阿昔洛韦琥珀酰亚胺活性酯的制备研究

目的合成阿昔洛韦琥珀酰亚胺活性酯。方法以阿昔洛韦为起始原料,在二甲基甲酰铵(DMF)为溶媒及三乙胺的碱性条件下,与丁二酸酐反应生成阿昔洛韦衍生物9-(2-丁二酸单酰乙氧基甲基)鸟嘌呤(SACV),再与N-羟基琥珀酸亚胺在N,N-二环己基碳化亚胺的存在条件下合成阿昔洛韦琥珀酰亚胺活性酯。结果与结论合成产物产率为79.1%,mp为125～126℃,其结构经IR和NMR确证,所得化合物为一新化合物。

叶酸偶联白蛋白纳米粒的靶向性及药效评价

目的考察叶酸偶联白蛋白纳米粒(F-BSANP)的肿瘤靶向性并进行药效评价。方法采用直接注射法建立小鼠肝癌模型,肝癌小鼠分组进行体内分布及药效实验。结果包裹钙黄绿素的F-BSANP在肝癌小鼠肝脏中蓄积程度最高;而药效方面,包裹砒霜的F-BSANP组小鼠生存期最长。结论用叶酸偶联白蛋白纳米粒包裹药物能显著增强药物对肿瘤部位的靶向性,明显提高药效。