甘草组培与栽培主要成分的提取及活性比较

对甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch)的有效部位进行富集和活性成分含量测定,同时结合4种抗氧化模型比较分析了甘草组培和栽培活性主要成分含量及差异.结果表明:组培甘草细胞中多糖含量(21.6±0.1)%,高于栽培甘草多糖含量(19.2±0.2)%,;黄酮含量两者相当,分别为(30.6±1.9)%,和(31.2±1.5)%,;而组培甘草中皂苷的含量为(7.0±0.2)%,,显著低于栽培甘草含量(45.4±1.1)%,.采用普鲁士兰法、水杨酸比色法及DPPH法检测不同组分抗氧化活性,结果表明组培甘草不同有效部位活性均优于栽培品种;β–胡萝卜褪黑素法表明组培甘草具有一定的抗氧化活性,但弱于栽培甘草.综上所述,从组培甘草细胞中获取甘草多糖和黄酮类成分具有较好的抗氧化能力.

荔枝核有效成分富集物抑制细胞摄取胰岛素的机制

研究并比较了荔枝核(LSE)不同极性的有效成分富集物对HepG2细胞胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)模型糖代谢的作用,并对其机制进行探讨.使用大孔树脂对荔枝核不同极性的有效成分进行富集,分别获得经水和不同体积分数(30%、50%、70%)乙醇洗脱的3种荔枝核提取物(LSE30、LSE50、LSE70),以高浓度胰岛素培养基诱导HepG2细胞建立胰岛素抵抗细胞模型,通过葡萄糖氧化酶法、四唑盐比色实验(MTT)、实时荧光定量PCR法(Real-time PCR)和免疫印迹实验(Western blot),检测LSE30、LSE50、LSE70对胰岛素抵抗细胞模型的葡萄糖消耗量、细胞存活率和A腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)能量代谢通路的基因表达和蛋白表达的影响.结果表明:HepG2细胞在1μmol/L胰岛素中作用24 h,葡萄糖消耗量明显减少(P<0.01),说明实验成功诱导出稳定人肝癌细胞胰岛素抵抗模型;荔枝核提取物可以阻止因高浓度胰岛素诱导的AMPKα2和p-AMPK水平的降低.因此,荔枝核提取物可以改善HepG2细胞胰岛素抵抗模型的能量代谢和脂代谢,抑制脂肪酸和蛋白质的合成.

赤芝子实体的化学成分及细胞毒活性的研究

目的对赤芝子实体进行化学成分研究,并对单体化合物进行细胞毒活性测定。方法利用硅胶柱层析,SephadexLH-20柱色谱以及HPLC等手段分离纯化得到单体化合物,并进行结构鉴定,通过MTT法对其进行细胞毒活性测定。结果从赤芝子实体中分离并鉴定了3个单体化合物的结构,分别是灵芝醇B(Ⅰ),麦角甾醇(Ⅱ)和过氧化麦角甾醇(Ⅲ),这3个化合物对小鼠肺腺癌LA795细胞的IC50分别为77.9,22.5,84.9μg/m l。结论3种化合物皆有细胞毒活性,其中以麦角甾醇(Ⅱ)为最好。

负载抗菌药物骨水泥的药物释放实验研究

目的揭示负载抗菌药物骨水泥的药物释放浓度、持续时间、药物残留程度及低于最小有效抑菌浓度的释放时间,为合理应用抗菌药物提供理论依据。方法通过对负载盐酸万古霉素和亚胺培南西司他丁钠的骨水泥进行体外洗提实验,采用高效液相色谱法检测分析两种负载抗菌药物的骨水泥的药物释放浓度、释放持续时间和药物残留程度。结果 (1)负载抗菌药物的骨水泥第一天药物释放量最大,后逐渐持平,且释放时间较长,释放浓度较低;(2)截止到第7周盐酸万古霉素、亚胺培南西司他丁释放量分别只占总负载量的15%、25%;(3)盐酸万古霉素第1周后释放浓度低于最小有效抑菌浓度,亚胺培南西司他丁钠第7周后释放浓度低于最小有效抑菌浓度。结论载抗菌药物骨水泥存在长时间药物残留现象,是导致持续低于最小有效抑菌浓度的主要原因。此种现象不但对细菌起不到抑菌作用,而且是诱导细菌耐药性的危险因素。

