RET原癌基因在甲状腺癌中的研究进展

原癌基因RET(rearranged during transfection)在1985年被鉴定,随后,在甲状腺乳头状癌(papillary thyroid carcinoma,PTC)中发现了不同类型的RET/PTC染色体重排。在遗传性和散发性的甲状腺髓样癌(medullary thyroid carcinoma,MTC)中发现RET点突变基因。与PTC中RET的变化存在不同,MTC中RET的活化主要通过激活点突变。RET不同类型的重排活化与甲状腺癌的高发密切相关,RET不同的活化机制需对应不同的治疗对策。讨论了RET原癌基因在甲状腺乳头状癌和甲状腺髓样癌中的致病、诊断和预后的作用,以期为RET活化引起的甲状腺癌的治疗提供理论依据。

高效液相色谱-二极管阵列检测器法测定青霉素亚砜酯含量

建立高效液相色谱-二极管阵列检测器法测定青霉素亚砜酯的含量。采用Agilent Eclipse Plus C18(3.0 mm×100 mm, 3.5μm)色谱柱;柱温30℃;以25 mmol·L^-1的醋酸铵水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱;流速为0.5 mL·min^-1;检测波长267 nm。青霉素亚砜酯在0.01~0.80 mg·mL^-1(R^2=0.999 9)范围内线性较好,精密度RSD为0.15%。方法操作简单,结果准确,特异性强,稳定性好,适用于青霉素亚砜酯的含量测定。

顶空气相色谱法测定麦角硫因中残留溶剂

建立了测定麦角硫因中乙醇残留溶剂的顶空气相色谱法,采用Agilent HP-5毛细管色谱柱,顶空进样,程序升温,检测器为氢火焰离子化检测器,温度为250℃,进样量为1 mL。实验结果表明:溶剂线性系数均大于0.9998,检测限为0.13μg/g,精密度实验RSD均小于1%,平均回收率为95~105%。

ICP-MS与AAS法对6FAP中金属含量检测的比较

对比了电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)和原子吸收法(AAS)对2,2-双(3-氨基-4-羟基苯基)六氟丙烷(6FAP)中Na、Fe、Ca、Cu元素等金属的检测。数据表明两者所测元素工作曲线线性均较好,相关系数r大于0.999,重复性实验相对标准偏差分别为0.1%~2.5%和2.0%~6.9%;测定Na、Fe、Ca、Cu加标回收率,ICP-MS法分别为92.00%、98.60%、92.20%及105.00%,AAS法分别为92.62%、94.74%、90.00%及98.67%;在ppb数量级上ICP-MS较AAS更为精准。

离子色谱法测定聚酰亚胺原料中的氯离子

通过萃取的方法对样品进行前处理,离子色谱法对聚酰亚胺原材料6FAP中的氯离子进行定量分析。方法检出限4.5μg·L^(-1),相对标准偏差(RSD)小于1%,样品氯离子加标回收率为95%~105%。结果表明,本方法具有可行性,可为聚酰亚胺的原料中的氯离子分析提供一定参考。

气相色谱法测定对氟苯甲腈的含量

本文采用Agilent HP-5毛细管柱和氢火焰离子化检测器进行分析,建立了以气相色谱法测定对氟苯甲腈含量的分析方法。结果表明,对氟苯甲腈在0.05~2.0 mg/mL范围内线性较好(R^(2)=0.999 1),精密度RSD为0.75%,回收率在98.0%~104.0%之间。本法操作简单,特异性强,结果准确,稳定性好,适用于对氟苯甲腈的含量测定。

新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物的设计,合成及抗肿瘤活性的评价（英文）

本文设计、合成了一系列结构新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物,并且评价了它们对五种细胞系(A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293)的活性。与顺铂相比,大多数化合物对一种或多种细胞系表现出中等或者显著性的细胞毒性及高选择性。对其构效关系(SARs)初步的研究表明,含有苯基(1-哌嗪基)甲酮基团的化合物,特别是在苯环4位氯原子取代的化合物具有更高的活性。发现化合物4g是最有潜力的衍生物,其对A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293细胞的IC_(50)分别为1.04,3.20,6.93,4.10和20.15μmol/L,其活性结果优于在临床上使用最广泛的化疗药物之一的阳性药顺铂。

培养板悬滴法三维细胞培养模型建立及细胞活力检测方法比较

目的采用普通48孔平底培养板结合悬滴培养法建立人结肠癌HT29细胞的三维培养模型,并通过比较选择适合三维培养的细胞活力检测方法。方法以237.5、316.4、421.8、562.5、750.0、1 000.0/μL、每孔10μL的接种量接种HT29细胞于48孔平底培养板底面形成液滴,倒置培养2 d形成细胞球,补充培养液后常规培养3 d,通过倒置显微镜测量细胞球体积;采用酸性磷酸酶法(APH)、MTT法及CCK-8法(直接测定及消化后测定)测定细胞活力,比较不同检测方法的优劣。结果 HT29细胞以237.5~1 000.0/μL、每孔10μL悬滴培养能形成较为规则的细胞球,237.5~750.0/μL细胞球体积与接种量呈良好的线性关系;APH法A值随细胞接种量增加而增大;MTT及CCK-8未经消化直接测定组A值随细胞接种量增大增加缓慢,消化后测定的A值-细胞接种量曲线与APH法相似,但细胞球消化操作复杂,且对细胞活力造成损伤。结论采用48孔培养板悬滴法建立三维细胞培养模型,并结合APH法进行细胞活力检测,经济、准确、便于操作。

简析化学药品注册分类改革对药品研发的影响

国家食品药品监督管理总局于2016年调整了化学药品注册分类。分析化学药品新旧注册分类中的新药、仿制药概念、内涵以及技术标准的变化。与2007年版法规相比,新法规对新药和仿制药的定义均发生了明显变化,新药的范围缩小,要求更为严格和准确,仿制药的适用范围扩大,在技术标准方面达到国际要求。药品注册制度改革对医药研发产生了深远影响:促使国内医药市场重新洗牌,鼓励企业加大研发和创新力度,加快进入国际市场的步伐。

甲癣局部用药体外药效实验方法研究进展

甲真菌病是皮肤科的常见病,是由皮肤癣菌、酵母菌和非皮肤癣菌性霉菌侵犯甲板和(或)甲床所致的病变,其中由皮肤癣菌感染引起的甲真菌病称为甲癣。人甲板中角蛋白硬、厚且致密,从而形成一个完美屏障。针对甲板的特殊解剖结构,需要局部治疗药物具备穿透指甲屏障,体现高活性抗皮肤癣菌的特质。目前,甲癣的局部用药体外药效学研究没有统一的标准,缺乏指导依据。本文查阅近年来文献报道,综述甲癣局部治疗药物的体外药敏实验、药物与甲板内角蛋白亲和力实验以及药物在甲板内的渗透等,并阐述上述实验方法的模型选择、方式方法及方法间的比较,以推荐适合化合物筛选的方法。