铁载体Hinduchelin的合成

细菌耐药是我国乃至国际上面临的严峻的公共卫生热点问题,持续危害人们健康和生存。本文根据从印度斯坦链霉菌分离出的铁载体Hinduchelin A的结构特点,经逆合成分析,设计出其全合成路线。2,3-二甲氧基苄胺5与乙酰乙酸乙酯6发生环合反应,然后在碱性条件下(LiOH/MeOH/H_2O)水解成羧酸3,之后再与(R)-2-苯甘氨醇2在多肽缩合剂TBTU作用下形成酰胺,经3步反应得到目标化合物,产率为54.3%。目标化合物的结构经~1H NMR、~(13)C NMR和LC-MS表征,并解析其质谱裂解规律,为进一步的抗菌活性筛选和结构修饰奠定基础。