黄芩汤的抗须癣毛癣菌活性及作用机制研究

研究黄芩汤(HQD)的抗须癣毛癣菌活性及作用机制。方法 通过测定最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MFC)、菌丝长度、孢子萌发率、生物量和观察菌丝超微结构评价HQD的抗须癣毛癣菌活性;通过山梨醇保护实验检测HQD对须癣毛癣菌细胞壁的影响;通过测定麦角固醇含量和角鲨烯环氧酶(SE)、羊毛甾醇14α-去甲基化酶(CYP51)的活性考察HQD对须癣毛癣菌细胞膜的影响;通过测定线粒体中苹果酸脱氢酶(MDH)、琥珀酸脱氢酶(SDH)及ATP酶(包括钠钾ATP酶、钙镁ATP酶和总ATP酶)的活性考察HQD对须癣毛癣菌线粒体的影响。结果 HQD对须癣毛癣菌具有显著的抑菌活性,MIC、MFC值分别为3.13、25 mg/mL。经HQD干预后,须癣毛癣菌菌丝长度均显著缩短(P<0.05);孢子萌发率、生物量、细胞膜中麦角固醇含量和SE、CYP51活性以及线粒体中MDH、SDH、各种ATP酶的活性均显著降低(P<0.05);细胞结构受到了一定程度的破坏,但细胞壁的完整性没有受影响。结论 HQD具有显著的抗须癣毛癣菌活性,其作用机制与降低细胞膜中麦角固醇含量和SE、CYP51活性以及线粒体相关酶活性有关。

基于析因设计的中药复方清热止痒颗粒原料药的粉碎工艺优化

目的优化清热止痒颗粒(QRZYG)原料药的粉碎工艺,以期提高QRZYG的溶出和混悬稳定性。方法以颗粒复溶后的混悬液沉降比,混悬液粒径D90,分散指数(Span),胆红素、甘草苷、甘草酸的溶出量为考察指标,采用析因设计考察QRZYG中3味药人工牛黄、琥珀、甘草浸膏的粉碎目数。结果以人工牛黄和甘草浸膏粉碎120目、琥珀粉碎200目制得的QRZYG复溶后的混悬液稳定性较好、D90约降低66%,胆红素、甘草苷、甘草酸在60 min的体外溶出量分别为35.70%、93.44%、84.68%,明显高于旧工艺QRZYG的溶出量(23.59%、54.41%、47.11%)(P<0.05)。结论采用析因设计优化QRZYG的粉碎工艺是有效、可行的,优化后QRZYG具有较好的溶出和混悬稳定性。

黄芩汤指纹图谱建立及不同相态抗皮肤癣菌活性谱效关系研究

目的建立黄芩汤(HQD)的指纹图谱,拆分相态并筛选抗皮肤癣菌活性相态,进行谱效关系研究。方法采用高效液相色谱法,以黄芩苷为参照峰,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》绘制10批HQD的指纹图谱并进行相似度评价,确定共有峰;采用高速离心与透析相结合的方法对HQD进行相态拆分并对其进行表征,同时测定HQD及其不同相态抗皮肤癣菌的最小抑菌浓度(MIC);以37个共有峰的峰面积为自变量,MIC为因变量,采用SPSS 21.0软件进行Pearson相关性分析。结果10批HQD共有37个共有峰,相似度均大于0.99;共指认出10个成分,分别为芍药内酯苷、芍药苷、芹糖甘草苷、黄芩苷、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、甘草酸、汉黄芩素、千层纸素A。HQD共拆分成沉淀相态(HQD-P)、真溶液相态(HQD-S)和纳米相态(HQD-N)3个相态;HQD-P冻干粉呈不规则颗粒状,平均粒径为4.670~91.522μm;HQD-S冻干粉呈均匀片状,未检测到粒径;HQD-N冻干粉呈球形,粒径为(129.0±12.9)nm。在同等给药剂量下,各相态抗皮肤癣菌MIC由低到高依次为HQD-N(4.64 mg/mL)<HQD(5.85 mg/mL)<HQD-P(7.37 mg/mL)<HQD-S(12.89 mg/mL)。Pearson相关分析结果显示,37个共有峰中,有25个共有峰(含已指认的10个成分)峰面积与MIC呈显著负相关(相关系数绝对值>0.95且P<0.05)。结论10批HQD的化学成分组成一致性较好;HQD-N为该方的活性相态,其中芍药苷、芹糖甘草苷、黄芩苷等10个成分可能是HQD抗皮肤癣菌的有效成分,且其抗皮肤癣菌作用强弱与这些成分含量及物理相态相关。

