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尼莫地平两种晶型的拉曼光谱分析和溶出度实验
被引量:
6
1
作者
焦凌泰
张丽
+3 位作者
杨德智
杨世颖
杜冠华
吕扬
《医药导报》
CAS
2017年第10期1175-1179,共5页
目的建立鉴别尼莫地平不同晶型的新方法。方法通过快速去溶剂法制备A、B 2种晶型,采用粉末X射线衍射法、红外光谱法和拉曼光谱法对尼莫地平2种晶型物质进行鉴别分析。对2种晶型样品在6种不同介质中进行溶出实验。结果晶A型和晶B型实验...
目的建立鉴别尼莫地平不同晶型的新方法。方法通过快速去溶剂法制备A、B 2种晶型,采用粉末X射线衍射法、红外光谱法和拉曼光谱法对尼莫地平2种晶型物质进行鉴别分析。对2种晶型样品在6种不同介质中进行溶出实验。结果晶A型和晶B型实验所得粉末X射线衍射图谱可用于尼莫地平的晶型鉴别。晶B型在2θ=5°和2θ=13°处有特征衍射峰,而晶A型没有;晶A型在2θ=27°处存在特征衍射峰,而晶B型没有,根据特征衍射峰存在与否可有效区分2种晶型。晶A型和晶B型拉曼光谱图谱,在481 cm-1处晶A型存在特征散射峰;通过对晶A型和晶B型样品的拉曼光谱图分析比较,根据峰位置和峰强度的不同,可有效鉴别2种晶型。溶出度实验结果表明晶A型样品溶解性优于晶B型。结论在晶型研究过程中,通过多种原理的分析技术,如粉末X射线衍射法、红外光谱法、拉曼光谱法等,可根据晶型性质,多角度对晶型进行鉴别分析,通过溶出实验确定晶A型溶解性优于晶B型。
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关键词
尼莫地平
晶型
X射线衍射
粉末
分析
拉曼光谱
溶出度
下载PDF
职称材料
蓓萨罗丁-聚乙烯吡咯烷酮共无定型物制备及在SD大鼠体内评价
被引量:
2
2
作者
任淑月
焦凌泰
+7 位作者
于浩滢
王景蓉
宋俊科
吕婷婷
吕扬
杨世颖
孙岚
杜冠华
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第5期1015-1021,共7页
蓓萨罗丁是一种新型维甲酸类似物,大量研究表明其具有神经保护作用。其晶I型的溶解度和生物利用度较低,严重限制了蓓萨罗丁的临床应用。本文首次制备蓓萨罗丁-聚乙烯吡咯烷酮共无定型物样品,基于X射线衍射及红外光谱分析表征了共无定型...
蓓萨罗丁是一种新型维甲酸类似物,大量研究表明其具有神经保护作用。其晶I型的溶解度和生物利用度较低,严重限制了蓓萨罗丁的临床应用。本文首次制备蓓萨罗丁-聚乙烯吡咯烷酮共无定型物样品,基于X射线衍射及红外光谱分析表征了共无定型物结构。同时,利用LC-MS建立SD大鼠血浆及组织中蓓萨罗丁检测方法。体外溶出结果表明共无定型物使蓓萨罗丁在纯水中溶出度提高了4.17倍。SD大鼠分别给予30 mg·kg^-1蓓萨罗丁和共无定型物后,共无定型给药组的蓓萨罗丁血浆AUC从7 034.89μg·L^-1·h提高至10 174.03μg·L^-1·h,达峰时间从7.33 h显著提前至0.9 h,同时Cmax由627.76μg·L^-1显著提升至3 011.88μg·L^-1。各个组织中的蓓萨罗丁含量都有提升,其中以脑、肝和肾组织中提升最为显著。动物福利和实验过程均遵循中国医学科学院药物研究所动物伦理委员会的规定。结果表明蓓萨罗丁-聚乙烯吡咯烷酮共无定型物改变了原药药物代谢动力学特征,为蓓萨罗丁共无定型物治疗脑部疾病提供临床前数据支持。
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关键词
蓓萨罗丁
蓓萨罗丁-聚乙烯吡咯烷酮共无定型物
液质联用
药代动力学
组织分布
原文传递
题名
尼莫地平两种晶型的拉曼光谱分析和溶出度实验
被引量:
6
1
作者
焦凌泰
张丽
杨德智
杨世颖
杜冠华
吕扬
机构
北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室
北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室
出处
《医药导报》
CAS
2017年第10期1175-1179,共5页
基金
国家重点研发计划(2016YFC1000900
2016YFC1000901)
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2017-I2M-1-010)
文摘
