褐藻多糖硫酸酯抗PAF作用研究

目的:对从褐藻多糖硫酸酯分离的各组分进行抗 PAF作用测定和化学分析,探讨其构效关系。方法:用碱提醇沉法获取褐藻中褐藻多糖硫酸酯的不同组分。用兔血小板聚集试验检测其抗 PAF作用。用硫酸-咔唑法测定其葡萄糖醛酸含量,用氯化钡沉淀法测定其硫酸根含量,用硫酸-半胱氨酸法测定其岩藻糖含量。结果:研究结果表明,各组分均呈现出一定的抗PAF活性;各组分中岩藻糖含量变化不大,而SO_4^(2-)和葡萄糖醛酸含量变化较大。葡萄糖醛酸含量意低、硫酸根含量愈高,其抗 PAF作用愈强。结论:褐藻多糖硫酸酯各组分均有一定的抗 PAF活性,其作用随葡萄糖醛酸含量降低、硫酸根含量升高而增强。

脑梗死的药物治疗

本文从阻断兴奋性氨基酸递质作用、溶栓、清除自由基、抗炎、阻断电压门控式通道、抑制腺苷转运、神经营养等诸方面概述了国际上进行临床试验或应用的各类防治脑梗死药物，为国内此类药物的研究和使用提供了依据。

NO:中枢神经系统中一个新的重要信使物质

NO是近年来发现的、在CNS和一些组织中具有细胞间信使作用的物质。在CNS中,它主要通过谷氨酸递质的NMDA受体被激活而生成,引起靶细胞上cGMP升高,产生生理效应。它介导了兴奋性神经传导。它对小脑、海马等神经元上突触的可塑性和神经网络的构筑产生重要影响。

灵芝对D-半乳糖亚急性损伤的预防作用

在Ｄ半乳糖所致小鼠亚急性损伤引起衰老的模型上，以脑内ＭＡＯＢ活性和尾腱中羟脯氨酸（Ｈｙｐ）含量为指标，检测了灵芝的作用。结果Ｄ半乳糖可明显提高实验小鼠ＭＡＯＢ的活性和Ｈｙｐ含量，而２５０ｍｇ／ｋｇ和５００ｍｇ／ｋｇ的灵芝可有效的抑制Ｄ半乳糖的作用，降低ＭＡＯＢ的活性和Ｈｙｐ含量。

灵芝对阿霉素所致自由基损伤的预防作用

在阿霉素引起细胞自由基损伤的大鼠模型上观察了灵芝的保护作用。隔日ｉｐ阿霉素３ｍｇ／ｋｇ４次制造细胞自由基损伤的大鼠模型，以实验大鼠血液与心脏、肝脏中ＳＯＤ和ＧＳＨＰｘ活性为观察指标。结果表明阿霉素可明显降低实验大鼠血液与心脏、肝脏中ＳＯＤ和ＧＳＨＰｘ活性。ｉｇ灵芝两周可抑制阿霉素的这一作用并呈现一定的剂量依赖关系。灵芝对血液中ＳＯＤ和ＧＳＨＰｘ活性不仅可使之恢复至原水平，甚至有所提高。而对心、肝组织，灵芝需在较大剂量才可使其ＳＯＤ和ＧＳＨＰｘ活性恢复至接近原水平。表明灵芝可在一定程度上抑制阿霉素引起细胞自由基损伤作用。

羟氨苄青霉素片剂的人体相对生物利用度

目的:研究国产羟氨苄青霉素片剂(Am-1)与荷兰产同类产品(Am-2)间的人体相对生物利用度和生物等效性.方法:采用反相HPLC法测定健康男性志愿受试者单剂量po 500mg两种Am片后血药浓度的变化.结果:Am-1和Am-2的以AUC分别为(24.24±3.75)和(22.9±4.83)(h·μg)/ml,t_(max)分别为(1.40±0.37)和(1.26±0.13)h,C_(max)分别为(7.12±1.16)和(7.09±1.71)μg/ml.Am-1与Am-2比较的相对生物利用度为105.45%.经检验两者AUC、t_(max)、C_(max)均无显著性差异(P>0.05).结论:两种Am片剂具有生物等效性.