芍药甘草汤中自组装纳米粒形成对甘草主要成分体外释放和肠吸收的影响

目的研究芍药甘草汤中自组装纳米粒(SGD-SAN)形成对甘草主要成分体外释放和肠吸收的影响。方法制备甘草单煎液(GSD)、芍药单煎液(SSD)、芍药-甘草单煎混合液(MSSGD)和SGD(即芍药、甘草合煎液),并对其中的SAN进行表征。采用高效液相色谱法测定甘草中7种主要成分(芹糖甘草苷、甘草苷、芹糖异甘草苷、异甘草苷、甘草素、甘草酸、异甘草素)的含量。采用透析袋法,以pH1.2 HCl溶液和p H6.8磷酸盐缓冲液(PBS)为释放介质,考察SGD-SAN形成对甘草中7种主要成分体外释放的影响;采用在体单向肠灌流实验考察SGD-SAN形成对甘草中7种主要成分在大鼠肠段吸收的影响。结果 GSD、MSSGD和SGD中存在粒径为200~300 nm、多分散性指数为0.3~0.5的SAN;透射电镜观察结果显示,GSD-SAN、MSSGD-SAN呈棒状,SGD-SAN呈不规则球形。体外释放实验结果显示,在p H1.2 HCl溶液中,SGD-SAN形成能显著增加甘草素、异甘草素和甘草酸的体外释放,对其他成分的释放无明显影响;在p H6.8 PBS中,SGD-SAN形成对甘草中各成分的释放均没有明显影响。在体单向肠灌流实验结果显示,SGD-SAN形成能显著促进甘草中各成分在回肠的吸收。结论 SGD-SAN形成能显著改善甘草中难溶性成分的体外释放、促进甘草中主要成分的肠吸收,是芍药、甘草配伍增效的物理结构基础。

荆防散抗炎抗过敏作用有效部位初步筛选的实验研究

目的观察荆防散水煎液、挥发油及不同溶剂提取药物的抗炎、抗过敏作用,筛选其抗炎、抗过敏作用的有效部位。方法采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高两种急性炎症模型筛选荆防散抗炎作用有效部位;采用2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱发的小鼠IV型超敏反应模型,测定药物对DNCB攻击后耳廓肿胀和血管通透性的影响,筛选荆防散抗过敏作用的有效部位。结果荆防散挥发油(45.19μl/kg)、含油水煎液(6.67 g/kg)、醋酸乙酯部位(6.67 g/kg)和正丁醇部位(6.67 g/kg)能显著抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀及醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性的增高;同样剂量的荆防散挥发油、含油水煎液和醋酸乙酯部位对DNCB诱发的小鼠耳肿胀和血管通透性增高也有明显抑制作用,其余药物组作用不明显。结论荆防散挥发油、含油水煎液具有良好的抗炎、抗过敏作用,其醋酸乙酯部位和正丁醇部位可能是抗炎作用的有效部位,醋酸乙酯部位是抗过敏作用的有效部位。

