奥卡西平纳米脂质载体包封率的测定

建立奥卡西平纳米脂质载体包封率的测定方法。采用葡聚糖凝胶柱层析法和高速冷冻离心法分离奥卡西平纳米脂质载体中的游离药物,以高效液相色谱法测定其含量,计算包封率。色谱条件为采用Agilent ZORBAX SB-C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.01mol/L磷酸盐缓冲液(含质量分数0.2%的三乙胺,用磷酸调节pH=4.5)-乙腈-甲醇(体积比为15∶45∶40),流速1.2mL/min,柱温50℃,检测波长254nm,进样量20μL。奥卡西平峰与杂质峰的分离度良好,ρ(奥卡西平)在0.16~41.6μg/mL内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8)。2种方法测得奥卡西平纳米脂质载体的包封率均在95%以上。该方法经方法学验证,可用于奥卡西平纳米脂质载体中药物包封率的测定。

奥卡西平纳米脂质载体的制备及理化性质研究

目的制备奥卡西平纳米脂质载体(oxcarbazepine nanostructured lipid carriers,OXC-NLC),并对其理化性质进行考察。方法采用乳化溶剂蒸发法制备OXC-NLC,正交试验筛选最优处方,使用扫描电镜、激光粒径测定仪、差示扫描量热仪等考察OXC-NLC的理化性质,通过溶出试验评价其体外释放效果。结果按优化条件制备的OXC-NLC为类球形粒子,平均粒径为(63.04±2.05)nm,粒度分布较均匀,Zeta电位为(-33.52±0.34)mV,DSC结果表明,药物以无定形状态分散于纳米粒中,包封率为(98.16±1.59)%,载药量为(4.27±0.70)%,体外8 h累积释放27.31%。结论采用乳化溶剂蒸发法制备的OXC-NLC粒径大小分布均匀,药物包封率高,具有明显的缓释效果。此制备工艺流程简单、可靠、重现性好。

罗哌卡因醇质体凝胶剂的制备及其体外经皮渗透研究

目的制备罗哌卡因醇质体凝胶剂并考察其体外经皮渗透性能。方法采用乙醇注入法制备罗哌卡因醇质体,正交试验法筛选处方和制备工艺,并对其粒径、形态和包封率进行评价,以卡波姆为基质制备醇质体凝胶,用透皮扩散试验仪和小鼠腹部皮肤进行体外经皮渗透试验,考察药物累积渗透量。结果罗哌卡因醇质体的外形为类球形,粒径为(127.6±4.8)nm,包封率为(77.58±1.07)%。罗哌卡因醇质体凝胶剂24h的累积经皮渗透量为73.07μg·cm^(-2),是普通凝胶剂的1.56倍。结论罗哌卡因醇质体凝胶制备工艺简便,质量可控,能明显促进罗哌卡因的经皮渗透。

苯扎贝特纳米结构脂质载体的制备及质量评价

目的制备苯扎贝特纳米结构脂质载体(bezafibrate nanostructured lipid carriers,BZF-NLC),并对其进行质量评价。方法采用熔融-乳化法制备BZF-NLC,正交试验筛选最优处方。使用扫描电镜观察BZF-NLC形态,激光粒径测定仪测定Zeta电位、粒径及分布,葡聚糖柱层析法测定包封率。结果按优化条件制备的BZF-NLC为类球形粒子,平均粒径为(127.6±3.16)nm,多分散系数为0.191±0.02,粒度分布均匀,Zeta电位为(?28.4±0.7)m V,包封率为(94.28±1.09)%,体外释药具有缓释特征。结论熔融-乳化法制备的BZF-NLC具有较好的理化性质,有一定的缓释作用。