目的建立鉴别尼莫地平不同晶型的新方法。方法通过快速去溶剂法制备A、B 2种晶型,采用粉末X射线衍射法、红外光谱法和拉曼光谱法对尼莫地平2种晶型物质进行鉴别分析。对2种晶型样品在6种不同介质中进行溶出实验。结果晶A型和晶B型实验所得粉末X射线衍射图谱可用于尼莫地平的晶型鉴别。晶B型在2θ=5°和2θ=13°处有特征衍射峰,而晶A型没有;晶A型在2θ=27°处存在特征衍射峰,而晶B型没有,根据特征衍射峰存在与否可有效区分2种晶型。晶A型和晶B型拉曼光谱图谱,在481 cm-1处晶A型存在特征散射峰;通过对晶A型和晶B型样品的拉曼光谱图分析比较,根据峰位置和峰强度的不同,可有效鉴别2种晶型。溶出度实验结果表明晶A型样品溶解性优于晶B型。结论在晶型研究过程中,通过多种原理的分析技术,如粉末X射线衍射法、红外光谱法、拉曼光谱法等,可根据晶型性质,多角度对晶型进行鉴别分析,通过溶出实验确定晶A型溶解性优于晶B型。
关键词
尼莫地平
晶型
X射线衍射
粉末
分析
拉曼光谱
溶出度
Keywords
Nimodipine
Crystal forms
X-ray diffraction, pow-der
Analysis, Raman spectroscopy
Dissolution
分类号
R926 [医药卫生—药学]
下载PDF
职称材料
题名
蓓萨罗丁-聚乙烯吡咯烷酮共无定型物制备及在SD大鼠体内评价
被引量:
2
2
作者
任淑月
焦凌泰
于浩滢
王景蓉
宋俊科
吕婷婷
吕扬
杨世颖
孙岚
杜冠华
机构
中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物筛选研究中心
中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物晶型研究中心
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第5期1015-1021,共7页
基金
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目重点专项:“罕见病及协和特色制剂等特殊品种和关键技术研究”(2017-I2M-1-011)
重大新药创制科技重大专项“天然产物来源创新药物靶标发现的集成成药组学技术体系”(2018ZX09711001-003-011)
国家自然科学基金面上项目(81670456).
文摘
蓓萨罗丁是一种新型维甲酸类似物,大量研究表明其具有神经保护作用。其晶I型的溶解度和生物利用度较低,严重限制了蓓萨罗丁的临床应用。本文首次制备蓓萨罗丁-聚乙烯吡咯烷酮共无定型物样品,基于X射线衍射及红外光谱分析表征了共无定型物结构。同时,利用LC-MS建立SD大鼠血浆及组织中蓓萨罗丁检测方法。体外溶出结果表明共无定型物使蓓萨罗丁在纯水中溶出度提高了4.17倍。SD大鼠分别给予30 mg·kg^-1蓓萨罗丁和共无定型物后,共无定型给药组的蓓萨罗丁血浆AUC从7 034.89μg·L^-1·h提高至10 174.03μg·L^-1·h,达峰时间从7.33 h显著提前至0.9 h,同时Cmax由627.76μg·L^-1显著提升至3 011.88μg·L^-1。各个组织中的蓓萨罗丁含量都有提升,其中以脑、肝和肾组织中提升最为显著。动物福利和实验过程均遵循中国医学科学院药物研究所动物伦理委员会的规定。结果表明蓓萨罗丁-聚乙烯吡咯烷酮共无定型物改变了原药药物代谢动力学特征,为蓓萨罗丁共无定型物治疗脑部疾病提供临床前数据支持。
关键词
蓓萨罗丁
蓓萨罗丁-聚乙烯吡咯烷酮共无定型物
液质联用
药代动力学
组织分布
Keywords
bexarotene
bexarotene-PVP-K30 co-amorphous
LC-MS
pharmacokinetic
tissues distribution
分类号
R969 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
尼莫地平两种晶型的拉曼光谱分析和溶出度实验
焦凌泰
张丽
杨德智
杨世颖
杜冠华
吕扬
《医药导报》
CAS
2017
6
下载PDF
职称材料
2
蓓萨罗丁-聚乙烯吡咯烷酮共无定型物制备及在SD大鼠体内评价
任淑月
焦凌泰
于浩滢
王景蓉
宋俊科
吕婷婷
吕扬
杨世颖
孙岚
杜冠华
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020
2
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