义。文章根据青年教师教学能力现状,较为系统地分析了青年教师教学能力提升困境及原因,并从构建培养体系、搭建提升平台、建立有效评价机制三方面提出了提高青年教师教学能力的对策与路径。

具有生物活性的紫檀芪和3'-甲氧基紫檀芪及其糖苷类化合物的合成

以3,5-二羟基苯甲酸、对羟基苯甲醛或香草醛为原料,以Wittig-Horner反应为关键步骤,合成了天然产物紫檀芪(1)和3′-甲氧基紫檀芪(2).以稀碱NaOH水溶液作缩合剂,四丁基溴化铵(TBAB)为相转移催化剂,使1和2在氯仿水体系中分别与糖基供体α-溴代乙酰葡萄糖、乳糖和麦芽糖进行糖苷化反应,合成了一系列未见文献报道的紫檀芪和3′-甲氧基紫檀芪的糖苷类化合物3～10.所合成化合物的结构已由核磁共振谱、红外光谱和质谱所证实.并用MTT蛋白染色法对紫檀芪(1)和3′-甲氧基紫檀芪(2)进行了体外抗肿瘤细胞生物活性测试,发现其对HL-60(白血病细胞)、SMMC-7721(肝癌细胞)和SK-BR-3(乳腺癌细胞)三种肿瘤细胞均具有较好的细胞毒活性.

由猪去氧胆酸合成异熊去氧胆酸的新方法

研究了异熊去氧胆酸的合成新方法.以猪去氧胆酸为原料,通过9步反应(总产率为25%),高效地合成了异熊去氧胆酸.合成路线中的关键中间体4是由化合物3经改进的烯丙位氧化以较高产率获得.合成反应的关键步骤分别是化合物5在Mistunobu反应条件下的构型转化和α,β-不饱和羰基化合物6发生的立体选择性Luche还原.所有合成化合物的结构已通过1H NMR,13C NMR,MS和IR等波谱方法进行了确认.该合成途径原料易得、总产率较高、后处理操作简便,具有较高的应用价值.

新型黄酮半乳糖缀合物的合成与生物活性研究

以香叶木素或野漆树苷为原料,经过O-甲基化、酸性水解、O-苄基化和过氧丙酮(DMDO)氧化等反应步骤,合成了5,7,3',4'-四甲氧基黄酮醇(1),5,7,3'-三苄氧基-4'-甲氧基黄酮醇(2),5,7,4'-三甲氧基黄酮醇(3),金合欢素(4)和5,7-二羟基-4'-苄氧基黄酮(5),运用"点击化学"方法,将所合成黄酮类的炔基化合物6～10与β-叠氮化乙酰基半乳糖通过铜催化的1,3-偶极环加成反应链接起来,合成了一系列未见文献报道的新型黄酮半乳糖缀合物11～20.MTT蛋白染色法体外抗肿瘤细胞生物活性测试发现,化合物11,13和20对白血病细胞(HL-60)、肝癌细胞(SMMC-7721)、乳腺癌细胞(MCF-7)、结肠癌细胞(SW480)和肺癌细胞(A-549)具有一定的抑制活性.