线叶报春苣苔化学成分研究

为了研究广西地域特色壮药植物线叶报春苣苔[Primulina linearifolia(W.T.Wang)Yin Z.Wang]的化学成分,探索其传统药效的物质基础,本研究采用硅胶柱色谱、大孔树脂(D101)柱色谱、聚酰胺柱色谱、反相ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和重结晶方法对其全草的乙醇提取物进行分离纯化,并根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果表明:从线叶报春苣苔全草的乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为二十七酸(1)、芥酸单甘油酯(2)、β-谷甾醇(3)、β-扶桑甾醇氧化物(4)、三十一烷酸对羟基苯乙酯(5)、香草酸(6)、熊果酸(7)、1-二十八酸甘油酯(8)、胡萝卜苷(9)、木通苯乙醇苷A(10)、5,7,3′,4′-四羟基-6-C-β-D-葡萄糖二氢黄酮碳苷(11)、大车前苷(12)、α-菠甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(13)、1,8-二氮杂环十四烷-2,9-二酮(14)、24-三十四碳烯酸(15)、正三十四烷酸(16)、正四十二烷(17)。化学成分研究为该广西地域特色植物传统药效的物质基础研究、质量标准制定和深度开发应用提供了重要借鉴。

唇柱苣苔属植物化学成分及药理研究进展

目的:综述唇柱苣苔属植物化学成分及药理作用的研究进展。方法:以"唇柱苣苔属"、"化学成分"、"研究进展"、等为关键词,查询国内外数据库中的相关文献,国内外唇柱苣苔属植物研究不多,归纳整理后主要对唇柱苣苔属植物蚂蝗七、牛耳朵、唇柱苣苔、红药等的化学成分及药理研究进展进行综述。结果与结论:查询有效文献多条。唇柱苣苔属植物共含多种化学成分,其中以黄酮类、苯乙醇苷类、醌类为主,还有萜类和甾体类等成分。在全球唇柱苣苔属植物中,目前仅少数几个种有较为系统的研究,化学成分的研究主要集中在黄酮类、苯乙醇苷类成分及醌类,总体研究较少。药理研究主要集中在抗肝毒、抗炎、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤、提高免疫、镇痛作用。

醌类化合物及其衍生物抗肿瘤活性研究进展

目的:为寻醌类化合物中抗肿瘤活性找作用强、毒性低并且对癌细胞具有靶向性的一类化合物。近年,以醌类化合物及其衍生物为先导化合物开发抗肿瘤新药的研究已成为该领域的热点课题。醌类化合物是一类天然生物活性分子,多数具有抗肿瘤作用。随着该类化合物抗肿瘤作用及其机理的深入研究和逐步阐明,人们合成了许多醌类衍生物。方法:通过查阅近期国内外文献。结论:文章综述了近年来此类化合物及其衍生物抗肿瘤作用研究的新进展,以期为进一步研究与开发提供有价值的参考。

黄花倒水莲的研究进展

目的:总结黄花倒水莲的研究成果,归纳其化学成分和药理作用,补充其活血调经方面的作用,为临床用药提供科学依据。方法:以"黄花倒水莲""化学成分""提取工艺""药理作用""Polygala fallaxHemsl.""植物雌激素""Hec-1-b细胞"等为关键词,结合阅读《中国植物志》《中华本草》等图书并查询了中国知网、维普、万方、PubMed、Web of Science等中外数据库中的相关文献,对黄花倒水莲的化学成分和药理作用进行总结。结果与结论:依据搜集到的众多相关文献,黄花倒水莲的主要化学成分为黄酮、多糖和皂苷,各类成分的提取工艺相当完备,具有明显的降血脂、抗疲劳、抗氧化、抗衰老、改善心肌缺血、抗炎抗病毒等作用。

黄花倒水莲雌激素活性成分筛选

目的:研究黄花倒水莲不同提取成分的雌激素活性。方法:体外培养子宫内膜癌细胞株Hec-1-B,种于96孔板,24h后给予黄花倒水莲总黄酮、总皂苷、总多糖提取物,并以补佳乐为阳性药,加药24h后,Cell Counting Kit-8(CCK-8试剂盒)分别检测不同成分对细胞生长的影响;另种96孔板,给予不同成分提取物,24h后,提取上清液,用人(Human)雌激素受体(ER)ELISA检测试剂盒,测得ER受体的含量,反应雌激素活性情况。结果:CCK-8结果显示总黄酮和总皂苷对细胞具有毒性,在0.5g·L^(-1)、1g·L^(-1)、2g·L^(-1)时有显著性差异(P<0.05或P<0.01),有明显的量效关系;总多糖和阳性药补佳乐对细胞没有毒性,能够促进细胞增殖。ELISA试剂盒显示,总多糖组和补佳乐组ER含量相同且低于正常组。结论:黄花倒水莲不同部位中总多糖具有雌激素活性。

