凝胶剂的研究进展

凝胶剂是近年来兴起的一种药物新剂型,该文参考及整理近几年的文献,总结并归纳了凝胶剂的研究进展。本文从凝胶剂的基质、制备工艺、新技术在凝胶剂中的应用发展、临床应用等方面分别对其阐述。

原花青素/白芨多糖/壳聚糖微球的制备及理化特性研究

目的制备原花青素/白芨多糖/壳聚糖微球并对其理化特性进行考察。方法采用喷雾干燥法制备原花青素/白芨多糖/壳聚糖微球,扫描电镜观察不同药物载体比例微球的粒径、外观,并对其体外释放、含水率、溶胀率、固密度等理化特性进行考察。结果喷雾干燥法成功构建原花青素/白芨多糖/壳聚糖微球A、B、C 3种微球,电镜结果显示原花青素/白芨多糖/壳聚糖微球平均外观圆整,表面有褶皱,粒径在2~15μm分布均匀;体外释放结果表明,原花青素A、B、C 3种微球累计释放分别为25.07%、38.83%和60.00%,无突释现象;原花青素24 h时累计释放分别为28.42%、41.82%和67.52%,48 h累计释放分别为28.89%、43.17%和72.86%,微球具有缓释作用。含水率、溶胀率、固密度结果分为15.35%~23.51%、46.50%~105.80%、0.375~0.496。结论喷雾干燥法成功构建原花青素/白芨多糖/壳聚糖微球,微球表面有褶皱,粒径固密度、溶胀等特性良好,具有缓释作用,有望成为肺吸入给药的良好载体。

盐酸小檗碱/叶酸-壳聚糖纳米粒的制备及其对CNE-1细胞的抑制作用

目的制备载盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BH)的叶酸(folic acid,FA)偶联壳聚糖(chitosan,CTS)纳米粒(BH/FA-CTS-NPs),优化制备工艺并考察BH/FA-CTS-NPs的理化特性及其对CNE-1细胞的抑制作用。方法利用FA活性酯与CTS分子上的氨基反应,制得FA偶联CTS(FA-CTS);BH为模型药物,通过离子交联法制备BH/FA-CTS-NPs。考察其形态、粒径、包封率、载药量及体外释放等理化特性;分别通过MTT法、划痕实验和Annexin-V-FITC单染法进行检测,验证BH/FA-CTS-NPs对CNE-1细胞的抑制作用、抗增殖侵袭能力以及诱导凋亡作用。结果透射电镜下观察所得BH/FA-CTS-NPs形态外观圆整,大小均匀,无粘连,平均粒径为(282.4±4.5)nm;包封率为(89.82±2.91)%;载药量为(9.16±1.01)%;5 h内累积释药率为(80.32±3.24)%,随后缓慢释放,24 h内累积释药率为(90.92±5.21)%。CNE-1细胞实验显示,BH/FA-CTS-NPs能够显著抑制CNE-1细胞的生存和增殖能力,诱导细胞CNE-1凋亡,具有剂量和时间依赖性。结论离子交联法成功制备具有体外缓释作用的BH/FA-CTS-NPs,形态圆整,粒径大小均一,对抑制CNE-1细胞增殖及促进凋亡效果好,为开发抗肿瘤给药系统提供了理论依据。