Neo－克罗烷型二萜的圆二色谱研究

对Ｎｅｏ－克罗烷型二萜化合物进行了系统的圆二色（ＣＤ）谱研究，应用烯烃和环己酮的八区律、α，β－不饱和酮以及γ－内酯的扇形规则等确定了新化合物穗花香科素（ｔｅｕｐｏｎｉｎ，１），庐山香科素甲～丁（ｔｅｕｐｅｒｎｉｎｓＡ～Ｄ，７，８．９，１０）．６－表－庐山香料素丙（６－ｅｐｉ－ｔｅｕｐｅｒｎｉｎＣ，１２）的绝对构型。

粉防己中季铵双苄基异喹啉生物碱的CD谱

圆二色散(CD)光谱法是双苄基异喹啉(BBI)生物碱构型测定的极为有效的方法,但季铵双苄基异喹啉(QBBI)生物碱的CD谱却未见报道。为探讨QBBI生物碱的CD谱,本文对从粉防已块根中分离得到并经结构鉴定的QBBI生物碱的CD谱进行了初步的研究。结果表明,QBBI生物碱的CD谱与其相应的BBI生物碱的CD谱大致相似,但亦存在着差异。

天花粉蛋白溶液构象与稳定性及生物活性的关系

用圆二色性研究了天花粉蛋白在不同pH,不同温度和不同的时间条件下的溶液构象变化.阐明了天花粉蛋白溶液稳定的外部环境,并研究了天花粉蛋白的溶液构象与抗生育活性的关系,结果表明随着溶液中α-helix含量的增加,抗生育活性也相应增加,当α-helix含量减少到15%以下,其抗生育活性也就丧失.

青蒿素及其衍生物的圆二色谱研究

本文通过对青蒿素及其16个衍生物的圆二色谱研究,首次确定了青蒿素衍生物8、9和17的过氧键的圆二色谱的λ_(max)和它的△ε值.并对青蒿素衍生物的圆二色谱出现类似旋光谱中的“背景曲线”的异常现象作了探讨.

螯合剂双酚胺酸的致畸性,无诱变性和对DNA圆二色谱的影响

双酚胺酸{Catech-3,6-bis(methylen-eimino diacetic acid),CBMIDA}对铀有良好的促排作用。为了解它的毒性,以作为推荐临床试用的参考,我们试验了该药的致畸作用和致突变作用,并用圆二色谱(Circulardichroism,CD)法分析了双酚胺酸对DNA(小牛胸腺)构象的影响。

药物的诱变作用和它的DNA的圆二色谱的影响

一个药物若与DNA反应则往往有诱变作用。因此分析药物与DNA的关系是一个重要的课题。已有多种方法,从不同的角度分析药物与DNA之间的相互作用,其中园二色谱(circular dichroism,CD)是一种可靠、灵敏、简便的方法。DNA分子有它特有的CD谱,若药物分子嵌入DNA分子或与之形成复合物,这将改变DNA的构型而导致CD谱的变化。我们试图探索药物的诱变作用和它对DNA的CD谱影响之间的关系。

园二色谱在药物分析中的应用——Ⅰ.青蒿素和美多巴中左旋多巴的定量测定

本文通过青蒿素和美多巴中左旋多巴的定量测定,介绍了园二色谱在药物分析中的应用。

螯合剂双酚胺酸的致畸性、诱变性和对DNA圆二色谱的影响

双酚胺酸对铀有良好的促排解毒作用,但它却有明显的胚胎毒和致畸作用。用接近治疗的剂量100,250,500mg/kg肌注,引起吸收胎明显增多,甚至达100％。在不同剂量组幸存的鼠活胎中有3.3-6.9％的畸胎。双酚胺酸无诱变作用。在CHL细胞染色体畸变试验中浓度高达LD50时,畸变率仍低于5％。ICR小鼠肌注3000mg/kg后,骨髓多染性红细胞微核率无明显增高。进一步分析双酚胺酸对DNA构象的影响。结果50μg/ml双酚胺酸并不改变小牛胸腺DNA的圆二色谱。表明双酚胺酸既不嵌入DNA分子也不形成加成物,它的致畸作用很可能是螫合作用而导致母鼠缺乏某些金属离子所致,而并不影响DNA或染色体。

三尖杉属植物中生物碱的研究——Ⅴ.三尖杉碱类生物碱的圆二色谱研究

本文报道10个三尖杉碱类生物碱的圆二色谱(CD)。我们将Kuriyama等提出的用于石蒜碱类生物碱的苯环~1L_b带的八区规则推广应用于测得的cotton效应(CE)符号确定该化合物的立体结构,并用该类化合物结构中的“双键”生色团的“八区规则”作了验证。

新生物碱10-羟基脱氧喜树碱

继从喜树（Camptotheca acuminata Decne）果中分到二十余个化合物之后,最近又从广西河池地区综合研究所生产10-羟基喜树碱的母液中分得了新生物碱10-羟基脱氧喜树碱（1）。 1为黄色针晶,m.p.298—300℃（分解）,[α]D16—9.36°（c0.086,吡啶）,分子式C20H16N2O4,与喜树碱（2）相同,比10-羟基喜树碱（3）少一个氧原子。薄层层析Rf=0.3[硅胶层,7:3氯仿-丙酮（v/v）],稍大于3（Rf=0.2）,但远小于2（Rf=0.7）在3650A荧光下,1。

蒿甲醚在大鼠肝微粒体中的生物转化

经苯巴比妥钠诱导的大鼠肝微粒体酶代谢,蒿甲醚三个代谢产物被证实,即二氢青蒿素,脱氧二氢青蒿素和9β-羟基蒿甲醚。9β-羟基蒿甲醚与大鼠肝灌流得到的9α-羟基蒿甲醚经核磁共振,二维相关谱,在束电子轰击质谱和圆二色谱等证实是一对差向异构体,说明蒿甲醚的代谢除脱甲基及脱氧外,尚有9位羟化,羟化产物具有立体选择性,初步体外试验显示两种羟化代谢产物均有抗疟效应。

药物诱变效应与其和DNA园二色谱变化的关系探讨

DNA是药物所致突变效应的分子学基础。园二色谱(CD谱)是研究大分子物质在溶液中构象的1种可靠方法。具有诱变作用的药物如顺铂、碳铂、丝裂霉素C、放线菌素D、高三尖杉酯碱等均影响小牛胸腺DNA的CD谱。而环磷酰胺对DNA的CD谱影响不大,它本身不作用于DNA,需经代谢活化后才具效应。无诱变作用的药物:双酚胺酸、氧化赖氨酸、前者具有强致畸作用,后者能抑制有丝分裂,均不影响CD谱。其它所测试无诱变作用的药物均不影响DNA CD谱。结果表明药物诱变作用及对DNA CD谱的影响具有一定依存关系。