基于网络药理学的药物研发新模式

多向药理学（polypharmacology）与网络药理学（networkpharmacology）的兴起，为困境中的新药研发带来新的光明。

腺苷A_(2A)受体拮抗剂——一种治疗帕金森症的新手段

帕金森症(Parkinson’s disease.PD)是一类老年人的常见病.它是由基底神经节中的黑质纹状体中多巴胺能神经元退化所引起,能导致运动徐缓、肌肉震颤和强直,严重影响老年人的生活质量.因而,对PD的治疗成为对现在生物医药学的一大挑战.1 目前PD的药物治疗因为尚无药物能抑制神经元的退化,所以目前对这类疾病的治疗主要局限于缓解症状.

突触体上谷氨酸递质的释放和检测

中枢兴奋性神经递质谷氨酸(Glu)从突触前的释放,是 Glu 神经传导的重要部分,也是造成兴奋性神经毒性的重要环节.在许多 Glu 释放的分析检测技术中,最近发展的 Glu 连续荧光分析法有许多优点.此法快速而灵敏度高,可对 Glu 释放作动态的检测.该法所揭示的 Glu 释放动力学表明;Glu 的胞泌释放,主要依赖于胞外Ca^(2+)的内流,其释放呈两相性,对 ATP 有严格要求.Glu 的代谢异常和过量释放会对突触后受体造成滥刺激而导致神经毒性.研究对这种神经毒性的拮抗是目前神经科学的重要内容之一.Glu 连续荧光分析法为这类研究提供了一个有力手段.此法简便,易于在国内大多数实验室中进行.

β-胡萝卜素的生理药理作用和应用

自本世纪初发现了维生素A(V_A)是人体内一种必不可少的重要脂溶性生长因子以来,对V_A和被称为V_A原的类胡萝卜素的研究,一直吸引着众多的科学家。 在类胡萝卜素大家族中,天然存在的,已被鉴定的成员已达500余种,其中有V_A活性的达50余种,以β-胡萝卜素(β-carotene,β-C)转化为V_A的效价最高。

特产中药茶芎化学成分的研究

从伞形科植物茶芎振茎中分离到５个化合物，经化学和光谱分析，分别被鉴定为阿魏酸、正三十八烷、丁基酞内酯、β－谷甾醇和蔗糖。

中药大蓟化学成分的研究

从大蓟的50%乙醇提取物中分离得到2个木脂素:(-)2-(3′-甲氧基-4′-羟基-苯基)-3,4-二羟基-4-(3″-甲氧基-4″-羟基-苄基)-3-四氢呋喃甲醇(1)和络石苷(2),以及另外6个化合物:蒙花苷(3)、柳穿鱼叶苷(4)、粗毛豚草素(5)、芹菜素(6)、咖啡酸(7)和对-香豆酸(8)。本文首次在蓟属植物中发现木脂素类成分,化合物7也为首次从本植物中分离得到,通过体外玻片法对化合物1～8进行凝血活性测定,发现化合物3、4具有一定的促凝血作用。

几种改进的CoMFA方法比较研究血小板活化因子拮抗剂

由于传统的比较分子场分析(CoMFA)方法本身存在一些缺陷,使得分子的叠合规则以及叠合分子的空间取向和空间位置等因素对q^2的影响很大,因此相继提出了几种改进的CoMFA方法.为了优化CoMFA结果,应用传统的CoMFA方法和交叉验证的R^2引导的区域选择法(q^2-GRS)、全取向搜索法(AOS)、全空间搜索法(APS)以及比较分子相似性指数(CoMSIA)等四种改进的CoMFA方法,对18个pinusolide类衍生物这类新发现的血小板活化因子(PAF)拮抗剂进行了比较研究.结果表明四种改进的CoMFA方法得到的q^2值均比传统CoMFA的高.q^2-GRS方法得到的q^2值有所提高,但综合结果并不理想,AOS与APS得到的q^2较为理想,而在CoMSIA中,q^2几乎不受空间取向或空间位置的影响.同时我们引入基于样本的偏最小二乘法(SAMPLS)取代原AOS/APS程序中的传统PLS进行统计分析,明显提高了其运行速度.最后,根据q^2最高的CoMFA模型和CoMSIA模型设计了几个预测活性更高的pinusolide类似物.

