抗癌药物新剂型—多相脂质体的研究(Ⅱ)——多相脂质体(139,76)混悬型静脉注射液的研究

作者于Ⅰ报中,设计了12种处方供抗癌活性和对巨噬细胞吞噬功能的筛选,其中139和76最具希望,在此基础上作者采用激光散射法进行了该两种制剂稳定性和粒度分布的测定。小于1.0μm的粒径,139为98.88%,76为83.78%。粒径大于5.0μm者,76仅1.32%。80℃加热72小时,其粒度分布变化甚微,符合静脉注射要求。若于80℃加热8～10天,粒径增大,试验表明粒径随温度升高而增大,其变化速率以斜率表示139和76分别为0.020和0.026,说明139和76是较稳定的。小白鼠静脉注射139LD50为16毫克/公斤,76为90毫克/公斤。以家兔作亚急性毒性和其它安全试验,139静注未显任何病理的和其他不正常反应。139和76对家兔白细胞亦无任何影响,显示对骨髓无抑制作用。

唐松草新碱的抗肿瘤作用及毒性试验

作者从大叶唐松草Thalictrum faberi Ulbr.中分离出一种抗肿瘤成分,名为唐松草新碱。小鼠腹腔注射70毫克/公斤/日唐松草新碱,对艾氏癌腹水型的抑制率可达50%,100毫克/公斤/日则对Lewis肺癌的抑制率可达50～58%。小鼠腹腔注射的LD（?）0为520毫克/公斤,在连续注射的毒性试验中,300毫克/公斤即有明显死亡现象,而治疗显效剂量为70～100毫克/公斤,治疗指数较小。用药前后兔体重和血液化验结果都基本正常。