晶型对落新妇苷纳米混悬剂体内外行为的影响

目的:探讨晶型对落新妇苷纳米混悬剂(AT-NS)体内外行为的影响。方法:分别采用沉淀法和微型化介质研磨法制备两种AT-NS,即AT-NS1和AT-NS2,采用纳米激光粒度仪测定其粒径和多分散性指数(PDI);通过X射线衍射技术(XRD)、电镜扫描技术(SEM)、高效液相色谱法(HPLC)和桨法对AT原料药、AT-NS1、AT-NS2的结构特征、外观形态及体外溶出度进行分析、比较。取15只健康雄性SD大鼠随机分为AT原料药组、AT-NS1组和AT-NS2组,每组5只。分别单次灌胃相应药物混悬液120 mg/kg(均以水为溶剂),并于给药前(0 min)及给药后5、10、20、30、60、120、240、480 min自眼眶取血,以芦丁为内标,采用HPLC法测定大鼠血浆中AT的质量浓度,采用DAS 2.0软件计算其药动学参数,并进行比较。结果:AT-NS1和AT-NS2粒径分别为(212.48±0.32)、(226.36±2.29)nm,PDI分别为0.129 3±0.026 3、0.254 7±0.012 4。XRD分析显示,AT-NS1为无定型,AT-NS2为结晶型,两者的衍射峰均与AT原料药存在差异。SEM分析显示,AT-NS1和AT-NS2形态相似,均呈圆球状且大小均一;AT原料药为块状,粒径较大且大小不一。溶出度试验结果显示,1 h时,AT原料药、AT-NS1和AT-NS2的累积溶出度分别为4.54%、35.01%、12.22%;12 h时,三者的累积溶出度分别为24.01%、81.14%、64.69%;24 h时,三者的累积溶出度分别达到36.04%、84.87%、85.86%。药动学研究结果显示,与原料药组比较,AT-NS1组和AT-NS2组大鼠的c_(max)、AUC_(0-∞)以及AT-NS1组的t1/2z均显著升高,AT-NS1组大鼠的tmax显著缩短(P<0.05);与AT-NS2组比较,AT-NS1组大鼠的c_(max)、AUC_(0-∞)、t1/2z均显著升高,t_(max)显著缩短(P<0.05)。结论:将AT制备成NS后,可明显增加其体外溶出,并促进其体内口服吸收;且在短时间内,无定型NS比结晶型NS的溶出/吸收更快。

制备波棱瓜子总木脂素纳米混悬剂

目的制备波棱瓜子(Herpetospermum caudigerum)总木脂素纳米混悬剂,优化其处方并考察其体外溶出行为。方法采用p H依赖的溶解-沉淀法联合高压均质技术制备纳米混悬剂,Box-Behnken设计-响应面法优化处方,同时对其形态、粒径及晶型结构进行表征。然后,采用桨法测定总木脂素纳米混悬剂的体外溶出度。结果以总木脂素10 mg/m L,PVP K30 3.3 mg/m L,SDS 2.1 mg/m L制得的波棱瓜子总木脂素纳米混悬剂的平均粒径为(306.15±7.06)nm,扫描电镜显示,其呈不规则球形,大小较均匀;X射线衍射图表明,总木脂素在纳米混悬前后,晶型无显著变化,以无定型状态存在;体外溶出实验表明,该纳米混悬剂的溶出量明显高于其物理混合物。结论该制备工艺简单、稳定,适用于弱酸弱碱类难溶性药物纳米混悬剂的制备。

楮桃叶配方颗粒的制备工艺及质量标准研究

目的优化楮桃叶配方颗粒提取工艺,建立楮桃叶配方颗粒质量标准。方法采用L9（34）正交设计对提取工艺进行优化,TLC法进行定性鉴别,HPLC法对牡荆素进行含量测定。结果楮桃叶配方颗粒的提取工艺为加水量10倍,煎煮次数2次,煎煮时间1h,浸膏得率为18.29%,牡荆素提取率可达68.13%;薄层色谱中可检出特征斑点;牡荆素进样量在0.0128~0.2052μg范围内线性关系良好（r=1.0000）,平均回收率为100.32%,RSD为0.88%,n=6。结论提取工艺科学合理,TLC法及HPLC法易于操作,重复性好,可有效控制楮桃叶配方颗粒的质量。

肝能滴丸纳米混悬剂的制备

目的制备肝能滴丸(波棱瓜子总木脂素)纳米混悬剂。方法沉淀法制备纳米混悬剂,以15%甘露醇为保护剂进行冻干,滴加二甲基硅油制备滴丸。在单因素试验基础上,以药液温度、滴速、冷凝液温度、滴距为因素,正交试验法优化制备工艺。通过含有量均匀度试验、粒径分析及形态观察,评价所得滴丸的稳定性。结果最佳条件为PEG4000与PEG6000比例4∶5,药物与基质比例1∶9,药液温度90℃,滴速40滴/min,冷凝液温度4℃,滴距9 cm。肝能滴丸纳米混悬剂的含有量均匀度为7.04%,在90 d内粒径无明显变化,形态稳定。结论波棱瓜子总木脂素纳米化后,可有效改善肝能滴丸的稳定性。

