新型5-取代吲哚-3-甲酰胺化合物的合成

以5-取代吲哚为原料,经维尔斯迈尔-哈克反应制得5-取代吲哚-3-甲醛(2a^2e);2a^2e在DMF催化下,与盐酸羟胺反应制得5-取代吲哚-3-甲腈(3a^3e);3a^3e在H2O2和Na OH溶液中水解合成了5-取代吲哚-3-甲酰胺(4a^4e,4b^4e为新化合物),产率62.0%~75.0%,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。

细胞色素P450酶代谢物的先导物研发

细胞色素P450(CYP)酶在药物代谢方面发挥着重要作用,它可以催化一些有机反应,生成一些具有新型药理活性的化学实体。本文主要从CYP参与大量天然产物的生物合成途径,及一些已知药物通过CYP参与的代谢后生成药理活性物质两个方面,介绍细胞色素P450酶代谢物的研发现状。

三七总皂苷的药用生物学活性研究进展

三七总皂苷是中药三七的主要有效成分,对中枢神经系统、心血管系统、血液系统等具有抗炎、抗纤维化、抗衰老、抗肿瘤等方面的生物学活性,是现代中药、药理等领域的研究热点。近年来随着研究的不断深入,三七总皂苷的生物学活性被进一步发现,其用途也越来越广。本文就三七总皂苷在生物学方面的研究情况和用途进行综述,并对其前景予以讨论。