石蒜碱及其衍生物抗病毒研究进展

石蒜碱是传统药用植物石蒜的生物碱成分。抗病毒研究表明,石蒜碱及其衍生物对SARS冠状病毒、手足口病毒、黄热病病毒、脊髓灰质炎病毒、反转录病毒及疱疹病毒等均有抑制活性。本文概述石蒜碱及衍生物结构、抗病毒活性、构效关系及作用机制。

局部外用酞丁安软膏后皮内浓度测定

目的测定试验动物皮肤给药后的皮内药物浓度,观察受试制剂的经皮渗透及进入皮肤的药物水平。方法试验乳猪局部外用酞丁胺软膏后,采用匀浆法结合高效液相色谱测定皮内药物浓度。结果酞丁安软膏外用于皮肤后,有一定量的经皮吸收和渗透,但是吸收量相对较低。结论本试验结果可为酞丁安人体皮肤药代动力学研究提供参考。

新利司他的合成

2-氨基-5-甲基苯甲酸与氯甲酸十六烷基酯经一锅法先在吡啶中酰化得到2-(十六烷氧羰基)氨基-5-甲基苯甲酸,然后在三氯氧磷作用下经分子内脱水环合得到新利司他,总收率达90%,产品纯度大于99%。该合成工艺简便,适合大规模生产。

蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基大鼠体内药动学研究

目的建立检测大鼠血浆中3种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的HPLC法,并用于蟾酥在大鼠体内的药动学研究。方法分别于大鼠尾iv给予蟾酥提取物0.8 mg/kg后2、5、10、15、20、30、45、60、90 min,眼眶取血,采用乙腈沉淀蛋白与液液萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC法测定大鼠血浆中蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的质量浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数。结果蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基均得到很好的分离,重现性、精密度、线性关系良好,达到体内分析要求;经非房室模型拟合,得到蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基在大鼠体内主要药动学参数;iv给药30 min时,血药浓度均降至Cmax的1/5以下。结论建立的蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基血药浓度测定方法操作简单、结果准确可靠;蟾蜍甾烯类成分在大鼠体内代谢较为迅速,所得数据可为蟾酥提取物的药动学研究提供参考。

酞丁安乳膏在大鼠局部皮肤上的毒理实验

目的研究酞丁安乳膏在大鼠体内的安全性,以了解酞丁安乳膏应用于局部皮肤后,对大鼠所产生的整体影响。方法给予大鼠局部皮肤酞丁安乳膏3个月,进行长期毒性试验。结果大鼠整体无明显异常。病理结果表明,酞丁安乳膏对各器官无明显毒性。结论酞丁安乳膏局部应用于大鼠皮肤较安全。

抗肿瘤药玫瑰树碱及其衍生物的合成和药理研究进展

玫瑰树碱(ellipticine)是一种来源于天然产物的细胞毒生物碱,具有抗肿瘤作用和抗艾滋病毒活性。自1959年首次被分离后,众多合成化学家设计并完成了玫瑰树碱的全合成路线。本文根据起始原料的不同对玫瑰树碱及衍生物的合成方法进行了综述,同时探讨了该类化合物的抗肿瘤活性作用机制,还对玫瑰树碱的抗肿瘤的构效关系进行了总结。

白三烯B_(4)受体拮抗剂的研究进展

白三烯B(leukotriene B_(4),LTB_(4))是一种促炎调节因子,多数炎症细胞均可产生。LTB_(4)与其受体BLT1(leukotriene B_(4)receptor 1)结合后可通过趋化作用和黏附分子上调将嗜中性粒细胞和巨噬细胞迁移至炎症部位。大量研究表明LTB_(4)-BLT1轴与自身免疫性疾病及炎症的发生有关。因此,LTB_(4)受体拮抗剂对治疗这类疾病具有重要作用。本文简略描述了LTB_(4)的作用,综述了目前处于临床或临床前研究的LTB_(4)受体拮抗剂的研究进展。

水杨酸甲酯乳糖苷片制剂工艺与质量研究

目的制备水杨酸甲酯乳糖苷片并考察产品的检测方法。方法以水杨酸甲酯乳糖苷为主药,微晶纤维素、羧甲基淀粉钠等为辅料制备水杨酸甲酯乳糖苷片,并对其检测方法进行了研究。结果经过实验建立了水杨酸甲酯乳糖苷片有关物质、含量测定的高效液相色谱法。结论本实验处方合理、制备工艺可靠;所建立的高效液相色谱法专属性强、准确度好、灵敏度高、辅料无干扰,方法可行,可用于产品的检测。

顶空气相色谱法测定水杨酸甲酯乳糖苷中残留溶剂研究

目的建立了测定水杨酸甲酯乳糖苷中甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯有机溶剂含量的顶空气相色谱法。方法采用顶空气相色谱法,FID检测器,以二甲基亚砜为溶媒,顶空预热温度为90℃,预热时间为30min,进样口温度为250℃,检测器温度为250℃,以氦气为载气,使用DB-624交联毛细管柱(30m×0.53mm,i.d,3μm),采用程序升温,实现了各组分的基线分离。结果甲醇、乙醇、二氯甲烷及乙酸乙酯在各自对应的浓度范围内,线性关系良好;甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯的最小检测限分别为0.35μg/mL、0.61μg/mL、0.52μg/mL、0.54μg/mL;加样回收率均在95%以上,精密度良好。结论经方法学验证,该方法灵敏、准确、可靠,可适用于水杨酸甲酯乳糖苷中甲醇、乙醇、二氯甲烷及乙酸乙酯残留有机溶剂的测定。