不同炮制工艺对波棱瓜子有效成分 腹泻及保肝作用的影响

目的比较砂炒和醋炙炮制工艺对波棱瓜子有效成分、腹泻及保肝作用的影响。方法采用HPLC法分析波棱瓜子经砂炒(或)醋炙前后有效成分波棱甲素与波棱素的含量差异;以稀便率和腹泻指数评价砂炒和醋炙对波棱瓜子总木脂素致泻作用的影响;以CCl4急性肝损伤模型评价砂炒和醋炙对波棱瓜子总木脂素保肝作用的影响。结果波棱瓜子经砂炒(或)醋炙后波棱甲素含量分别降低40.9%和12.0%(P<0.01),波棱素含量无显著性变化(P>0.05)。在给药第4、6天,砂炒和醋炙波棱瓜子总木脂素高、中剂量组小鼠的稀便率和腹泻指数显著低于同剂量的生品组(P<0.01或P<0.05);不同炮制品波棱瓜子总木脂素高、中剂量组均能显著抑制CCl4致肝损伤小鼠血清中ALT、AST水平的升高(P<0.01或P<0.05);与同剂量的生品波棱瓜子总木脂素组相比,醋炙波棱瓜子总木脂素各组小鼠AST、ALT水平无显著差异,而砂炒波棱瓜子总木脂素高、中剂量组小鼠ALT、AST水平显著升高(P<0.05)。结论砂炒和醋炙均可有效缓解波棱瓜子总木脂素的腹泻作用,但砂炒后波棱瓜子总木脂素的保肝降酶作用下降,醋炙对波棱瓜子总木脂素的保肝降酶作用无显著影响。就缓解腹泻和保肝降酶作用而言,醋炙工艺优于砂炒工艺。

HPLC法测定白斑霜中补骨脂素 异补骨脂素的含量

目的建立HPLC法测定白斑霜中补骨脂素、异补骨脂素含量的方法。方法采用Kromasil 100-5C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(38∶62),流速:0.8ml·min^(-1),柱温:25℃,检测波长:246nm。结果补骨脂素在1.62~32.48ng范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=1.0000;异补骨脂素在1.62~32.34ng范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9999;补骨脂素平均回收率为99.06%,RSD为1.75%;异补骨脂素平均回收率为96.41%,RSD为1.31%。结论本方法简便、准确,结果稳定,可用于白斑霜中补骨脂素、异补骨脂素的含量测定。

甘草酸胆盐/磷脂混合胶束微丸的制备及其体外评价

目的制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束微丸,并对其进行体外肠吸收评价。方法采用薄膜分散法制备混合胶束,进一步利用流化床包衣技术固化胶束溶液,并通过正交试验优化微丸处方,装入肠溶胶囊;采用大鼠肠外翻模型考察肠吸收。结果优选处方为PVP-K30 4%、包衣增重25%、药物浓度15.2 mg·ml-1,测得的收率为(94.19±2.33)%,复溶后的胶束粒径为(167.98±1.42)nm,人工胃液2 h的释放量为(5.29±1.62)%,人工肠液45 min释放量为(84.76±3.14)%。肠外翻吸收实验显示固化载药胶束与载药胶束溶液相比,各时间点累积吸收量差异不大。结论采用流化床底喷工艺制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束微丸,工艺简单可行,质量稳定可控。

落新妇苷纳米混悬剂冻干粉的制备及体外溶出考察

目的制备落新妇苷(AT)纳米混悬剂(AT-NS)冻干粉,并考察其体外溶出行为。方法采用介质研磨法制备AT-NS,单因素试验优化其处方和工艺,并进一步冷冻干燥获得AT-NS冻干粉;扫描电镜(SEM)观察AT-NS冻干粉形态,并考察其体外溶出行为。结果优化所得AT-NS平均粒径为(332±21)nm,多分散度指数(PDI)为0.298±0.019;冷冻干燥后,AT-NS冻干粉粒径增长约50nm;SEM显示AT-NS冻干粉有片层状和圆球状2种形态;体外溶出结果显示,与AT原料药相比,AT-NS冻干粉60min累积溶出率增长了约1.25倍。结论介质研磨法联合冷冻干燥技术制备AT-NS冻干粉,工艺稳定可行;AT-NS冻干粉能够显著改善AT的体外溶出度。

十二味菝葜颗粒质量标准研究

目的:建立十二味菝葜颗粒的质量标准。方法:采用薄层色谱法对十二味菝葜颗粒中的菝葜、槐花、丹参、苦参进行定性鉴别;采用高相液相色谱法对菝契和土茯苓的共同有效成分落新妇苷进行含量测定,色谱柱为Inertsil~? ODS-3色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.1%磷酸(V∶V=16∶84)为流动相,检测波长为291 nm。结果:薄层色谱斑点清晰,分离度好。落新妇苷进样量在0.015 3~0.306 0μg范围内线性关系良好(r^2=0.999 9)。精密度、稳定性与重复性试验的RSD均<2%。平均回收率为100.22%(RSD为0.53%,n=6)。结论:薄层色谱法及高效液相色谱法易于操作、重复性好,可有效控制十二味菝葜颗粒的质量。