药物化学课程教学改革与实践探索

药物化学是建立在化学和生物学基础上,对药物的结构、活性及体内作用机理进行研究的一门学科。药物化学是药学专业的一门重要基础课,也是药学领域的带头学科。本文从创新教学理念、丰富多媒体资源、建立过程性课程考核体系等方面对药物化学课程的改革进行了探索。希望通过课程改革与实践,激发学生对药物化学学习的热情,培养其自主学习能力,使其更好地理解和掌握本学科的相关知识,为以后从事新药研发工作奠定理论基础。

人工悬浮培养发菜胞外多糖对小鼠免疫功能的影响

研究人工悬浮培养的发菜胞外多糖对小鼠非特异性及特异性免疫能力的影响．体内实验表明：50～100,mg/（kg·d）的发菜胞外多糖能够显著提高小鼠单核巨噬细胞吞噬碳粒的能力和 NK 细胞的自然杀伤活性（P＜0.05），并呈现剂量依赖性，同时，发菜胞外多糖能在一定程度上提高腹腔巨噬细胞的吞噬能力，起到提高机体非特异性免疫水平的作用．与空白组相比，高、低剂量的发菜胞外多糖对小鼠脏器指数、二硝基氟苯诱导的迟发型超敏反应（DTH）、脾淋巴细胞的增殖均无显著性影响，表明人工培养发菜胞外多糖对小鼠特异性免疫系统无显著性效果．

HPLC法测定不同产地重楼属植物中7种甾体皂苷成分

目的研究不同产地重楼属植物主要活性成分甾体皂苷量的差异性,为探讨品种及产地对重楼属植物活性成分的影响提供参考依据。方法采用HPLC法测定不同产地的重楼属6种药材中偏诺皂苷-3-O-α-L-Rha(1→2)[α-L-Rha(1→4)]-β-D-Glc(PGRR),重楼皂苷I、II、VI、VII、H及纤细薯蓣皂苷的量。结果不同重楼属植物中的皂苷种类及其量存在较大差异,滇重楼、巴山重楼以及长药隔重楼的皂苷种类及其量较多;同一品种不同产地的重楼药材,其皂苷的种类及其量亦不同,湖北恩施的金线重楼较重庆巫溪产的皂苷量高,贵州安顺的长药隔重楼皂苷量明显高于湖北来凤产。结论重楼属植物的品种及产地对其活性成分的量及类型有很大的影响。

乙醇分级沉淀提取黄芪多糖及其理化性质和抗氧化活性研究

该文采用乙醇分级沉淀法提取不同浓度乙醇层的黄芪多糖,并探讨黄芪多糖相对分子质量、构效及活性之间的关系。采用不同浓度的乙醇(30%,50%,70%,75%,80%,90%)沉淀,以获得不同相对分子质量的黄芪多糖;采用红外及电子扫描显微镜观察各层多糖的形态特征;采用DPPH自由基清除率,还原力和β-胡萝卜素/亚油酸体系检测各层的抗氧化活性。结果显示该法所得黄芪多糖随乙醇浓度增加,相对分子质量降低,抗氧化活性增强,90%乙醇沉淀层多糖表面光滑,相对分子质量较小,三股螺旋链构象特异,抗氧化活性最强(P<0.05)。

重楼属药用植物皂苷类化学成分及其生源途径的研究进展

重楼属药用植物的皂苷类成分丰富,种类多样,具有重要的研究价值。以近几年发表的国内外文献为依据,对重楼属植物皂苷类化学成分方面的研究进展做一综述,并比较了各种重楼所含甾体皂苷的差异性和同一性,同时对各类型皂苷的生源途径进行了探讨。由于南重楼与药用重楼化学成分极为相似,有望作为药用重楼的替代植物;薯蓣皂苷元可能是生物体内合成其他甾体皂苷的关键物质。

滇重楼皂苷成分体内外抗肺癌活性研究

目的研究滇重楼皂苷成分滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ、薯蓣皂苷元的抗肺癌活性。方法以小鼠肺腺癌细胞株LA795及其宿主近交系T739荷瘤小鼠为研究模型,采用MTT法检测滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ和薯蓣皂苷元的细胞毒活性,荷瘤小鼠实验检测抑瘤率、组织病理形态变化及瘤细胞转移情况。结果MTT结果显示滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ和薯蓣皂苷元对LA795细胞生长有很强的抑制作用,其IC50分别为24.33μg/mL,1.85、149.75μmol/L;各受试药物高剂量组对T739荷瘤小鼠抑瘤率分别为41.82%、29.44%、33.94%;滇重楼总皂苷给药组可不同程度抑制肿瘤细胞的肺转移和肝转移。结论滇重楼总皂苷成分在体外、体内皆有强的抗肺癌作用。

