俄色黄酮分子胶囊的制备及表征

目的:研究俄色黄酮分子胶囊的制备工艺并对其进行表征。方法:采用饱和水溶液-冷冻干燥法,通过Box-Behnken试验,以包合物收率和包合率为指标,优选俄色黄酮分子胶囊的制备工艺;采用X-射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)、热重分析法(TG)、紫外可见分光光度法(UV)及溶解度试验对其性质进行表征。结果:俄色黄酮分子胶囊最佳工艺为:包合时间3.3 h,包合温度81℃,β-环糊精(β-CD)与俄色黄酮的投料比1.9∶1。俄色黄酮分子胶囊的溶解度是俄色黄酮的15倍。结论:饱和水溶液-冷冻干燥法可用于制备俄色黄酮分子胶囊,该制备工艺方法简单易行,且β-CD明显提高了俄色黄酮在水中的溶解度。

新型超分子材料环糊精与俄色黄酮包合物研究

目的采用3种不同的环糊精[β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)]对藏药俄色黄酮进行包合,比较不同环糊精对俄色黄酮溶解度的影响。方法高效液相色谱测定俄色黄酮相溶解度;采用X-射线衍射法(XRD)、差示扫描量热分析法(DSC)对俄色黄酮环糊精超分子进行表征。结果β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精均能提高俄色黄酮溶解度,增溶能力依次为二甲基-β-环糊精>羟丙基-β-环糊精>β-环糊精。经X-射线衍射法、差示扫描量热分析法,表明3种俄色黄酮环糊精超分子形成,形成超分子后俄色黄酮溶解度、热稳定性显著提高。结论β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精均能与俄色黄酮形成超分子,并能显著提高俄色黄酮体外溶解度。

俄色叶-A毛囊靶向脂质体制备工艺的优化

目的优化俄色叶-A毛囊靶向脂质体的制备工艺。方法薄膜-超声法制备脂质体。以包封率为指标,单因素试验和Box-Behnken效应面法优化制备工艺。结果最佳参数为卵磷脂与胆固醇比例5∶1,卵磷脂与药物比例10∶1,缓冲液用量15 m L。包封率的预测值和实测值分别为91.8%和92.3%。脂质体粒子呈球形,粒径为(162.1±6.3)nm,Zeta电位为(-32.8±7.3)m V。结论该制备工艺简单可行,包封率高。

藏药EH复方降糖颗粒处方筛选及产品稳定性研究

目的：结合中、藏医药理论将藏药材ES与黄芪、麦冬、枸杞子、山药等中药进行组方配伍,运用降糖活性评价筛选其制剂处方,并确立藏药EH复方降糖颗粒制剂的最佳成型工艺,并考察其稳定性.方法：考察了水提液、醇提液对肾上腺素模型组小鼠血糖的影响,以吸湿性、溶解度、成型率为指标,筛选出处方中加入辅料的品种、配比及最佳成型工艺,以高温、高湿、强光照射及加速试验对颗粒剂进行稳定性考察.结果：藏药EH复方水提液及醇提液对肾上腺素所致的小鼠高血糖具有明显的降糖作用,以水提液高剂量组为佳;同时,最佳制粒成型工艺：将药液浓缩至相对密度1.28~1.30（60℃）的稠膏,加入1.3倍的可溶性淀粉-糊精（1：1）,混合,制软材,用10目筛挤压制粒,升温到40℃下先干燥30 min,然后升温到50℃,保持2 h,取出后过一号筛和四号筛整粒,密封即得.该制剂在60℃、相对湿度75%、照度4000Lx的条件下,颗粒剂中黄芪甲苷的含量受温度、湿度及光照的影响较大,采用密封性及遮光性较好的铝塑复合袋包装后,加速稳定性试验表明成品质量基本稳定.结论：藏药材ES与中药组方制备成颗粒制处方合理,成型制备工艺可行,对肾上腺素致小鼠高血糖具有明显的抑制作用,且颗粒剂稳定性良好.

TQ纯天然植物蚊虫驱避剂质量控制及药效学研究

目的建立高效无毒TQ纯天然植物蚊虫驱避剂的质量控制标准,研究TQ纯天然植物蚊虫驱避剂的驱蚊效果。方法选用川芎、姜黄、羌活、蛇床子、桉叶、薄荷6种药材的挥发油复方制备TQ纯天然植物蚊虫驱避剂,采用薄层色谱法对制剂中的6种成分进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定制剂中的藁本内酯含量;采用气相色谱法测定制剂中的薄荷脑含量;根据国标研究TQ纯天然植物蚊虫驱避剂的驱蚊作用。结果薄层色谱法可鉴别6种成分,斑点清晰,分离度好;高效液相色谱法测定藁本内酯,在1.08-6.48μg范围呈现良好的线性关系（r=0.999 6）,平均回收率为99.12%,TQ蚊虫驱避剂含藁本内酯≥19.80 mg/ml;气相色谱法测定薄荷脑,在0.175-0.875μg范围呈现良好的线性关系（r=0.999）,平均回收率为99.95%,TQ蚊虫驱避剂含薄荷脑不得少于6.10 mg/ml;白纹伊蚊攻击力实验合格,TQ纯天然植物蚊虫驱避剂有效保护时间＆gt;6 h。结论制定的驱避剂质量标准操作简便易行、准确可靠、灵敏度高、重现性好,可作为TQ纯天然植物蚊虫驱避剂的质量控制方法。TQ纯天然植物蚊虫驱避剂有效保护时间〉6 h,达国家驱避剂登记的A级标准。

新型降糖中空俄色总黄酮生物黏附缓释肛门栓的制备研究

目的探讨新型降糖中空俄色总黄酮(ESF)原位凝胶栓剂的制备工艺并建立其质量控制方法。方法采用单因素考察栓剂基质、注模温度以及ESF原位凝胶最佳注入量;对优选后制备工艺所制栓剂的pH、硬度、重量差异、融变时限及ESF的含量及体外释放度进行考察以建立其质量控制方法。结果所制栓剂的pH为6.95,粒度、重量差异、融变时限均符合药典规定;在建立了可行的质量评价方法后,测得ESF的平均含量为80.86 mg/ml,释药时间在12 h以上。结论优选出的制备工艺合理、可行,所制制剂符合栓剂的质量要求。