基于网络药理学和分子对接探讨甘草治疗异位性皮炎的作用机制

目的运用网络药理学方法和分子对接技术探讨甘草治疗异位性皮炎(AD)的潜在有效成分及作用机制。方法2021年9月至2022年4月利用TCMSID数据库结合文献调研收集甘草的化学成分,根据各成分的靶点选择性、成药性、潜在毒性等性质进行成分过滤;运用SEA、SwissTargetPrediction、PPB2以及TargetNet平台对甘草化学成分进行靶点预测并利用Python代码对预测靶点名称进行标准化和不同网站的靶点结果合并;通过OMIM和GeneCards5.0数据库检索AD的相关靶点;将AD靶点与甘草成分预测靶点取交集后运用Cytoscape3.9.0软件构建“中药-成分-靶点”网络,并获得甘草成分抗AD的潜在靶点和活性成分;采用DAVIDV6.8数据库对甘草成分抗AD的潜在靶点进行基因本体论(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析,并构建“中药-靶点-通路”网络;利用String数据库和Cytoscape3.9.0软件构建蛋白相互作用(PPI)网络;通过整合“中药-成分-靶点”网络、“中药-靶点-通路”网络和PPI网络,构建“中药-成分-靶点-通路”网络,并筛选得到甘草抗AD的核心靶点;最后使用MOE软件对甘草抗AD的活性成分与核心靶点进行分子对接。结果筛选得到甘草活性成分29个,成分抗AD潜在靶点47个;“中药-成分-靶点”网络显示甘草查尔酮C、芒柄花素、异甘草素、异甘草苷、甘草酸等为甘草较重要的有效成分;GO功能富集分析筛选得到生物过程、细胞组成、分子功能条目分别为217、29、45条;“中药-靶点-通路”网络显示HIF-1、TNF、NF-κB等信号通路是甘草抗AD的潜在通路;“中药-成分-靶点-通路”网络显示甘草抗AD的核心靶点有22个,包括TNF、AKT1、IL-2、VEGFA、STAT3、EGFR、PTGS2等;活性成分与核心靶点的分子对接结果表明,甘草的29个活性成分与该22个核心靶点之间具有良好的结合亲和力和相互作用模式。结论甘草治疗AD具有多成分、多靶点、多通路的特点,其潜在有效成分为甘草查尔酮C、异甘草素、甘草酸等,其作用机制可能与参与调控HIF-1、TNF、NF-κB等信号通路相关。这些成分可能通过靶向TNF、AKT1、IL-2、PTGS2、EGFR等靶点发挥药理活性作用。

黄芩与不同药物配伍后成分含量的变化及其抗皮肤癣菌作用研究

目的研究黄芩汤中不同药物与黄芩配伍对君药黄芩有效成分含量和抗皮肤癣菌活性的影响,并探讨两者的相关性。方法采用L8(27)正交设计法组方,以高效液相色谱法(HPLC)测定各配伍样品中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A、千层纸素A苷6种有效成分的含量;以临床常见皮肤癣菌——须癣毛癣菌为例,采用微量稀释法测定黄芩不同配伍组的最小抑菌浓度(MIC值),比较配伍前后的抗真菌作用;采用Pearson分析两者的相关性。结果白芍、甘草和大枣在用药水平时,黄芩苷、黄芩素等各成分含量均大于不用药水平,其对成分含量的影响程度为:白芍>甘草>大枣;白芍的用药作用对各成分含量的影响均差异有统计学意义(P<0.05);四味药合煎时各成分含量最高。白芍、甘草在用药水平时,汤液MIC值小于不用药水平,而大枣在用药水平时,其MIC值大于不用药水平;四味药合煎液MIC值最小。Pearson相关分析显示黄芩苷等6个成分与MIC值均呈显著负相关(r>0.7且P<0.05)。结论黄芩汤的抗皮肤癣菌作用强度与君药黄芩的主要成分含量显著相关,黄芩汤配伍能够促进成分溶出和提高抗真菌活性。

