4-甲氧羰基芬太尼非芳基类似物的合成及镇痛作用

报道了某些4-N-苯基或4-N-苯基与1-β苯基同时被某些非芳香基团替代的4-甲氧羰基芬太尼衍生物的合成及其镇痛活性。结果表明,4-N-苯基和1-β-苯基被某些适宜非芳香基团替代可保持强效镇痛活性。分子中不含苯(或芳)基的化合物4和6的镇痛活性分别是吗啡活性的695倍和818倍。讨论了结构与镇痛活性之间的关系。