北重楼的化学成分研究

目的：研究北重楼Paris verticillata全草中的化学成分。方法：采用溶剂法提取,利用正相硅胶色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相制备色谱等手段进行分离纯化,并通过现代波谱技术进行结构鉴定。结果：从醋酸乙酯层和正丁醇层中分离得到9个化学成分,分别鉴定为：β-谷甾醇（1）,豆甾醇（2）,胡萝卜苷（3）,β-蜕皮激素（4）,4-羟甲基-γ-丁内酯（5）,薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基（1→4）-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）,偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）,偏诺皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基（1→4）-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）,偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）-α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）。结论：化合物1~9都为首次从该种植物中分离得到,其中化合物3,5为首次从该属植物中分离得到。药理实验表明,化合物6~9对小鼠肺腺癌细胞都显示出一定的抑制作用,其中6,8,9较为显著。

HPLC测定贵州不同产地的七叶一枝花中9种甾体皂苷的含量

目的:通过比较贵州不同产地七叶一枝花中的主要活性成分甾体皂苷的种类和含量,为进一步探讨贵州地区作为七叶一枝花药材种植基地提供参考依据。方法:采用HPLC-UV测定来源于贵州省8个不同产地的七叶一枝花中9种甾体皂苷重楼皂苷Ⅶ,偏诺皂苷-3-O-α-L-rha(1→2)[α-L-rha(1→4)]-β-D-glc(PGRR),重楼皂苷H,重楼皂苷Ⅵ,重楼皂苷Ⅱ,薯蓣皂苷,纤细薯蓣皂苷,重楼皂苷Ⅰ及重楼皂苷Ⅴ的含量。结果:重楼皂苷Ⅶ,PGRR,重楼皂苷H,重楼皂苷Ⅵ及纤细薯蓣皂苷5个甾体皂苷均可检测到,这可为增加鉴别重楼药材提供依据;独山产地的七叶一枝花中甾体皂苷含量最高(9.62%),其次为铜仁产地(6.39%),含量最低的为遵义产地的药材(0.99%)。结论:贵州不同产地的皂苷种类和含量差别很大,适宜作为种植基地的为独山地区。

抗肝癌中药古方用药规律统计及抗肝癌新药研发风险评估

抗肝癌中药古方应用历史悠久,其药物配伍科学、合理,历经检验,是现代新药研发的宝贵财富。新药研发投资大、周期长、风险高,尤其是抗肿瘤药物的研发,比其他药物的开发面临更多的风险,成功率更低。该文采用计算机编写程序统计出124个抗肝癌古方中药物配伍规律,为抗肝癌新药开发提供帮助,降低药物筛选的风险。该文同时采用风险评估方法中的定性分析法,通过向北京、上海、天津等6个地区的22家药物研发、生产、销售单位发放240份关于抗肝癌新药研发项目风险评估的调查问卷,了解在抗肝癌新药研发过程中哪些风险对研发、生产、销售产生重要影响,从而为抗肝癌新药研发人员提供参考,进而有针对的采取防控措施,以降低研发风险,提高研发成功率。

五指莲重楼的化学成分研究

目的研究五指莲重楼Paris axialis根茎中的化学成分。方法采用溶剂法提取,利用正相硅胶色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相制备色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果从醋酸乙酯层和正丁醇层中分离得到12个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇（1）、豆甾醇（2）、薯蓣皂苷元（3）、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）β--D-吡喃葡萄糖苷（4）、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基（1→4）-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）-α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、木犀草素（8）、木犀草苷（9）、柚皮素（10）、槲皮素（11）和槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷（12）。结论化合物1~3、7~12为首次从该种植物中分离得到,其中化合物8~10和12为首次从该属植物中分离得到。

