硝苯地平缓释片体内外相关性模型的建立与评估

目的建立和评价硝苯地平缓释片体内外相关性(IVIVC)的模型。方法筛选不同处方片剂的体外释放条件,采用高效液相色谱(HPLC)法测定其累积释放百分率(Fd);液相色谱串联-质谱(LC-MS/MS)法测定健康志愿者单剂量口服两种不同释放速率的硝苯地平缓释片后的血药浓度,利用Wagner-Nelson方程计算累积吸收百分率(Fa)。结果两种制剂体外释放与体内累积吸收相关性均良好,用与硝苯地平控释片生物等效的制剂,创建IVIVC模型:Fa=0.831 4 Fd+0.005 2,r=0.980 8(P<0.01);用另一种制剂对其模型进行外部预测能力的评估:AUC0～24和Cmax的预测误差分别为3.2%,3.5%。结论 IVIVC模型具有良好的预测硝苯地平缓释片体内吸收的能力,为硝苯地平缓释片质量标准制订提供依据。

京尼平苷透皮制剂抗炎镇痛作用的研究

目的:考察京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳的抗炎镇痛作用。方法:乳化法制备京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳;热板测痛法和醋酸诱导的扭体法考察制剂的镇痛效果;采用二甲苯致炎和角叉菜胶致脚趾肿胀法考察制剂的抗炎效果,并与市售的抗炎和镇痛的制剂进行了比较。结果:京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳具有抗炎镇痛的作用,乳膏剂型的效果更为显著,和市售产品的效果接近或者是更强。结论:将京尼平苷制成透皮制剂具有抗炎和镇痛的作用,其中乳膏的效果更好,为临床应用提供了实验依据。

栀子苷的药理学研究新进展

国内外有关栀子苷的药理作用研究报道颇多,表明其具有抗哮喘、抗炎镇痛、保肝利胆、抗病毒、抗肿瘤等作用,且对神经系统和心脑血管疾病也有治疗作用。近年来的实验研究发现,栀子苷具有抗氧化、促进黑色素生成、抑制NF-κB/IκB通路和细胞黏附分子产生等药理活性。综述栀子苷的药理学研究新进展,为栀子苷的开发利用提供依据。

京尼平苷乳膏的制备和稳定性考察

目的制备京尼平苷乳膏并考察稳定性。方法利用正交试验设计法筛选适宜基质,筛选了不同的促渗剂、防腐剂制成o/w型的乳膏,采用Franz扩散池对纳米乳的体外透皮特性进行了考察,然后对乳膏的流变学和稳定性进行考察。结果最终处方结果是油相体积分数占33%、乳化剂用量为6%、防腐剂用量为0.3%、京尼平苷占0.5%,乳化温度为80℃。此条件制备的乳膏色泽均匀、质地细腻、渗透性良好、便于涂布;12 h累积渗透量为(212.73±22.76)μg·cm-2。药品在常温(25℃)下连续放置6个月,高温(40℃)和低温(4℃)放置3个月,京尼平苷含量和制剂pH值均符合规定。结论京尼平苷乳膏渗透性良好,性质稳定可靠,可以作为京尼平苷经皮给药新剂型。