银杏酸5种同系物单体的制备及其杀灭钉螺的作用

目的探索分离纯化的银杏酸同系物单体对钉螺的影响。方法用石油醚从银杏外种皮提取银杏酸,经半制备高效液相色谱(HPLC)分离,通过液相-质谱联机系统鉴定。按WHO"杀螺剂实验室终筛方法"检测银杏酸分离纯化的5个同系物单体杀灭湖北钉螺的作用。结果纯化的银杏酸5个同系物单体为GA13:0、GA15:1、GA15:0、GA17:1和GA17:2,其母核苯环上分别有1个13、15及17烷基或烯基的侧链。各单体占总银杏酸的比例分别为17.6%、52.3%、3.2%、23.3%和3.6%。杀螺活性顺序为:GA13:0>GA15:1>GA15:0>GA17:1>GA17:2。24h对钉螺的半数致死浓度(LC50)依次为20.79、22.28、33.76、51.89和59.10mg/L。GA13:0和GA15:1对钉螺上爬的抑制作用明显。结论银杏酸单体杀灭钉螺的作用受其侧链碳原子数量以及所含双键数目的影响,单体GA13:0及GA15:1杀钉螺作用明显,并能显著抑制钉螺上爬。单体GA15:0也有一定的杀螺活性。

采用网络药理学原理解决高血压防治中的难题

一、高血压（hypertension。HT）的发病状况与防治1．发病状况△目前临床对高血压的有效控制仍存在巨大挑战。顽固性高血压，其发病率约占高血压患者的1／4-1／3。△顽固性高血压（resistanthypertension，RH）定义。2．目前对高血压的防治△国际上对高血压防治的三大指南：美国指南、欧洲指南与中国指南；

HPLC测定血清中阿昔洛韦浓度的方法改进

改良ＨＰＬＣ测定人及大鼠血清中阿昔洛韦浓度的分析方法．使用Ｗａｔｅｒｓ高效液相色谱仪，μ－ＢｏｎｄａｐａｋＣ１８柱，流动相为甲醇—水（３９７，Ｖ／Ｖ），流速１．５ｍＬ／ｍｉｎ，检测波长２５４ｎｍ，内标物为扑热息痛，血清样品采用甲醇去蛋白．阿昔洛韦血清浓度在０．０５～１．６ｍｇ／Ｌ范围内与峰高呈良好线性关系，大鼠和人血清中相对回收率分别为９３．３１％及９０．６９％；最低检测浓度均为０．０２５ｍｇ／Ｌ；天内精密度分别为０．８３％～２．００％及１．１０％～２．５８％；天间精密度分别为２．０１％～５．９０％及３．９０％～６．２７％．

茶芎中两个二聚苯酞类化合物的分离和鉴定

从伞形科植物茶芎Ｌｉｇｕｓｔｉｃｕｍｓｉｎｅｎｓｅｃｖ．ｃｈａｘｉｏｎｇ的根茎中首次分离到２个二聚苯酞类化合物，经化学和光谱分析鉴定为Ｚ，Ｚ＇－６，６＇７，３＇ａ－ｄｉｌｉｇｕｓｔｉｌｉｄｅ和Ｚ－６，８＇，７，３＇－ｄｉｌｉｇｕｓｔｉｌｉｄｅ。

茶芎挥发油成分的GC—MS联用分析

应用气相——质谱联用技术从茶芎挥发油中分离和鉴定了21种化学成分。其中苯酞类成分5种,萜类成分13种,其他类成分3种。并且发现这5种苯酞类成分的含量约占挥发油总量的90％左右,是茶芎挥发油的主要有效成分。

重组人源性锰超氧化物歧化酶对小鼠紫外线辐射所致氧化应激的保护作用

目的研究重组人源性锰超氧化物歧化酶(rhMn-SOD)对小鼠经A波紫外线(UV-A)辐射所致氧化应激损伤的保护作用。方法60只♂昆明种小鼠随机分为空白对照组、损伤模型组、天然铜锌超氧化物歧化酶(Cu,Zn-SOD)组及3个剂量rhMn-SOD给药组。每天于辐射前1 h给药,辐照时间4 h,连续9 d,d 10处死动物。检测肝、脑匀浆及红细胞(RBC)溶血液的丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)及总超氧化物歧化酶(SOD)。结果UV-A模型组的肝脑匀浆的3个抗氧化指标与空白对照组比较具差异有显著性意义(P<0.01),rhMn-SOD预防性给药组肝脏各指标与UV-A模型组相比差异均有显著性意义(P<0.05),并有剂量依赖性关系,但各组的红细胞指标差异均无显著性意义(P>0.05)。结论该UV-A辐射模型主要造成肝、脑氧化损伤,对红细胞无明显影响;rhMn-SOD对肝脏具有较好的保护作用。