芪白颗粒对环磷酰胺引起的小鼠白细胞减少的预防作用

目的研究芪白颗粒对环磷酰胺引起的小鼠白细胞减少的预防作用。方法采用腹腔注射环磷酰胺制备白细胞减少症模型,观察芪白颗粒对模型小鼠的预防作用。选用60只昆明种小鼠,随机分成6组:正常对照组,环磷酰胺模型组,地榆升白片阳性对照组,芪白颗粒低、中、高剂量组,连续灌胃给药14 d后,腹腔注射环磷酰胺40 mg·kg^(-1),连续3 d。分别观察给予环磷酰胺前后小鼠外周白细胞数、骨髓有核细胞、胸腺系数、脾脏系数的变化。结果与环磷酰胺模型组比较,芪白颗粒各剂量组外周白细胞数略有升高,但无统计学差异(P>0.05);芪白颗粒低、中、高剂量组均能明显增加骨髓有核细胞数,分别增加了52%、56%、55%(P<0.01);芪白颗粒低、中、高剂量组小鼠胸腺系数分别增加了31%、34%和49%,差异均有统计学意义(P<0.01);芪白颗粒中、高剂量组小鼠脾脏系数分别增加了26%、29%,有统计学差异(P<0.05)。结论芪白颗粒对环磷酰胺引起的白细胞减少有明显的预防作用。

滋阴扶阳丸质量标准的研究

目的建立滋阴扶阳丸的质量标准。方法采用显微鉴别法对滋阴扶阳丸中茯苓、甘草进行显微鉴别;TLC法对白术定性鉴别;HPLC-ELSD法测定制剂中黄芪含量。采用Inertsil ODS-3色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(71∶29),流速:1.0ml·min^(-1)。结果茯苓、甘草的显微鉴别方法简捷、快速;白术TLC鉴别阴性无干扰;黄芪甲苷在0.5~2.0μg(r=0.9985)范围内线性关系良好,平均加样回收率为101.31%,RSD为2.88%(n=6)。结论本研究建立的方法结果准确,重复性好,专属性强,可用于该制剂的质量控制。

基于MTT法的波棱瓜子抗肝纤维化用量初步研究

目的制定波棱瓜子质量控制标准含量上下限,以此确定波棱瓜子用于肝纤维化治疗的合理用量范围。方法本文采用中压制备色谱收集不含波棱甲素（herpetrione,PEDX）的阴性样品,加入不同剂量的PEDX,制备不同浓度梯度的PEDX系列样品溶液,建立PEDX系列样品HPLC指纹图谱,四甲基偶氮唑盐（thiazolyl blue tetrazolium bromide,MTT）比色法观察PEDX系列样品溶液对人肝星状细胞系LX-2细胞增殖的影响,并比较PEDX系列样品溶液与波棱瓜子提取物溶液的抑制率差异。结果 （1）指纹图谱结果显示,不同浓度梯度的PEDX系列样品相似度良好;（2）PEDX系列样品能抑制LX-2细胞增殖,加入样品的剂量M与细胞抑制率I值呈现一定的＂量—效＂关系,确定了波棱瓜子中药效成分PEDX的最小有效用量为0.68 mg,最大有效用量为8.2 mg。结论波棱瓜子用于肝纤维化治疗的合理用量范围为3.27~39.42 mg。

盐酸哌甲酯速溶膜抗疲劳作用及其机制的研究

目的研究盐酸哌甲酯(methylphenidate hydrochloride,MPH)口腔速溶膜(oral fast dissolving films,OFDF)抗疲劳作用及其机制。方法将60只小鼠随机分为6组:正常对照组(生理盐水)、游泳对照组(生理盐水)、益气养血口服液阳性组(7mg/kg)、MPH-OFDF高、中、低剂量组(5.2、2.6、1.3mg/kg)。正常对照组、游泳对照组及阳性组小鼠予以灌胃,其他组小鼠每天舌下给药1次,连续15d,末次给药30min后进行负重游泳实验,记录小鼠游泳至力竭的时间,并检测小鼠血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)和三酰甘油(TG)水平。结果与游泳对照组比较,高、中剂量MPH-OFDF可显著延长小鼠的力竭性游泳时间(P<0.05,P<0.01),降低小鼠血清中LDH、CK水平(P<0.05,P<0.01),且中剂量MPH能降低小鼠血清的TG含量(P<0.05)。结论 MPH-OFDF具有明显的抗疲劳作用,其机制可能与降低血清LDH、CK及TG含量有关。