抗肝癌中成药研发风险动态监控

抗肝癌中成药新药风险监控就是追踪已经识别的风险、监测残余的风险,识别新出现的风险、确保风险计划的实施,评估其降低风险有效性的过程。该文主要通过深入了解抗肝癌中成药现状、风险动态监控的内涵、特征及风险监控体系的分析方法,进而选择风险监控指标,进行风险信息的搜集,提出对建立我国抗肝癌中成药新药上市后风险再评价的思考,最后尝试建立抗肝癌中成药新药风险动态管理模式。

微生物学实验课程思政教学改革与探索

深化课程思政建设,落实立德树人根本任务是新时代教育改革和人才培养的重要要求。微生物学实验课是生物工程、制药工程和食品科学与工程等多个专业的专业基础课和核心实践课。为充分发挥微生物学实验课育人功能,文中参考《高等学校课程思政建设指导纲要》,积极挖掘课程蕴含的思政元素,通过教学内容改革、教学方法创新、教师课程思政建设能力提升等3个方面进行微生物学实验课程思政改革探索,力求将价值塑造、知识传授、能力培养融为一体,培养具有坚定理想信念的高素质专业人才。

黄芪中有效成分药理活性的研究进展

黄芪药用历史悠久,古有"补药之长"之称,为历代中医最常用的中药之一。近年来,国内外学者对黄芪的化学组成、药理活性进行了较为广泛的研究。成分分析表明,黄芪以多糖、三萜、黄酮等成分为主;药理实验及临床报道表明,黄芪在免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、糖尿病、延缓衰老等方面具有重要作用。因此,对黄芪的各个有效成分的活性总结具有临床指示性意义。该文通过文献综述,总结了黄芪不同活性成分的药理活性及作用机制,为该药临床研究提供理论依据,进而为其开发利用提供依据。

HPLC法测定贵州不同产地的七叶一枝花中9种甾体皂苷的含量

目的通过比较贵州不同产地七叶一枝花中的主要活性成分甾体皂苷的种类和含量,为进一步探讨贵州地区作为七叶一枝花药材种植基地提供参考依据。方法采用HPLC-UV法测定来源于贵州省8个不同产地的七叶一枝花中9种甾体皂苷:重楼皂苷Ⅶ,偏诺皂苷-3-O-α-L-rha(1→2)[α-L-rha(1→4)]-β-D-glc(PGRR),重楼皂苷H,重楼皂苷Ⅵ,重楼皂苷Ⅱ,薯蓣皂苷,纤细薯蓣皂苷,重楼皂苷Ⅰ及重楼皂苷V的含量。结果重楼皂苷Ⅶ,PGRR,重楼皂苷H,重楼皂苷Ⅵ及纤细薯蓣皂苷这5个甾体皂苷均可检测到,这可为增加鉴别重楼药材提供依据;独山产地的七叶一枝花中甾体皂苷含量最高(9.62%),其次为铜仁产地(6.39%),含量最低的为遵义产地的药材(0.99%)。结论贵州不同产地的皂苷种类和含量差别很大,适宜作为种植基地的为独山地区。

注射用益气复脉(冻干)安全性评价

目的通过豚鼠离体回肠模型及小鼠类致敏实验评价注射用益气复脉(冻干,YQFM)的安全性。方法建立豚鼠离体回肠模型,依次考察0.2、0.4、0.6、0.8、1.2、1.4、1.6 mg/m L质量浓度的YQFM对静息离体肠、乙酰胆碱(Ach)及组胺(His)诱导的离体肠收缩的抑制率;雄性ICR小鼠随机分为阴性对照组,阳性对照组(C48/80,25 mg/kg),YQFM低、高剂量(780、3 135 mg/kg,分别为临床等效剂量的0.85和3.43倍)组,分为尾iv含0.4%伊文思蓝(EB)的药液及不含0.4%EB的药液两部分进行体内类致敏反应实验,依次比较各组小鼠耳廓蓝染情况;ELISA法测定血清中His和5-羟色胺(5-HT)的含量;并对耳、肺组织进行HE染色及病理检查。结果体外实验显示,YQFM既能够抑制离体肠的自主收缩,又能抑制Ach和His导致的离体肠痉挛;体内实验表明,YQFM低剂量组耳廓蓝染率,His、5-HT含量均在正常范围,组织病理检查未见明显异常;3.43倍临床等效剂量时耳廓蓝染率,His、5-HT含量略高,病理结果见轻微炎症反应。结论 YQFM的安全性基本良好,临床使用时需对使用剂量稍加注意,以防轻微不良反应发生。