黄芩及其有效成份抗肿瘤作用新进展

黄芩是传统中医配伍抗癌方剂的常用药物,现代药理学研究证明其具有抗肿瘤、镇定止痛、抑菌消炎等作用,其中黄芩中有效成分黄酮类化合物具有显著的抗肿瘤作用,且已成为近年来国内外研究热点,根据国内外相关文献报道黄酮类化合物具有抗肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌及其他肿瘤作用,其机制除了包括诱导肿瘤细胞增殖、凋亡机制以外,还对其如何诱导肿瘤细胞自噬、新生血管生成、调节肿瘤微环境等进行研究。因此,针对黄芩及其有效成分的抗肿瘤作用进行综述,以期为进一步研究其抗肿瘤作用机制提供参考。

华南胡椒的化学成分及其抗胆碱酯酶活性研究

采用凝胶树脂(Toyopearl HW-40c)、正相硅胶、反相硅胶(ODS)、大孔树脂(MCI)等柱层析方法和制备液相,从胡椒科胡椒属华南胡椒(Piper austrosinense)的茎叶的70%丙酮提取物中分离得到11个化合物,包括1个苯甲醛类衍生物(1),1个苯甲酸类衍生物(2)、2个苯丙素类成分(4和5)、2个黄酮苷(5和6)、2个生物碱(7和8)、2个倍半萜(9和10)、1个紫罗兰酮类(11)。运用波谱光谱学方法分别鉴定为:原儿茶醛(1),原儿茶酸(2),4-丙烯基儿茶酚(3),咖啡醛(4),青兰苷(5),野漆树苷(6),pipernonaline(7),吲哚-3-甲酸(8),4β,10β-二醇-香木兰烷(9)、(-)-丁香三环烷-2,9-二醇(10)、和(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-三羟基-7-巨豆烯-9-酮(11)。其中,化合物5~11均首次从该植物中分离得到,化合物5,6,8~11均首次从胡椒属植物中分离得到。通过改良的Ellman法测试了所有化合物对乙酰和丁酰胆碱酯酶的抑制活性,测试结果表明化合物7显示选择性抑制丁酰胆碱酯酶的活性,半数抑制浓度(IC50)为29. 06±0. 32μM。其余化合物在30μM浓度下对乙酰和丁酰胆碱酯酶均不显示抑制活性。采用MTT法测试了所有化合物对肝癌细胞株(Hep G2)的体外细胞毒活性,测试表明所有化合物在30μM浓度下对所测试的细胞株未显示细胞毒活性。

高内涵筛选在药物肝毒性预测中的应用进展

很多上市新药因肝毒性问题被警告、撤市或限用。因此,对药物肝毒性进行评估,确保药物在临床中的使用安全成为新药研发过程中的重要方面。高内涵细胞成像分析技术(high content screening,HCS)是近年来发展起来的一项新技术,利用该技术可在体外对药物毒性进行多参数、多靶点、高通量的检测和分析,也被称为高内涵筛选。基于毒性通路的HCS是目前药物肝毒性预测的重要思路,该文主要介绍基于毒性通路的HCS在药物引起的本质性肝损伤和特异性肝损伤(包括脂肪变性、磷脂质病、胆汁淤积和遗传物质损伤等)这两大类药物肝毒性评估中的应用进展。