线叶唇柱苣苔中醌类成分及抗癌差异性研究

从线叶唇柱苣苔全草中首次分离和鉴定了6个蒽醌(1、2、3、5、8、9)、2个α-董尼酮(4、7)和1个萘骈董尼酮(6)。抗癌研究表明,羟甲基取代能显著拓宽蒽醌的抗癌谱,晚期凋亡作用强度与蒽醌母核上酚羟基数成正相关。α-董尼酮母核7位酚羟基的取代(4)可显著扩大其抗癌谱和提高抗癌效果(对所选所有癌株抑制率均接近100%),而该酚羟基甲氧基化后(7)抗癌谱变窄、活性显著降低。α-董尼酮(4)既没有晚期凋亡作用也没有基于Caspase 3/PARP的抗癌途径,而其萘骈董尼酮同系物(6)对乳腺癌(MCF-7)具有高效拮抗(IC50=0.53μM,强度为顺铂18.3倍)、显著的晚期凋亡作用和基于PARP的抗癌途径。蒽醌(5、9)和α-董尼酮(4)对PARP均无切割诱导作用,而萘骈董尼酮(6)具有显著的PARP切割诱导活性。可见,α-董尼酮抗癌谱广,为良好的抗癌先导成分;萘骈董尼酮具有研制为新型靶向抗癌PARP抑制剂的潜力。

诺丽果中化学成分及其抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究

综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离技术对茜草科巴戟天属植物海滨木巴戟Morinda citrifolia果实(诺丽果)中的化学成分进行系统研究。根据分离得到化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献中已经报道的相应化合物的数据进行对比,鉴定了从诺丽果的90%乙醇提取物中分离得到的22个化合物,分别鉴定为moricitritone(1)、2′-deoxythymidine(2)、cyclo-(L-Pro-L-Tyr)(3)、methyl-5-hydroxy-2-pyridinecarb-oxylate(4)、methyl pyroglutamate(5)、bisbenzopyran(6)、epipinoresinol(7)、3,3′-bisdemethylpinoresinol(8)、3,3′-bisdemethyltanegool(9)、均苯三甲酸(10)、crypticin B(11)、曲酸(12)、香草酸(13)、原儿茶酸(14)、5-羟甲基糠醛(15)、blumenol A(16)、1-O-(9Z,12Z-octadeca-dienoyl) glycerol(17)、mucic acid dimethylester(18)、methyl 2-O-β-D-glucopyranosylbenzoate(19)、2-phenylethyl-O-β-D-glucoside(20)、东莨菪内酯(21)和槲皮素(22)。其中化合物1为1个新的吡喃酮衍生物,化合物2、4~7、10~12和17为首次从巴戟天属植物中分离得到,化合物18为首次从海滨木巴戟中分离得到。此外,采用MTS法对分离得到的所有化合物1~22在体外抑制滑膜细胞增殖的活性进行了测定,基于此初步评价了化合物1~22的抗类风湿性关节炎活性。抗类风湿性关节炎活性评价结果表明新吡喃酮衍生物(1)、生物碱(2~5)、木脂素(6、9)以及糖苷(19~20)均表现出了较为显著的抗类风湿性关节炎活性,它们对MH7A滑膜成纤维细胞增殖抑制活性的IC_(50)为(3.69±0.08)~(168.96±0.98)μmol·L^(-1)。

牛筋果茎中一个新的异戊烯基异黄酮类化合物

综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱(HPLC)等色谱分离手段,对苦木科牛筋果属植物牛筋果Harrisoniaperforata茎中的化学成分进行了研究,从其茎的95%乙醇提取物中分离得到了8个异戊烯基异黄酮类化合物,采用多种波谱鉴定方法确定了这些分离得到化合物的化学结构,其中化合物1为1个新的异戊烯基异黄酮类化合物,化合物2~8为从牛筋果属植物中分离得到的化合物.化合物1~8体外抑制肿瘤细胞生长的活性评价结果表明,它们对五种肿瘤细胞株(HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480)均具有较为显著的体外生长抑制活性,抑制肿瘤细胞生长的活性的IC50范围为(0.38±0.03)~(31.68±0.21)μmol/L,抑制肿瘤细胞生长的活性与抗肿瘤阳性对照药顺铂的抑制活性相当.